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替卡格雷原料+片劑（化藥3+6）

發(fā)布時間：2014/12/4 14:44:00　瀏覽次數(shù)：177　類別：其它

詳情介紹

藥品名稱：替卡格雷
英文名稱：Ticagrelo
商品名稱：Brilique
化學(xué)名稱：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)環(huán)丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-D]嘧啶-3-基]-5-(2-羥乙基)環(huán)戊烷-1,2-二醇
注冊分類：化藥3+6
適應(yīng)癥：本品是P2Y12血小板抑制劑,用于急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動脈介入（PCI）治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。
劑型及規(guī)格：片劑90mg
產(chǎn)品特點(diǎn)：替格瑞洛( ticagrelor) 由阿斯利康公司研制，是**個可逆結(jié)合的、直接起效的、口服給藥的血小板二磷酸腺苷 P2Y12受體拮抗劑。本品可有效降低血液中血小板的活性，減少血栓形成的風(fēng)險。替格瑞洛與氯吡格雷的作用機(jī)制相似。但不同的是，替格瑞洛對P2Y12 受體的抑制作用是可逆的，停藥后1-3d血小板的功能就可恢復(fù)，此對需要進(jìn)行冠狀動脈旁路移植術(shù)(CABG)或其它手術(shù)的患者十分重要，因?yàn)檫@能削弱輸血引起的血栓效應(yīng)，明顯降低心血管疾病患者的死亡率。替格瑞洛的另一特點(diǎn)是口服后起效迅速。與噻吩吡啶類藥物不同，替格瑞洛不需要在肝臟中經(jīng)過代謝激活，故可有效降低藥物間的相互作用。在急性冠脈綜合征（ACS）持續(xù)增長的今天，抗血小板治療仍是當(dāng)前ACS的重要治療措施之一。替卡格雷是化學(xué)結(jié)構(gòu)為環(huán)戊三唑磷嘧啶的**個口服、作用可逆的ADP 受體拮抗劑,可直接作用于P2Y12受體，無需代謝激活。研究顯示，替卡格雷與氯吡格雷相比，能明顯降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要終點(diǎn)事件，而嚴(yán)重出血并發(fā)癥沒有增加。
替卡格雷為非前體藥，無須經(jīng)肝臟代謝激活即可直接起效，與P2Y12 ADP受體可逆性結(jié)合。PLATO研究結(jié)果顯示，替卡格雷治療12個月在不增加主要出血的情況下，較氯吡格雷進(jìn)一步**降低ACS患者的心血管死亡/心肌梗死/卒中復(fù)合終點(diǎn)事件風(fēng)險達(dá)16%，同時**降低心血管死亡達(dá)21%。
替卡格雷和氯吡格雷的作用方式不同，氯吡格雷對血小板造成不可逆轉(zhuǎn)影響，血小板在一周內(nèi)都維持原狀，但停止替卡格雷治療后，該作用被很快減弱或逆轉(zhuǎn)，兩天內(nèi)血小板會上升。這種差異對手術(shù)中病人過量出血是非常重要的�？焖倌孓D(zhuǎn)后更適合冠狀動脈搭橋手術(shù)用藥，或擁有多支血管病變并可能會接受旁路手術(shù)患者。
市場前景：目前，臨床使用的抗血小板聚集藥物中，百時美施貴寶和賽諾菲-安萬特的Plavix（氯吡格雷）已成為年銷售額百億美元的當(dāng)紅品種，獲得FDA 批準(zhǔn)的禮來和**三共公司的普拉格雷（Effient）已是一個潛在的競爭者，而阿斯利康的替卡格雷的推出，有望成為格雷類口服抗血小板聚集和抗血栓類鼎足之勢的藥物。
專利：替卡格雷有化合物專利，2019年12月2日到期；晶型專利，2021年5月31日到期。
國內(nèi)申報情況：截至2014.11,原料及片國內(nèi)有8家申請。
進(jìn)度：完成合成及制劑工藝小試研究，正在進(jìn)行合成及制劑工藝中試研究。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：張經(jīng)理
聯(lián)系地址：高新區(qū)舜風(fēng)路322號1號樓留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園新藥研發(fā)基地715室
電　　話： 0571-85885083

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