羅氟司特原料及片劑

發(fā)布時間：2018/5/26 11:10:00　瀏覽次數(shù)：3543　類別：其它

詳情介紹

羅氟司特原料及片劑

羅氟司特為磷酸二酯酶- 4（PDE - 4）抑制劑，是新型COPD治療藥物。它用于治療嚴重COPD患者支氣管炎相關咳嗽和黏液過多的癥狀。羅氟司特不計劃用于治療并發(fā)原發(fā)肺氣腫的COPD患者。
一、產(chǎn)品名稱
***稱：羅氟司特
英文名稱：Roflumilast
中文化學名稱：3-（環(huán)丙基甲氧基）-N-(3,5-二氯吡啶-4-基)-4-（二氟甲氧基）苯甲酰胺
英文化學名稱：3-(Cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide
CAS:162401-32-3
化學結構式：
分子式：C17H14Cl2F2N2O3
分子量：403.21
制劑及規(guī)格：片劑，0.5㎎/片
注冊分類：化藥3.1
二、作用機理
羅氟司特是選擇性4型磷酸二酯酶(PDE-4)長效抑制劑，有抗炎作用。磷酸二酯酶為一組至少包括11種亞型酶的酶族，具有催化分解信使分子環(huán)腺苷酸和（或）環(huán)鳥苷酸的作用。磷酸二酯酶-4是炎癥和免疫細胞中的一種主要環(huán)腺苷酸代謝酶，而磷酸二酯酶 -4 抑制劑則有包括抑制炎癥介質(zhì)釋放和抑制免疫細胞激活在內(nèi)的廣泛抗炎活性。此外，磷酸二酯酶-4抑制劑也已在動物氣道炎癥模型中顯示具有治療效應。
三、品種概括
2010年6月歐盟批準其用于嚴重的慢性阻塞性肺病(COPD)和慢性支氣管炎，在歐盟國家，其商品名為Daxas。2011年2月28日，美國FDA批準其用于嚴重的COPD治療，在美國的商品名為Daliresp。
在過去20年中，慢性阻塞性肺病管理已經(jīng)取得了很大的進步。吸入用長效支氣管擴張劑、特別是長效 β2-腎上腺受體激動劑和長效抗膽堿能藥物以及吸入用皮質(zhì)激素都能**減少慢性阻塞性肺病癥狀和疾病惡化頻率、改善患者的肺功能和生活質(zhì)量。不過，這些藥物的療效依然有限。例如，對重度慢性阻塞性肺病患者，使用上述藥物治療*多只能使患者的肺功能自30%預測值改善至40%～50%預測值，而疾病惡化率也*多降低30%。此外，這些吸入用藥物對慢性阻塞性肺病相關肺部和全身慢性炎癥幾無作用，對慢性阻塞性肺病相關慢性共患疾病亦沒有影響。
羅氟司特是一種口服的選擇性磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制劑，該藥品已經(jīng)證明能夠以一種嶄新的作用方式抑制與慢性阻塞性肺病 (COPD) 有關的炎癥。作為一天口服一次的藥片，羅氟司特不僅是嚴重 COPD 新療法中的**種藥品，而且是**種面向 COPD 患者的口服抗炎藥。其獨特的性質(zhì)，有助于更好地管理慢性阻塞性肺病患者：當與支氣管擴張劑聯(lián)合用藥治療*重度慢性阻塞性肺病患者時，羅氟司特能夠提供進一步減少癥狀和疾病惡化率的額外益處，由此成為靶向特定表型慢性阻塞性肺病即存在與長期咳嗽和多痰相關的嚴重氣流受限且具反復疾病惡化史患者的**個藥物。
羅氟司特以中至重度慢性阻塞性肺病患者（非可逆性氣道阻塞且 FEV1 為預測值的 40% ～ 70%）為對象進行過兩項為期 6 個月的支持性臨床試驗。在這兩項研究中，受試者除繼續(xù)使用****（一項試驗，933例患者）或噻托溴銨（另一項試驗，743 例患者）治療外，還隨機分組分別加用羅氟司特或安慰劑治療。研究結果顯示，加用羅氟司特治療能較單用****或單用噻托溴銨分別平均提高49和80 mL的使用支氣管擴張劑前FEV1。
四、市場情況
2009 年，全球呼吸道疾病（主要包括哮喘和慢性阻塞性肺�。┲委熕幬锸袌鰞r值為 570 億美元，估計未來5年內(nèi)仍會以年均5%的速率持續(xù)增長。呼吸道疾病治療藥物目前絕大多數(shù)為吸入用藥物，其中銷售額**的是GlaxoSmithKline 公司的****和****（fluticasone）復合制劑 Seretide/Advair 及 Boehringer Ingelheim 和 Pfizer兩公司的噻托溴銨，這兩藥2009 年的全球銷售額分別高達 85 和 39 億美元。茶堿作為一個也用于治療慢性阻塞性肺病的口服藥物，2009年在歐洲主要市場（法國、德國、意大利、英國和西班牙5國）上的合計銷售額為3.75億美元。
羅氟司特是Nycomed公司開發(fā)、以期用于治療哮喘和慢性阻塞性肺病的一個新型口服藥物，2010 年7月已在歐盟獲準用于輔助支氣管擴張劑維持治療重度慢性阻塞性肺病患者，由此成為十數(shù)年來在全球范圍內(nèi)獲準用于慢性阻塞性肺病治療的**個新型口服藥物。有關分析家預測，在歐盟地區(qū)，羅氟司特上市當年的銷售額為700萬歐元，到2015年可升至1.50億歐元。
五、專利情況
經(jīng)檢索，羅氟司特在中國有化合物專利“氟烷氧基取代的苯甲酰胺類及其制備方法和應用”，該專利于1994年7月2日申請，1999年12月1日授權，保護了該化合物、制備方法以及在治療氣道疾病或皮膚病的應用。該專利將于2014年7月2日到期。
六、申報情況：目前國內(nèi)已有兩家于今年4月份申請該產(chǎn)品的臨床。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：王經(jīng)理
聯(lián)系地址：濟南市歷下區(qū)花園路189號-2
電　　話： 0571-85885083

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