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“普瑞巴林、普瑞巴林膠囊”技術轉讓

發(fā)布時間：2014/12/26 10:12:00　瀏覽次數(shù)：410　類別：其它

詳情介紹

“普瑞巴林、普瑞巴林膠囊”技術轉讓
Pregabalin Capsules
【注冊分類】化藥3+6類
【規(guī) 格】50mg、100mg、150mg、200mg
【適應癥】用于治療糖尿病末梢神經病相關性神經病理性疼痛、帶狀皰疹后神經痛，成人部分性癲癇發(fā)作的輔助治療。
【項目簡介】
普瑞巴林（Pregabalin）化學名 (S)-3-（氨甲基）-5-甲基己酸，CAS號148553-50-8，結構式：

普瑞巴林是抑制性神經遞質γ-氨基丁酸（GABA）的結構類似物，可與中樞神經系統(tǒng)中電壓門控鈣通道輔助性亞單位（α2-δ蛋白）結合而表現(xiàn)出較強的抗癲癇、止痛和抗焦慮活性。為美國輝瑞公司拳頭產品加巴噴丁的換代產品，同年（2004年）獲歐盟和FDA批準上市，用于治療糖尿病性外周神經痛、皰疹后遺神經痛和輔助治療癲癇部分發(fā)作。這是FDA**次批準一種藥物同時用于治療兩種神經痛，也是近5年來FDA**批準上市的抗癲癇藥物。國外研究顯示，普瑞巴林還可以改善睡眠、生活質量，緩解牙齒疼痛。糖尿病性外周神經痛、皰疹后遺神經痛是兩種*常見的神經性疼痛，也是*難治療的慢性疼痛綜合癥之一，癲癇也是常見的神經疾病。
輝瑞公司的普瑞巴林膠囊已經批準2010年已批準進口我國，原料暫未進口，國內也無企業(yè)生產。所以本項目按照現(xiàn)行的管理辦法屬于3+6類。
實驗發(fā)現(xiàn)，普瑞巴林能夠與鈣通道上的α2γ-亞基加巴噴丁結合點結合，增加神經元γ-GABA內容物。在大鼠神經皮層的突觸角膜的實驗中，普瑞巴林可抑制酪蛋白激酶的活性，相對于加巴噴丁明顯增強，同時能夠加強谷氨酸脫羧酶的活性。普瑞巴林在許多癲癇動物模型中，均表現(xiàn)出抗癲癇的藥物活性。其作用和加巴噴丁相似，但是劑量比加巴噴丁低3-10倍，且作用持續(xù)時間為前者的2倍。此外，普瑞巴林在治療神經性疼痛方面的研究顯示，在**神經性疼痛的小鼠模型中，包括鞘內注射P-or-NMDA神經元受體、角叉膠和福爾馬林誘導的疼痛模型，普瑞巴林緩解疼痛的作用至少是加巴噴丁的2倍，但是沒有鎮(zhèn)靜作用。
在隨機、安慰劑對照交叉臨床試驗中，29例健康志愿者接受普瑞巴林300mg單次口服，迅速吸收，在1.3h內達到*大峰值，達峰濃度為0.04-9.5ug/ml，生物利用度達90%。AUC 0-∞和給藥劑量成正比，為0.0383-9.46μg/ml。半衰期為4.6-6.8h，且與劑量無關。89.8%的給藥劑量以原形從尿中排出。
在2003年6月美國神經病學會議上，輝瑞公司公布的pregabalin試驗數(shù)據(jù)表明，該藥可以快速有效的治療廣泛性焦慮障礙(GAD)的**癥狀。數(shù)據(jù)綜合自5個安慰劑對照試驗，包括II期臨床試驗和III期臨床先導試驗。數(shù)據(jù)表明pregabalin對GAD急性治療的效果廣泛、快速。Pregabalin在使用**周就緩解了每個參加試驗患者的精神和身體焦慮癥狀。在其中一個先導試驗中，抗抑郁藥文拉法新（venlafaxine）作為對照藥物。與之相比pregabalin改善精神和軀體焦慮癥狀**快，文拉法新沒能在**周就改善患者焦慮癥狀。在另一個先導試驗中，以苯并二氮卓類藥物****(alprazolam)為對照藥品，數(shù)據(jù)再次顯示pregabalin**快速的改善精神和軀體焦慮癥狀，在**周就有所改善，而****在**周只改善了精神癥狀。2002年的一項雙盲試驗考察皰疹感染后神經痛患者服用300 mg、600mg pregabalin 8周后與安慰劑的差別，評價方式為平均疼痛得分和SF-McGill疼痛調查表（SF-MPQ）。治療后**周療效就很明顯，并且效果持續(xù)到研究結束。而另一個研究表明該藥效果與劑量相關。在健康志愿者和腎功能不好的慢性疼痛患者中的藥代動力學考察表明藥物釋放呈線性，兩者的藥物消除率與肌酐清除率有關，在同時服用口服胰島素、利尿劑和抗糖尿病藥物時不必調整該藥劑量。
國外臨床研究顯示，每4名難治性部分性癲癇患者中就有3人用普瑞巴林后呈劑量反應關系。普瑞巴林300，450，600mg/天,tid給藥時對難治性部分性癲癇患者顯示強有力的臨床療效。
癲癇病是一種世界性常見病、多發(fā)病。癲癇患病率是指凡是一生中患過癲癇的人數(shù)占群體人數(shù)的比例，其地區(qū)差異很大。我國1982年至1983年對6城市6萬多人調查情況顯示患病率為4．6‰，一般認為4‰～9‰，兒童為5‰～7‰，我國有800萬人左右患有此病，80％左右的癲癇病人的起病年齡均在20歲以前，我國每年有近30萬人患此病。因此，開發(fā)本藥是具很大的市場價值和臨床運用價值。本品在全球銷售2005年為3800萬美元，2006年二季度銷售就達2.71億美元，估計全年銷售可達10億美元，增長非常迅速，被視為又一個重磅型產品。
【技術轉讓】
本項目有一定的技術難度，本公司已完成**研究工作，制劑工藝參照輝瑞原研技術進行了優(yōu)化，原料合成工藝也成熟穩(wěn)定，可以向企業(yè)進行技術轉讓，提供申報資料，指導樣品生產。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：王先生
聯(lián)系地址：歷下區(qū)
電　　話： 0571-85885083

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