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維格列汀原料及片劑（化藥3+6）

發(fā)布時間：2014/12/4 14:39:00　瀏覽次數(shù)：227　類別：其它

詳情介紹

藥品名稱：維格列汀
英文名稱：Vildagliptin
商品名稱：佳維樂Galvus
化學名稱：(-)-(2S)-1-[[(3-羥基三環(huán)[3.3.1.1[3,7]]硅烷-1-基)氨基]乙�；鵠吡咯烷-2-甲腈
注冊分類：化藥3+6類
適應癥： II型糖尿病
劑型及規(guī)格：原料及片劑，50mg
產(chǎn)品特點：維格列汀是一種具有選擇性、競爭性、可逆的DPP-4抑制劑。葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)和胰高血糖素樣多肽-1(GLP-1)是維持體內(nèi)葡萄糖濃度的重要激素，都具有腸促胰島素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰島素分泌作用受損，僅有GLP-l能發(fā)揮促胰島激素分泌作用，它通過作用于胰島B細胞膜上的受體，促進胰島素的分泌。GLP-1還可抑制胰高fliL糖素的分泌以及抑制胃排空從而增加飽足感(抑制食欲)。DPP4與蛋白結(jié)合存在于許多組織中，如腎、肝、小腸膜的刷狀邊緣、胰管、淋巴細胞、內(nèi)皮細胞，其能通過水解GLP-1的N端第2位丙氨酸迅速使其失活。
維格列�。╲ildagliptin）由諾華制藥原研，是一種具有選擇性、競爭性、可逆的DPP_4抑制劑，于2007年9月28日獲得歐盟委員會批準，在27個歐盟國家及挪威和冰島上市。西班牙和巴西也已經(jīng)開始銷售。我國在2011年8月進口。
維格列汀是一種高選擇性底物樣酶抑制劑，更**抑制DPP-4酶活性，與競爭性抑制劑（如：西格列�。┫啾瓤色@得更多的活性GLP-1。維格列汀與DPP-4催化位點共價結(jié)合，作用迅速，緩慢解離，因而可快速持久提高體內(nèi)活性GLP-1水平，有效覆蓋餐時和空腹時段，更有利于患者HbA1c水平達標。由于維格列汀獨特的作用機制，其降糖效果顯著，且為葡萄糖濃度依賴性降糖，因此低血糖少，不增加體重，更**。維格列汀同時改善α、β細胞功能，促進胰島素分泌，抑制胰高血糖素分泌，改善胰島素抵抗，可解決2型糖尿病的多重病理生理缺陷。
維格列汀在聯(lián)合用藥方面也很有優(yōu)勢，其與二甲雙胍的復方制劑已經(jīng)在國外上市。通過大規(guī)模的臨床試驗，顯示其二甲雙胍聯(lián)用具有協(xié)同作用，療效增強，不良反應卻非常低。
市場前景：糖尿病是一種世界性的流行性疾病，其患病率日益增高，據(jù)WHO的估計，目前全球已有糖尿病患者1.75億左右，至2025年將達3億。中國糖尿病患病率亦在急劇增高，從20世紀80年代至90年代中期增加了4～5倍，估計現(xiàn)已有糖尿病患者三四千萬。我國屬糖尿病患病大國，目前世界排名第二，防治糖尿病的任務非常的艱巨，降糖藥物的市場是非常大的。
專利：中國化合物專利2019年12月9日到期。
國內(nèi)申報情況：截至2014.11,已有進口藥品（諾華），原料申請5家。片劑國內(nèi)正在注冊的廠家包括：江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司、山東羅欣藥業(yè)股份有限公司、南京優(yōu)科制藥有限公司，共有3家，狀態(tài)均為在審評。
進度：完成合成制劑工藝小試放大，正在進行穩(wěn)定性研究，穩(wěn)定性良好。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：張經(jīng)理
聯(lián)系地址：高新區(qū)舜風路322號1號樓留學人員創(chuàng)業(yè)園新藥研發(fā)基地715室
電　　話： 0571-85885083

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