注射用蘭索拉唑

發(fā)布時(shí)間：2018/5/26 11:10:00　瀏覽次數(shù)：7083　類(lèi)別：其它

詳情介紹

注射用蘭索拉唑

一、項(xiàng)目介紹
1、項(xiàng)目名稱(chēng)：注射用蘭索拉唑
2、劑型：粉針
3、規(guī)格：30mg
4、注冊(cè)類(lèi)別：化藥6類(lèi)
5、適應(yīng)癥: 用于口服療法不適用的伴有出血的十二指腸潰瘍。
6、【用法用量】靜脈滴注：通常成年人一次30mg,用0.9％氯化鈉注射液100ml溶解后，一日2次，推薦靜滴時(shí)間30分鐘，療程不超過(guò)7天。
使用時(shí)注意：（1）本品靜滴使用時(shí)應(yīng)配有孔徑為1.2μm的過(guò)濾器，以便去除輸液過(guò)程中可能產(chǎn)生的沉淀物。這些沉淀物有可能引起小血管栓塞而產(chǎn)生嚴(yán)重后果。（2）在噴出性或涌出性大量出血、血管暴露等危險(xiǎn)性大的情況下，應(yīng)先采用內(nèi)窺鏡下止血措施。（3）本品僅用于靜脈滴注。溶解后應(yīng)盡快應(yīng)用，勿保存。避免與0.9％氯化鈉注射液以外的液體和其它藥物混合靜滴。（4）經(jīng)本品治療的前3日內(nèi)達(dá)到止血效果的，應(yīng)改用口服用藥，不可無(wú)限制靜脈給藥。
7、知識(shí)產(chǎn)權(quán)情況：我們檢索了國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局和國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局網(wǎng)站，沒(méi)有注射用蘭索拉唑的專(zhuān)利保護(hù)及行政保護(hù)。
8、國(guó)內(nèi)外上市情況：蘭索拉唑注射劑*初由TAP公司開(kāi)發(fā)注射用蘭索拉唑于2004年5月27日，獲得FDA批準(zhǔn)。
9、藥審中心受理情況：目前國(guó)內(nèi)只有3家獲得生產(chǎn)批件。
10、藥理毒理
藥理作用
蘭索拉唑?qū)儆谫|(zhì)子泵抑制劑。本藥分布于胃粘膜壁細(xì)胞的酸性環(huán)境后，轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘拇x物。這種代謝物與存在于酸生成部位的H+,K+-ATP酶的巰基結(jié)合，通過(guò)抑制H+,K+-ATP酶的活性而抑制酸分泌。
蘭索拉唑抑制胃酸分泌作用呈劑量依賴性，藥后24小時(shí)內(nèi)對(duì)基礎(chǔ)和刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。健康成人1次30mg，一日2次靜脈給藥，可見(jiàn)持續(xù)的胃酸分泌抑制作用。
有報(bào)道在酸性條件下，血液凝固與血小板聚集受到很大損害。血液凝固所形成的纖維蛋白，在酸性條件下可被胃蛋白酶溶解。本藥通過(guò)升高胃內(nèi)pH值而改善血液凝固與血小板聚集功能，抑制胃蛋白酶的活性而發(fā)揮抑制出血的作用。另外，在酸性條件下，胃的損傷粘膜的修復(fù)受到抑制，本藥通過(guò)抑制酸分泌而使胃內(nèi)pH值上升，促進(jìn)損傷粘膜的修復(fù)。
毒理研究
遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)以及小鼠微核試驗(yàn)、大鼠骨髓細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變實(shí)驗(yàn)結(jié)果為陽(yáng)性。
生殖毒性：大鼠和家兔靜脈給予蘭索拉唑劑量達(dá)30mg/kg/天（按體表面積計(jì)算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的8倍和16倍），未發(fā)現(xiàn)對(duì)生育力和胚胎有不良影響。
