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托法替尼原料+片劑（化藥3+3）

發(fā)布時(shí)間：2014/12/4 14:27:00　瀏覽次數(shù)：244　類別：其它

詳情介紹

藥品名稱：托法替尼，枸櫞酸托法替布
英文名稱：Tofacitinib
商品名稱：Xeljanz
化學(xué)名稱：3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈，枸櫞酸鹽（1：1）;
注冊分類：化藥3+3
適應(yīng)癥：托法替布是一種Janus激酶抑制劑，用于對氨甲喋呤治療應(yīng)答不充分或不耐受的中度至嚴(yán)重活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎成人患者。托法替布可作為單一治療或與氨甲喋呤或其他非生物疾病緩解性抗風(fēng)濕藥物(DMARD)聯(lián)合使用。該藥不應(yīng)與生物性DMARD或強(qiáng)免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環(huán)孢菌素)聯(lián)合使用。
劑型及規(guī)格：片劑，0.5mg/片
產(chǎn)品特點(diǎn)：托法替布是一種Janus激酶(JAK)抑制劑。JAKs是細(xì)胞內(nèi)酶其傳輸信號發(fā)生來自細(xì)胞因子或生長因子-受體相互作用在細(xì)胞膜上影響造血和免疫細(xì)胞功能的細(xì)胞過程。在信號通路內(nèi)，JAKs磷酸化和激活信號轉(zhuǎn)導(dǎo)物和轉(zhuǎn)錄激活因子(STATs)調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)的活性包括基因表達(dá)。托法替布在JAKs點(diǎn)調(diào)控信號通路，預(yù)防STATs磷酸化和激活。JAK酶通過JAKs配對傳輸細(xì)胞因子信號(如，JAK1/JAK3，JAK1/JAK2，JAK1/TyK2，JAK2/JAK2)。托法替布在體外抑制JAK1/JAK2，JAK1/JAK3，和JAK2/JAK2的活性聯(lián)合有IC50分別為406，56,和1377 nM。但是，不知道特異性JAK組合與治療有效性的關(guān)聯(lián)。
市場前景：枸櫞酸托法替尼是由美國輝瑞制藥公司開發(fā)一種治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物，商品名Xeljanz，用于對氨甲喋呤治療應(yīng)答不充分或不耐受的中至重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）成人患者。本產(chǎn)品是一種Janus激酶抑制劑，每日服用兩次。2012年11月6日，美國食品藥品管理局(FDA)和輝瑞公司聯(lián)合宣布，枸櫞酸托法替尼獲準(zhǔn)用于對氨甲喋呤治療應(yīng)答不充分或不耐受的中至重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)成人患者。Xeljanz可作為單一治療或與氨甲喋呤或其他非生物疾病緩解性抗風(fēng)濕藥物(DMARD)聯(lián)合使用。該藥不應(yīng)與生物性DMARD或強(qiáng)免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環(huán)孢菌素)聯(lián)合使用。經(jīng)核準(zhǔn)的Xeljanz劑量為每日2次，每次5mg。DecisionResources公司分析師邁克爾•拉維認(rèn)為，tofacitinib是過去10年里**個(gè)獲得批準(zhǔn)的緩解病情抗風(fēng)濕藥（DMARDs），預(yù)計(jì)該藥2018年的年銷售額將達(dá)到12億美元，而ADISR&D Insight公司預(yù)測該藥到2015年就會達(dá)到“重磅炸彈”級地位。
專利：化合物專利將于2020年到期，晶型專利將于2022年到期。
國內(nèi)申報(bào)情況：截至2014.11,原料及片國內(nèi)僅2家申請。（齊魯制藥有限公司、華潤賽科藥業(yè)有限責(zé)任公司）
進(jìn)度：完成合成及制劑工藝小試研究，正在進(jìn)行合成及制劑工藝中試研究。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：張經(jīng)理
聯(lián)系地址：高新區(qū)舜風(fēng)路322號1號樓留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園新藥研發(fā)基地715室
電　　話： 0571-85885083

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