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伏立康唑原料、片、膠囊和注射劑

發(fā)布時間：2011/9/9 15:27:00　瀏覽次數(shù)：319　類別：其它

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詳細(xì)：伏立康唑原料、片、膠囊和注射劑
伏立康唑(Voriconazole)屬于第2代三唑類抗真菌藥。它的抗菌譜廣、抗菌活力強、口服吸收好，是臨床治療真菌病的新藥,用于治療嚴(yán)重真菌感染，由輝瑞公司開發(fā)，商品名稱： Vifend，于 2002年8月先后在美國英國等國家上市。自2004年開始，國內(nèi)一些生產(chǎn)廠家和科研單位紛紛進(jìn)行研制，據(jù)統(tǒng)計搶仿的廠家有二十多家。自2005 年美國輝瑞公司申請進(jìn)口注冊獲得批準(zhǔn).

藥理作用
伏立康唑可抑制真菌細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的14α-甾醇的脫甲基作用,從而抑制真菌麥角甾醇的合成，對真菌細(xì)胞色素P450酶的選擇性高于**哺乳動物的細(xì)胞色素P450酶系。伏立康唑抑制酵母菌并殺滅某些絲狀有機物，對霉菌的羊毛甾醇14α-去甲基酶的親和性比對酵母菌的更高，可使麥角甾醇合成完全受阻，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。它對耐氟康唑的白色念珠菌有極好的抗菌活性,對病原性酵母菌的抗菌活性高于氟康唑,對足分支霉菌屬、鐮刀菌屬、莢膜組織胞漿菌、皮炎芽生菌和新生隱球菌也有活性。
藥代動力學(xué)
伏立康唑口服吸收迅速,血漿達(dá)峰時間小于兩小時,消除相半衰期為6小時，相對生物利用度90%。藥物以非線性動力學(xué)方式清除，在多劑量用藥后,其平均和*大蓄積濃度為3倍和5倍,并在6天后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，負(fù)荷劑量用藥達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度的時間可減少為3天，分布容積為2L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為58％。動物和人腦脊液中藥物濃度約為血漿濃度的一半，腦組織中濃度比腦脊液中高，僅有不到5％的藥物以原型從尿液中排出。藥物通過肝CYP450酶系代謝，代謝物無抗菌活性，代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液排泄。
臨床應(yīng)用及療效評價
伏立康唑主要用于治療侵襲性曲霉病、對氟康唑耐藥的嚴(yán)重侵襲性念珠菌病以及由足放線菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重真菌感染。對于深部真菌感染,伏立康唑在**性及有效性方面優(yōu)于兩性霉素B。臨床上，伏立康唑主要用于進(jìn)行性、有致命危險的免疫損害患者。研究發(fā)現(xiàn),對感染性侵襲性曲霉病患者應(yīng)用伏立康唑后的治療反應(yīng)、耐受性均優(yōu)于兩性霉素B,藥源性嚴(yán)重不良反應(yīng)發(fā)生較少。資料顯示,對于晚期人類免疫缺陷病毒(HIV)感染者和有免疫功能損害的感染者,應(yīng)用伏立康唑能有效控制口、咽及食管白色念珠菌病和侵襲性曲霉病,而感染曲霉菌的有免疫損害的患者應(yīng)用常規(guī)兩性霉素B治療往往無效。

價格：

伏立康唑片
650.00 元
50mg*8盒

伏立康唑粉針
330.00 元
100mg*1瓶

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：黃宣童
聯(lián)系地址：濟(jì)南市高新區(qū)華陽路69號C309
電　　話： 0571-85885083

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