致癌研究：SD大鼠連續(xù)24個(gè)月口服蘭索拉唑5-150mg/kg/天（按體表面積計(jì)算相當(dāng)于體重為50公斤患者的臨床推薦劑量30mg/d的1～40倍），結(jié)果顯示蘭索拉唑以劑量依賴方式誘發(fā)胃腸嗜鉻樣（ECL）細(xì)胞增生和良性ECL細(xì)胞瘤；受試動(dòng)物胃上皮出現(xiàn)腸上皮化的發(fā)生率增加。雄性大鼠睪丸間質(zhì)細(xì)胞腺瘤發(fā)生率以劑量相關(guān)方式增加，給藥劑量為15～150mg/kg/天（按體表面積計(jì)算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的4～40倍）的大鼠，這些腺瘤的發(fā)生率超過(guò)該種系大鼠的自然發(fā)生率（1.4～10％）。一年毒性研究中，給藥劑量為50mg/kg/天（按體表面積計(jì)算相當(dāng)于人臨床推薦劑量13倍）的30只大鼠中，有1只出現(xiàn)睪丸間質(zhì)細(xì)胞腺瘤。 CD-1小鼠連續(xù)24個(gè)月口服蘭索拉唑15～600mg/kg/天（按體表面積計(jì)算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的2～80倍），結(jié)果蘭索拉唑以劑量依賴方式誘發(fā)ECL細(xì)胞增生，給藥小鼠肝臟腫瘤發(fā)生率升高；300和600mg/kg/天組雄性小鼠和150～600mg/kg/天組雌性小鼠腫瘤的發(fā)生率超過(guò)了該種系小鼠歷史腫瘤的發(fā)生率范圍。給予蘭索拉唑75～600mg/kg/天，小鼠發(fā)生睪丸腺瘤。
二、市場(chǎng)前景預(yù)測(cè)
蘭索拉唑(Lansoprazole)系繼奧美拉唑(Omeprazo1e)之后由武田公司開(kāi)發(fā)的世界上的第二個(gè)質(zhì)子泵抑制劑類(lèi)抗?jié)兯帯?992年初本品由武田制藥廠和Houde公司(屬Roussel Uclaf公司)在法國(guó)正式投放市場(chǎng)。
質(zhì)子泵抑制劑為高效治療潰瘍性疾病的藥物，它是通過(guò)抑制胃壁細(xì)胞中H+/K+-APS酶而實(shí)現(xiàn)抑制消化道的酸分泌。它是通過(guò)在胃壁細(xì)胞的細(xì)管酸性環(huán)境中轉(zhuǎn)變成有活性的亞磺酰胺衍生物，該活性物連接到H+，K+-腺苷三磷酸（ATP）酶的巰基上（H+，K+- ATP酶催化胃酸分泌過(guò)程的*后一步），所以鈍化了H+，K+- ATP酶，抑制了中樞及外周兩者調(diào)節(jié)的胃酸分泌。
消化系統(tǒng)疾病是常見(jiàn)的多發(fā)病之一，主要是因吸煙、飲酒、情緒緊張、藥物刺激引起，胃腸疾病發(fā)病率約占人口的10～12%。據(jù)統(tǒng)計(jì)，美國(guó)胃腸疾病發(fā)病率男性為10%，女性為5%；日本為5～10%；德國(guó)為12.3%。我國(guó)胃腸疾病平均發(fā)病率為11.43%，上海居民發(fā)病率高達(dá)30.23%，占上海居民常見(jiàn)病和多發(fā)的第二位，據(jù)IMS統(tǒng)計(jì)，2000年全球消化/代謝類(lèi)用藥銷(xiāo)售額為337.85億美元，較1999年增長(zhǎng)了8%。因社會(huì)的發(fā)展，生活節(jié)奏加快，胃腸疾病的發(fā)病率還有逐年升高的趨勢(shì)，此類(lèi)疾病的藥物市場(chǎng)也將穩(wěn)步增長(zhǎng)。排在2000年世界暢銷(xiāo)前200位的胃腸疾病藥物有奧美拉唑（第1位）、蘭索拉唑（第6位）、法莫替�。ǖ�44位）、雷尼替�。ǖ�50位）、尼扎替�。ǖ�152位）、西沙必利（第166位）和替普瑞酮（第180位）。由此可以看出蘭索拉唑在抗胃腸疾病的地位，因此開(kāi)發(fā)注射用蘭索拉唑具有重要的經(jīng)濟(jì)和社會(huì)意義。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：王經(jīng)理
聯(lián)系地址：濟(jì)南市歷下區(qū)花園路189號(hào)-2
電　　話： 0571-85885083

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