瑞舒伐他汀鈣片

發(fā)布時(shí)間：2018/5/26 11:10:00　瀏覽次數(shù)：6130　類(lèi)別：其它

詳情介紹

瑞舒伐他汀鈣片

一、【注冊(cè)分類(lèi)】化藥6類(lèi)
二、【規(guī) 格】5mg
三、【適應(yīng) 癥】
高脂血癥和高膽固醇血癥。
四、【項(xiàng)目簡(jiǎn)介】
1.化學(xué)名稱(chēng)
本品主要成份為瑞舒伐他汀鈣�；瘜W(xué)名稱(chēng)：雙-[（E）-7-[4-（4-氟基苯基）-6-異丙基-2-[甲基（甲磺酰基）氨基]-嘧啶-5-基]（3R,5S）-3,5-二羥基庚-6-烯酸]鈣鹽（2：1）。
2.藥理毒理
瑞舒伐他汀是一種選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸過(guò)程中的限速酶，甲羥戊酸是膽固醇的前體。動(dòng)物試驗(yàn)與細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn)結(jié)果顯示，瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高，并具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內(nèi)、體外試驗(yàn)結(jié)果顯示，瑞舒伐他汀能增加細(xì)胞表面的肝LDL受體數(shù)量，由此增強(qiáng)對(duì)LDL的攝取和分解代謝，并抑制肝臟VLDL合成，從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。對(duì)于純合子與雜合子家族性高膽固醇血癥患者、非家族性高膽固醇血癥患者、混合型血脂異�；颊�、瑞舒伐他汀能降低總膽固醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。對(duì)于單純高甘油三酯血癥患者，瑞舒伐他汀有降低總膽固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平。尚未確定瑞舒伐他汀對(duì)心血管發(fā)病率與死亡率的影響。
3.藥代動(dòng)力
口服5小時(shí)后血藥濃度達(dá)到峰值。**生物利用度為20%。瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結(jié)合率（主要是白蛋白）約為90%。
4.用法用量
口服。本品常用起始劑量為5mg，一日一次。起始劑量的選擇應(yīng)綜合考慮患者個(gè)體的膽固醇水平、預(yù)期的心血管危險(xiǎn)性以及發(fā)生不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)性。對(duì)于那些需要更強(qiáng)效地降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）的患者可以考慮10mg一日一次作為起始劑量，該劑量能控制大多數(shù)患者的血脂水平。如有必要，可在治療4周后調(diào)整劑量至高一級(jí)的劑量水平。本品每日*大劑量為20mg。
5.生產(chǎn)企業(yè)
瑞舒伐他汀鈣原料：山東新時(shí)代、上虞京新藥業(yè)、濟(jì)南金達(dá)、江蘇正大天晴。
瑞舒伐他汀鈣片：魯南貝特、上虞京新藥業(yè)、江蘇正大天晴等國(guó)產(chǎn)和阿斯利康進(jìn)口。
6.專(zhuān)利情況
未有相關(guān)專(zhuān)利。
7.國(guó)內(nèi)外研發(fā)概況
日本鹽野義研制開(kāi)發(fā)，1998年轉(zhuǎn)讓給阿斯利康，2002年7月首次在荷蘭上市，2003年8月在美國(guó)上市。
瑞舒伐他汀鈣雖具有他汀類(lèi)藥物共有的藥效基團(tuán)二羥基庚酸部分，但其分子的其余結(jié)構(gòu)卻與其它同類(lèi)藥物相差很遠(yuǎn)，其中極性甲磺酰氨基的存在使它呈現(xiàn)相對(duì)較低的親脂性。瑞舒伐他汀鈣在pH 7.4時(shí)測(cè)得的log D值為-0.33，與普伐他汀(provastatin)相當(dāng)而遠(yuǎn)低于其它已上市各他汀類(lèi)藥物(約在1.1～1.7間)。瑞舒伐他汀鈣的親水性意味著其被動(dòng)擴(kuò)散能力較低，故難于進(jìn)入非肝細(xì)胞。但它卻可通過(guò)選擇性有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)過(guò)程而為肝細(xì)胞大量攝入，具有選擇性分布并作用于肝中HMG-CoA還原酶的特點(diǎn)。瑞舒伐他汀鈣的相對(duì)水溶性性質(zhì)還使其能夠避免在消除前即需細(xì)胞色素P450廣泛代謝的缺陷。
大量臨床試驗(yàn)結(jié)果表明，瑞舒伐他汀降低LDL-C、升高HDL-C的作用優(yōu)于已上市的其它各他汀類(lèi)藥物，包括現(xiàn)今被公認(rèn)為效力*強(qiáng)的阿伐他汀。匹伐他汀比阿伐他汀使LDL-C降低60％多，比普伐他汀使LDL-C降低100％多。瑞舒伐他汀還已在臨床試驗(yàn)中顯現(xiàn)，其作用起效時(shí)間快于阿伐他汀，并可使明顯更多的不同病型的血脂紊亂者達(dá)到目標(biāo)LDL-C水平，臨床意義重大。
8.制劑工藝
制劑工藝成熟可靠，適合工業(yè)化生產(chǎn)，符合國(guó)家藥監(jiān)局的相關(guān)技術(shù)要求。
9.【技術(shù)轉(zhuǎn)讓】
本公司已經(jīng)完成瑞舒伐他汀鈣片的工藝研究、質(zhì)量研究及穩(wěn)定性研究，可以對(duì)外進(jìn)行技術(shù)轉(zhuǎn)讓?zhuān)峁┥陥?bào)資料，并進(jìn)行工藝轉(zhuǎn)讓交接。

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聯(lián)系地址：濟(jì)南市歷下區(qū)花園路189號(hào)-2
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