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依維莫司原料+片劑（化藥3+6）

發(fā)布時間：2014/12/4 14:41:00　瀏覽次數(shù)：282　類別：其它

詳情介紹

藥品名稱：依維莫司
英文名稱：everolimus
商品名稱：飛尼妥
化學名稱：40- O - ( 2- 羥乙基) - 雷帕霉素
注冊分類：化藥3+6
適應癥： 1.與****聯(lián)合用于治療絕經(jīng)期婦女的激素受體陽性、HER-2陰性晚期乳腺癌；
2.治療不可手術切除或已經(jīng)擴散到身體其他部位的晚期胰腺神經(jīng)內分泌腫瘤；
3.用于成人的舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎癌；
4.用于結節(jié)性硬化癥（TSC）患者體內無須立即手術切除的腎臟非癌性腫瘤（腎血管平滑肌脂肪瘤）；
5.用于不宜手術的結節(jié)性硬化癥（TSC）患者的腦部良性腫瘤室管膜下巨細胞星形細胞瘤
6.預防成人腎移植和肝移植術后的排斥反應。
劑型及規(guī)格：片：2.5 mg, 5 mg, 7.5 mg, 10 mg，分散片：2mg,3mg,5mg
產(chǎn)品特點：依維莫司由諾華公司首先研制開發(fā)，于2009年3月美國FDA批準其在美國上市銷售。依維莫司(Everolimus)是一種大環(huán)內酯類藥物，結構上屬于雷帕霉素(rapamycin)的衍生物，故又稱為40-O-(2-羥乙基)-雷帕霉素，功能上其屬于mTOR激酶抑制劑，作用機制主要是與細胞內蛋白FKBP-12結合形成抑制復合物，從而抑制mTOR激酶的活性，降低mTOR的下游效應物S6核糖體蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E結合蛋白(4E-BP)的活性，干擾癌細胞的生長、分化和代謝，發(fā)揮抗腫瘤效應。
市場前景：依維莫司具有免疫抑制作用、抗腫瘤作用、抗病毒作用、血管保護作用等。目前，臨床上依維莫司主要用來預防有輕中度免疫排斥風險的腎臟移植患者出現(xiàn)的腎臟移植的排異反應，以及用于舒尼替尼或索拉非尼治療無效的晚期腎癌患者。此外，依維莫司在美國也獲批共計6個適應癥。
　　依維莫司作用高效，臨床研究顯示，依維莫司比常規(guī)的酪氨酸激酶抑制劑具有更加高效的抗腫瘤作用，可用于治療舒尼替尼或索拉非尼無效的晚期腎癌患者。而且依維莫司的毒副作用較輕，與酪氨酸激酶抑制劑舒尼替尼或索拉非尼用于抗腫瘤治療相比，依維莫司具有更加輕微的毒副作用。另外依維莫司具有優(yōu)越的藥物動力學性質，與雷帕霉素相比，其具有更加優(yōu)越的藥物動力學性質。
是**也是**可增強內分泌治療效果的治療藥物，**延長了晚期乳腺癌婦女的無進展生存時間。臨床研究表明，依維莫司對于非甾體類芳香化酶抑制劑治療失敗的ER+，HER2-的晚期乳腺癌患者，依維莫司聯(lián)合****可有效逆轉內分泌耐藥。****組骨吸收和骨形成標記物均升高，聯(lián)合組則均降低。此外，分析也顯示，依維莫司在絕經(jīng)后女性(包括老年人)的耐受性較好。
依維莫司有望改變晚期乳腺癌患者的治療模式。2014年，依維莫司將被申請作為HER2+乳腺癌患者****。依維莫司化合物及其制劑專利于2016年過期，國內申報家數(shù)較少，原料藥存在合成技術壁壘。依維莫司已批準用于晚期乳腺癌、內分泌腫瘤、腎細胞癌、腎血管肌脂肪瘤和結節(jié)性硬化癥等。后續(xù)還在繼續(xù)開發(fā)其他適應癥，應用前景非常廣泛。
專利：（一) 行政保護、新藥保護、新藥監(jiān)測期
原研未在國內申請行政保護。
(二) 國內專利
1.化合物專利
依維莫司的化合物專利WO9409010 (A1)，WO9641807,1996年6月5日申請了中國專利ZL96194681.4。
2. 晶型專利
原研在國內于1999年12月16日申請了晶型專利，專利號ZL99814124.0。
3.制劑組合物專利
原研于1996年7月12日申請了制劑專利，專利號ZL96196788.9。
國內申報情況：至2014.11,原料及片國內有6家申請。
進度：完成合成及制劑工藝小試研究，正在進行合成及制劑工藝中試研究。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：張經(jīng)理
聯(lián)系地址：高新區(qū)舜風路322號1號樓留學人員創(chuàng)業(yè)園新藥研發(fā)基地715室
電　　話： 0571-85885083

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