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鹽酸瑞伐拉贊原料+片劑（化藥3+3）

發(fā)布時(shí)間：2014/12/4 14:42:00　瀏覽次數(shù)：341　類別：其它

詳情介紹

藥品名稱：鹽酸瑞伐拉贊
英文名稱：Revaprazan Hydrochloride
商品名稱：Revanex
化學(xué)名稱：4-【3，4-二氫-1-甲基-2（1H）-異喹啉基】-N-（4-氟苯基）-5，6-二甲基-2-嘧啶胺鹽酸鹽
注冊(cè)分類：化藥3+3
適應(yīng)癥：用于治療十二指腸潰瘍、胃炎和胃潰瘍
劑型及規(guī)格：片劑，100mg、200mg
產(chǎn)品特點(diǎn)：鹽酸瑞伐拉贊（Revaprazan）為酸泵拮抗劑（也稱為可逆性質(zhì)子泵抑制劑、鉀競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑，P-CABs）。與傳統(tǒng)的PPI不同，P-CAB是通過競(jìng)爭(zhēng)性抑制質(zhì)子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用，是一種可逆的K+拮抗劑。由于本藥抑酸效果和質(zhì)子泵活化情況*關(guān)，臨床上可明顯減少夜間酸突破的發(fā)生。 P-CABs具有親脂性、弱堿性、解離常數(shù)高和在低pH值時(shí)穩(wěn)定的特點(diǎn)。在酸性環(huán)境下，P-CABs立刻離子化，離子化形式通過離子型結(jié)合抑制H+、 K+ -ATP 酶，不需要集中于胃壁細(xì)胞的微囊和微管及酸的激活，能迅速升高胃內(nèi)pH值，離解后酶活性恢復(fù)。人和動(dòng)物口服后能吸收迅速，達(dá)到血漿濃度的峰值。臨床和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明， P-CABs比PPI或H2 受體阻滯劑起效更快，升高pH的作用更強(qiáng)。鹽酸瑞伐拉贊（revaprazan）對(duì)H+、 K+ -ATP酶的選擇性比Na+、K+ -ATP酶高100倍以上。表明在治療劑量時(shí)P-CABs對(duì)其他的酶影響很小，對(duì)機(jī)體生理功能影響小。
市場(chǎng)前景：目前隨著我國(guó)社會(huì)發(fā)展，環(huán)境變遷，人口結(jié)構(gòu)以及人們生活方式的變化，主要因吸煙、飲酒、情緒緊張、藥物刺激等引起的消化性潰瘍發(fā)病率逐漸增高，成為一種常見病和多發(fā)病，給患者帶來極大的痛苦，導(dǎo)致患者生活質(zhì)量下降�；谶@些原因，消化性潰瘍的治療在臨床上越來越受到關(guān)注和重視，因此開發(fā)生產(chǎn)**有效的抗消化性潰瘍藥物已受到關(guān)注，并成為目前藥物研究開發(fā)的重點(diǎn)和熱點(diǎn)之一。瑞伐拉贊是新一代可逆質(zhì)子泵抑制劑，也是全球*上市的鉀競(jìng)爭(zhēng)性酸泵抑制劑或酸泵拮抗劑。鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑的*主要和重要的優(yōu)勢(shì)是： 1)起效迅速，一般在1 h左右即能達(dá)到血藥濃度峰值。因此用于胃酸引起癥狀的迅速緩解。這是其較為突出的特點(diǎn)，而且在滿足治療需求和控制患者胃腸道出血方面，也具有重要的臨床意義。 2)藥效與口服劑量呈線性關(guān)系，意味著可通過調(diào)節(jié)藥物劑量以提供*佳的胃酸控制水平，從而滿足不同患者的個(gè)體化治療，用于治療消化性潰瘍以及其他與胃酸分泌過多有關(guān)的疾病。綜合來看，依托胃藥領(lǐng)域十分巨大的用藥人群，及瑞伐拉贊本身良好的治療作用和較少的副作用，其在這一領(lǐng)域的潛力是非常巨大的！
專利：化合物專利2015年到期。
國(guó)內(nèi)申報(bào)情況：截至2014.11,原料申請(qǐng)3家（廣東華南藥業(yè)集團(tuán)有限公司、珠海億邦制藥股份有限公司、晉城海斯制藥有限公司），片劑國(guó)內(nèi)申請(qǐng)4家（廣東華南藥業(yè)集團(tuán)有限公司、晉城海斯制藥有限公司、珠海億邦制藥股份有限公司、深圳致君制藥有限公司）。
進(jìn)度：完成合成及制劑工藝小試研究，正在進(jìn)行合成及制劑工藝中試研究。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：張經(jīng)理
聯(lián)系地址：高新區(qū)舜風(fēng)路322號(hào)1號(hào)樓留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園新藥研發(fā)基地715室
電　　話： 0571-85885083

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