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尼莫地平
發(fā)布時間：2011/6/3 11:13:00 瀏覽次數：817- 基本信息
- 產品類型： 其它
質量標準： 尼莫地平
零售價格： 20.25
供貨價格：
詳情介紹
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藥理毒理 尼莫地平是一種Ca2+通道阻滯劑。正常情況下，平滑肌的收縮依賴于Ca2+進入細胞內，引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過有效地阻止Ca2+進入細胞內、抑制平滑肌收縮，達到解除血管痙攣之目的。動物實驗證明，尼莫地平對腦動脈的作用遠較全身其他部位動脈的作用強許多，并且由于它具有很高的親脂性特點，易透過血腦屏障。當用于蛛網膜下隙出血的治療時，腦脊液中的濃度可達12.5ng/ml。由此推論，臨床上可用于預防蛛網膜下隙出血后的血管痙攣，然而在人體應用該藥的作用機制仍不清楚。此外尚具有保護和促進記憶、促進智力恢復的作用。所以可選擇性地作用于腦血管平滑肌，擴張腦血管，增加腦血流量，**減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。
藥代動力學 靜脈滴注尼莫地平0.03mg/kg，ADC為38.8±13.3μg/（h昄），分布容積0.9±0.4L/kg，總清除率0.8±0.3L/（kg·h），t1/2a7.3±3.5分鐘，t1/2β1.1±0.2小時。15名蛛網膜下腔出血（1~3級）病人靜滴本品48mg/日，共14天，平均血漿藥物濃度36~72μg/L，均未發(fā)現藥物蓄積情況，蛋白結合率為96%~99%，藥物分布容積1.6~3.1L/kg，血漿中藥物濃度下降快，代謝產物幾無活性，通過膽囊排泄，80%于糞便，20%于尿液中排出體外。
適應癥 適用于**原因的蛛網膜下隙出血后的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復期的血液循環(huán)改善。
用法用量 蛛網膜下腔出血，應盡早開始靜脈滴注本品，每劑25mg，速度0.5μg/（kg昺in），監(jiān)測血壓，以血壓不下降或略有下降為宜，以后改口服，每次30~60mg，每日3次。 急性腦缺血應盡速滴藥，用量速度同上，以后改口服，
不良反應 大量臨床實踐證明，蛛網膜下腔出血者應用尼莫地平治療時約有11.2%的病者出現不良反應。常見的不良反應有： （1）血壓下降，血壓下降的程度與藥物劑量有關。 （2）肝炎。 （3）皮膚刺痛。 （4）胃腸道出血。 （5）血小板減少。 （6）偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。 此外，個別病人可發(fā)生堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)的升高，血糖升高以及個別人的血小板數的升高。
禁忌癥
注意事項 （1）腦水腫及顱內壓增高患者須慎用。 （2）尼莫地平的代謝產物具有毒性反應，肝功能損害者應當慎用。 （3）本品可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網膜下隙出血或腦卒中患者中，應注意減少或暫時停用降血壓藥物，或減少本品的用藥劑量。 （4）可產生假性腸梗阻，表現為腹脹、腸鳴音減弱。當出現上述癥狀時應當減少用藥劑量和保持觀察。 （5）避免與β-阻滯劑或其他鈣拮抗劑合用。
孕婦及哺乳期婦女用藥 （1）藥物可由乳汁分泌，哺乳婦女不宜應用。 （2）動物實驗提示本品具有致畸性。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用 （1）與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯合應用時可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。 （2）當尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯合應用1周以上者，尼莫地平血藥濃度可增加50%，這可能與西咪替丁抑制肝內細胞色素P450使尼莫地平代謝受阻有關。
藥物過量
貯藏 置于陰涼處，干燥、通風保存。
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