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托匹司他原料+片劑(化藥3+3)

發(fā)布時間:2014/12/4 14:21:00 瀏覽次數:324 類別:其它

詳情介紹

藥品名稱:托匹司他
英文名稱:Topiroxostat
商品名稱:Topiloric
化學名稱:4-[5-(Pyridin-4-yl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl]pyridine-2-carbonitrile
注冊分類:化藥3+3類
適應癥:治療痛風、高尿酸血癥
劑型及規(guī)格:薄膜衣片20mg、40mg、60m
產品特點:托匹司他為非嘌呤類XOR抑制劑對氧化型和還原型的XOR均有**的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更強大、持久,且對心血管系統(tǒng)無不良影響,具有更好的**性,因此該品種具有非常大的市場潛力和社會效益!
市場前景:痛風是嘌呤代謝紊亂和(或)尿酸排泄障礙所致的一種晶體性關節(jié)炎,臨床特點為高尿酸血癥以及由此引起的痛風性關節(jié)炎反復發(fā)作、痛風石沉積、痛風石性慢性關節(jié)炎和關節(jié)畸形,常累及腎臟,可引起慢性間質性腎炎和尿酸性腎結石。近年來,痛風發(fā)病率呈上升趨勢,并逐漸年輕化。高尿酸血癥也成為一種常見病。隨著社會的發(fā)展,飲食結構的改變,痛風的發(fā)病率呈現出不斷增加的趨勢。中國對痛風的研究源于20世紀50年代,1948年,陳悅書首次報告2例痛風。1958年以前的文獻中僅有25例報告。2004年山東沿海地區(qū)患病率為1.14%(近10年內增加了3倍)。臺灣省是痛風高發(fā)省份,18周歲以上的土著居民痛風的患病率為11.70%。痛風在其他發(fā)展中國家也備受關注。一項有關非洲風濕性疾病的調查顯示,整個非洲痛風的患病率在增加。相對于發(fā)展中國家,痛風在發(fā)達國家的患病率也在日益增加,歐美地區(qū)痛風的發(fā)患者數占總人口的0.13%~0.37%,年發(fā)病率為0.20%0~0.35%.
  抗痛風藥物目前品種不多,臨床治療主要以秋水仙堿、非甾體類抗炎藥、激素、促進尿酸排泄藥和抑制尿酸合成藥(別嘌呤醇)為主。這些藥物在治療上都有缺陷。療效差、副作用大成為其臨床應用的瓶頸。從托匹司他的藥理毒理及臨床療效來看,本品具有降低尿酸作用強、不良反應少、**性好等優(yōu)點:
  1.本品為非嘌呤類黃嘌呤氧化酶抑制劑,對氧化型和還原型的黃嘌呤氧化酶均有抑制作用,抑制尿酸的生成。傳統(tǒng)藥物只對還原型有抑制作用,因而本品降低尿酸的作用更強。
  2.選擇性抑制劑,**性更好:本品是非嘌呤類黃嘌呤氧化酶選擇性抑制劑,與傳統(tǒng)藥物別嘌呤醇(嘌呤類似物)相比,不會影響嘌呤及吡啶代謝及其酶的活性,不需要重復大劑量給藥來維持較高的藥物水平,不良反應相對較少,具有更好的**性。
專利:本品的化合物專利將于2022-12-3到期
國內申報情況:至2014.11,原料及片國內有2家申請。南京華威醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司、山東創(chuàng)新藥物研發(fā)有限公司。
進度:完成合成及制劑工藝小試研究,正在進行合成及制劑工藝中試研究。

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