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馬來酸阿法替尼原料+片劑（化藥3+3）

發(fā)布時(shí)間：2014/12/4 14:41:00　瀏覽次數(shù)：198　類別：其它

詳情介紹

藥品名稱：馬來酸阿法替尼
英文名稱：Afatinib dimaleate
商品名稱：Gilotrif
化學(xué)名稱：4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酸
注冊分類：化藥3+3類
適應(yīng)癥：用于未作治療的有EGFR19外顯子缺失或21外顯子 L858R突變的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的治療。[注：FDA在批準(zhǔn)阿法替尼上市的同時(shí)批準(zhǔn)了一種用以識別*可能對該藥應(yīng)答的晚期非小細(xì)胞肺癌人群的診斷測試]
劑型及規(guī)格：片劑， 20mg、30mg、40mg
產(chǎn)品特點(diǎn)：阿法替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑，可以阻斷促進(jìn)癌細(xì)胞發(fā)展的蛋白質(zhì)。馬來酸阿法替尼（Gilotrif）于2013年7月份獲得FDA批準(zhǔn)，是EGFR（ErbB1）、HER2（ErbB2）不可逆共價(jià)抑制劑，是繼吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼后FDA批準(zhǔn)的第4個(gè)EGFR抑制劑。這款藥物旨在用于腫瘤表達(dá)出現(xiàn)EGFR外顯子19缺失或外顯子21 L858R置換的基因突變患者。與阿法替尼同時(shí)批準(zhǔn)的有Therascreen EGFR RGQ PCR Kit，這是一種伴隨診斷試劑盒，可幫助判定患者肺癌細(xì)胞EGFR突變是否呈陽性。
阿法替尼在美國獲得了孤兒藥的地位，并被納入FDA優(yōu)先審核流程。FDA優(yōu)先審核流程將為那些**、有效、尚無滿意的替代治療選擇、而且相較于目前上市的產(chǎn)品具有**改善優(yōu)勢的藥物提供快速審核的通道。
市場前景：阿法替尼是一種新型、針對ErbB家族的不可逆性的阻滯劑，其可以選擇且有效的阻滯ErbB家族受體（EGFR，HER2[ErbB2]和ErbB4）的信號傳導(dǎo)以及ErbB的磷酸轉(zhuǎn)移。與可逆性的EGFR酪氨酸激酶抑制劑（如厄洛替尼和吉非替尼）不同，阿法替尼能與ErbB受體網(wǎng)絡(luò)形成共價(jià)結(jié)合，不可逆的和完全的中斷信號傳導(dǎo)，這會(huì)帶來持續(xù)且廣譜的抗有絲分裂活性。
與可逆EGFR酪氨酸激酶抑制劑相比，阿法替尼的抗腫瘤活性更強(qiáng)，并且對EGFR酪氨酸激酶抑制劑的敏感性，對抑制劑耐藥的細(xì)胞株的作用，以及對非小細(xì)胞肺癌異種移植物模型的作用也較強(qiáng)。數(shù)個(gè)隨機(jī)對照研究的結(jié)果支持——在EGFR突變的患者中，應(yīng)采用EGFR酪氨酸激酶抑制劑作為標(biāo)準(zhǔn)的一線治療方案，結(jié)果顯示與普通化療相比，采用上述方案時(shí)，腫瘤對治療的反應(yīng)率高，并且無進(jìn)展生存期也延長。
 阿法替尼是一種口服的不可逆的ErbB家族阻滯劑，具有選擇性，可有效的阻滯ErbB家族受體（EGFR，HER2[ErbB2]和ErbB4）的信號傳導(dǎo)以及ErbB的磷酸轉(zhuǎn)移；
阿法替尼能與ErbB受體網(wǎng)絡(luò)形成共價(jià)結(jié)合，完全的中斷該網(wǎng)絡(luò)中信號傳導(dǎo)，且作用不可逆，這會(huì)帶來持續(xù)且廣譜的抗有絲分裂活性；
 在亞洲EGFR突變陽性的非小細(xì)胞肺癌患者中，采用阿法替尼作為一線治療方案能**改善患者的無進(jìn)展生存期，并且該方案**，可被患者很好的耐受，在上述患者人群中，應(yīng)將阿法替尼作為一線治療方案。
 阿法替尼是一種口服的不可逆的ErbB家族阻滯劑，在EGFR突變陽性的晚期非小細(xì)胞肺癌患者的一線治療中，與培美曲塞和順鉑相比，其能延長上述患者群體的無進(jìn)展生存期。
基于LUX-Lung 3和 LUX-Lung 6試驗(yàn)展開的*新**性匯總分析證實(shí)阿法替尼的不良反應(yīng)是可預(yù)測、可控和可逆的，且停藥率較低。
專利：勃林格殷格翰公司于2001年12月12日申請的第CN01820866.5號專利是為阿法替尼的原始化合物專利，該專利已獲授權(quán)。
國內(nèi)申報(bào)情況：至2014.11,原料及片國內(nèi)有5家申請。
進(jìn)度：完成合成及制劑工藝小試研究，正在進(jìn)行合成及制劑工藝中試研究。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：張經(jīng)理
聯(lián)系地址：高新區(qū)舜風(fēng)路322號1號樓留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園新藥研發(fā)基地715室
電　　話： 0571-85885083

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