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依維莫司原料+片劑（化藥3+6）

發(fā)布時(shí)間：2014/12/4 14:41:00　瀏覽次數(shù)：294　類別：其它

詳情介紹

藥品名稱：依維莫司
英文名稱：everolimus
商品名稱：飛尼妥
化學(xué)名稱：40- O - ( 2- 羥乙基) - 雷帕霉素
注冊分類：化藥3+6
適應(yīng)癥： 1.與****聯(lián)合用于治療絕經(jīng)期婦女的激素受體陽性、HER-2陰性晚期乳腺癌；
2.治療不可手術(shù)切除或已經(jīng)擴(kuò)散到身體其他部位的晚期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤；
3.用于成人的舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎癌；
4.用于結(jié)節(jié)性硬化癥（TSC）患者體內(nèi)無須立即手術(shù)切除的腎臟非癌性腫瘤（腎血管平滑肌脂肪瘤）；
5.用于不宜手術(shù)的結(jié)節(jié)性硬化癥（TSC）患者的腦部良性腫瘤室管膜下巨細(xì)胞星形細(xì)胞瘤
6.預(yù)防成人腎移植和肝移植術(shù)后的排斥反應(yīng)。
劑型及規(guī)格：片：2.5 mg, 5 mg, 7.5 mg, 10 mg，分散片：2mg,3mg,5mg
產(chǎn)品特點(diǎn)：依維莫司由諾華公司首先研制開發(fā)，于2009年3月美國FDA批準(zhǔn)其在美國上市銷售。依維莫司(Everolimus)是一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物，結(jié)構(gòu)上屬于雷帕霉素(rapamycin)的衍生物，故又稱為40-O-(2-羥乙基)-雷帕霉素，功能上其屬于mTOR激酶抑制劑，作用機(jī)制主要是與細(xì)胞內(nèi)蛋白FKBP-12結(jié)合形成抑制復(fù)合物，從而抑制mTOR激酶的活性，降低mTOR的下游效應(yīng)物S6核糖體蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E結(jié)合蛋白(4E-BP)的活性，干擾癌細(xì)胞的生長、分化和代謝，發(fā)揮抗腫瘤效應(yīng)。
市場前景：依維莫司具有免疫抑制作用、抗腫瘤作用、抗病毒作用、血管保護(hù)作用等。目前，臨床上依維莫司主要用來預(yù)防有輕中度免疫排斥風(fēng)險(xiǎn)的腎臟移植患者出現(xiàn)的腎臟移植的排異反應(yīng)，以及用于舒尼替尼或索拉非尼治療無效的晚期腎癌患者。此外，依維莫司在美國也獲批共計(jì)6個(gè)適應(yīng)癥。
　　依維莫司作用高效，臨床研究顯示，依維莫司比常規(guī)的酪氨酸激酶抑制劑具有更加高效的抗腫瘤作用，可用于治療舒尼替尼或索拉非尼無效的晚期腎癌患者。而且依維莫司的毒副作用較輕，與酪氨酸激酶抑制劑舒尼替尼或索拉非尼用于抗腫瘤治療相比，依維莫司具有更加輕微的毒副作用。另外依維莫司具有優(yōu)越的藥物動力學(xué)性質(zhì)，與雷帕霉素相比，其具有更加優(yōu)越的藥物動力學(xué)性質(zhì)。
是**也是**可增強(qiáng)內(nèi)分泌治療效果的治療藥物，**延長了晚期乳腺癌婦女的無進(jìn)展生存時(shí)間。臨床研究表明，依維莫司對于非甾體類芳香化酶抑制劑治療失敗的ER+，HER2-的晚期乳腺癌患者，依維莫司聯(lián)合****可有效逆轉(zhuǎn)內(nèi)分泌耐藥。****組骨吸收和骨形成標(biāo)記物均升高，聯(lián)合組則均降低。此外，分析也顯示，依維莫司在絕經(jīng)后女性(包括老年人)的耐受性較好。
依維莫司有望改變晚期乳腺癌患者的治療模式。2014年，依維莫司將被申請作為HER2+乳腺癌患者****。依維莫司化合物及其制劑專利于2016年過期，國內(nèi)申報(bào)家數(shù)較少，原料藥存在合成技術(shù)壁壘。依維莫司已批準(zhǔn)用于晚期乳腺癌、內(nèi)分泌腫瘤、腎細(xì)胞癌、腎血管肌脂肪瘤和結(jié)節(jié)性硬化癥等。后續(xù)還在繼續(xù)開發(fā)其他適應(yīng)癥，應(yīng)用前景非常廣泛。
專利：（一) 行政保護(hù)、新藥保護(hù)、新藥監(jiān)測期
原研未在國內(nèi)申請行政保護(hù)。
(二) 國內(nèi)專利
1.化合物專利
依維莫司的化合物專利WO9409010 (A1)，WO9641807,1996年6月5日申請了中國專利ZL96194681.4。
2. 晶型專利
原研在國內(nèi)于1999年12月16日申請了晶型專利，專利號ZL99814124.0。
3.制劑組合物專利
原研于1996年7月12日申請了制劑專利，專利號ZL96196788.9。
國內(nèi)申報(bào)情況：至2014.11,原料及片國內(nèi)有6家申請。
進(jìn)度：完成合成及制劑工藝小試研究，正在進(jìn)行合成及制劑工藝中試研究。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：張經(jīng)理
聯(lián)系地址：高新區(qū)舜風(fēng)路322號1號樓留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園新藥研發(fā)基地715室
電　　話： 0571-85885083

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