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- 武漢東康醫(yī)藥開發(fā)有限公司
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3-喹啉羧酸原料藥
發(fā)布時(shí)間：2013/9/27 15:16:00 瀏覽次數(shù)：855- 基本信息
- 產(chǎn)品類型： 其它
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)： BP2002
零售價(jià)格： 40000
供貨價(jià)格： 40000
詳情介紹
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武漢東康源專注匹伐他汀鈣原料藥生產(chǎn)，已具備的科研團(tuán)隊(duì)和完整的生產(chǎn)流水線，匹伐他汀鈣原料藥年產(chǎn)量已達(dá)8噸。
chembpc.cn.gongchang.com salesdky.cn.gongchang.com
通過下述介紹你將了解到：
1.匹伐他汀鈣原料藥的基本信息。
2.匹伐他汀鈣原料藥的性質(zhì)。
3.匹伐他汀鈣原料藥的用途及合成方法。
4.匹伐他汀鈣原料藥的信息。
5.匹伐他汀鈣原料藥的上下游產(chǎn)品信息。
匹伐他汀鈣 CAS#: 147526-32-7
匹伐他汀鈣
他汀類降脂藥物 藥理作用 藥代動(dòng)力學(xué) 毒性
***稱: 匹伐他汀鈣
中文同義詞: (+)-雙{(3R,5S,6E)-7-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟代苯基)喹啉-3-基]-3,5-二羥基-6-庚烯酸}鈣鹽 (2:1) ; 匹伐他汀鈣 ; 伊伐他汀 ; (+)-雙{(3R,5S,6E)-7-[2-環(huán)丙基-4-(4-氟代苯基)喹啉-3-基]-3,5-二羥基-6-庚烯酸}鈣鹽 (2:1) ; +雙{(3R,5S,6E)-7-[2-環(huán)丙基-4-(氟代苯基)喹啉-3-苯基]-3,5-二羥基-6-庚烯酸乙酯}鈣鹽(2:1) ; 匹法他汀鈣
英文名稱: Pitavastatin calcium
英文同義詞: 6-heptenoicacid,7-(2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolinyl)-3,5-dihydro ; calciumsalt(2:1),(3r,5s,6e)-xy ; nk104 ; nk104(acid) ; ITAVASTATIN CA ; ITAVASTATIN CALCIUM ; PITAVASTATIN CALCIUM ; ：(+)-monocalciumbis{(3r,5s,6e)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolyl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate}
CAS號(hào): 147526-32-7
分子式: C50H46CaF2N2O8
分子量: 880.98
EINECS號(hào):
相關(guān)類別: Active Pharmaceutical Ingredients ; Inhibitors ; Intermediates & Fine Chemicals ; Pharmaceuticals ; chemical ; API
Mol文件: 147526-32-7.mol
匹伐他汀鈣 性質(zhì)
CAS 數(shù)據(jù)庫 147526-32-7(CAS DataBase Reference)
匹伐他汀鈣 用途與合成方法
他汀類降脂藥物 匹伐他汀鈣是由日產(chǎn)化學(xué)與興和株式會(huì)社兩家公司共同開發(fā)的個(gè)全合成的HMG-CoA還原酶抑制劑，屬于他汀類藥物，主要通過對(duì)一種叫作HMGCo-A還原酶的肝臟酶的抑制來降低肝臟制造膽固醇的能力，以此改善升高后的血膽固醇水平，主要用于治療高膽固醇血癥和家族性高膽固醇血癥患者，其降脂效果非常好，是迄今為止強(qiáng)效的降脂藥物。
藥理作用 抑制HMG-CoA還原酶： 匹伐他汀鈣對(duì)HMG-CoA酶有強(qiáng)力拮抗性抑制作用，IC50值為6.8 nmol/L，其作用強(qiáng)度是辛伐他汀的24倍，是氟伐他汀的68倍。
阻礙膽固醇的合成： 能夠高效抑制人肝細(xì)胞HepG2中生成膽固醇的過程，IC50值為5.8nmol/L，其作用強(qiáng)度是辛伐他汀的29倍，是阿伐他汀的57倍。但是匹伐他汀鈣對(duì)甲羥戊酸生成后膽固醇生成過程中各酶的抑制作用非常弱。
增大LDL受體密度： 匹伐他汀能在1μmol/L的超低濃度下誘導(dǎo)LDS受體mRNA的合成，使其數(shù)量增加，導(dǎo)致LDL受體密度增大，從而促進(jìn)LDL的清除，使血漿LDL-膽固醇濃度及血漿總甘油三酸酯濃度降低。
藥代動(dòng)力學(xué) 口服后主要吸收部位是十二指腸和大腸，吸收后在人體內(nèi)的血漿蛋白結(jié)合率在96%以上，選擇性地分布在肝臟，在全身其他組織中的藥物濃度較血漿低或與之相同。匹伐他汀鈣主要在肝臟、腎臟、肺、心臟、肌肉中代謝，代謝物濃度比藥物原型濃度低，經(jīng)糞便排出體外，尿中也有少量藥物排泄，總排泄率幾乎達(dá)到。
健康成年男子一次口服匹伐他汀0.5～8mg，t1/2約為10h，血漿中藥物原型的cmax和AUC隨給藥量的增加而增大，反復(fù)服藥未見藥物積蓄。
毒性 急性毒性： 大鼠和犬口服，考察其急性毒性。匹伐他汀鈣對(duì)大鼠的半數(shù)致死量分別約為雄性500～1000mg/kg，雌性250～500 mg/kg，對(duì)犬的致死量約為50～100mg/kg。
長(zhǎng)期毒性： 分別對(duì)大鼠、犬和猴進(jìn)行了長(zhǎng)期給藥實(shí)驗(yàn)。從實(shí)驗(yàn)結(jié)果來看，匹伐他汀鈣的劑量分別為大鼠1 mg/kg·d-1(6個(gè)月)，犬0.3mg/kg·d-1(12個(gè)月)，猴3mg/kg· d-1(6個(gè)月)。在給藥期間未發(fā)現(xiàn)服用其他他汀類藥物時(shí)常見的中樞神經(jīng)系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)和心肌功能損害。
致癌、致突變性： 小鼠口服1、12、30、 75mg/kg劑量，腫瘤發(fā)生率較對(duì)照組無**增加。在染色體異常試驗(yàn)中，在高濃度625μg/ml下結(jié)果呈陽性，但在相同濃度下，基因突變恢復(fù)試驗(yàn)、小核試驗(yàn)(in vivo) 和UDS試驗(yàn)(in vivo)結(jié)果均為陰性。
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