羅氟司特原料及片劑

發(fā)布時(shí)間：2018/5/26 11:10:00　瀏覽次數(shù)：3528　類別：其它

詳情介紹

羅氟司特原料及片劑

羅氟司特為磷酸二酯酶- 4（PDE - 4）抑制劑，是新型COPD治療藥物。它用于治療嚴(yán)重COPD患者支氣管炎相關(guān)咳嗽和黏液過多的癥狀。羅氟司特不計(jì)劃用于治療并發(fā)原發(fā)肺氣腫的COPD患者。
一、產(chǎn)品名稱
***稱：羅氟司特
英文名稱：Roflumilast
中文化學(xué)名稱：3-（環(huán)丙基甲氧基）-N-(3,5-二氯吡啶-4-基)-4-（二氟甲氧基）苯甲酰胺
英文化學(xué)名稱：3-(Cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-(difluoromethoxy)benzamide
CAS:162401-32-3
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C17H14Cl2F2N2O3
分子量：403.21
制劑及規(guī)格：片劑，0.5㎎/片
注冊(cè)分類：化藥3.1
二、作用機(jī)理
羅氟司特是選擇性4型磷酸二酯酶(PDE-4)長(zhǎng)效抑制劑，有抗炎作用。磷酸二酯酶為一組至少包括11種亞型酶的酶族，具有催化分解信使分子環(huán)腺苷酸和（或）環(huán)鳥苷酸的作用。磷酸二酯酶-4是炎癥和免疫細(xì)胞中的一種主要環(huán)腺苷酸代謝酶，而磷酸二酯酶 -4 抑制劑則有包括抑制炎癥介質(zhì)釋放和抑制免疫細(xì)胞激活在內(nèi)的廣泛抗炎活性。此外，磷酸二酯酶-4抑制劑也已在動(dòng)物氣道炎癥模型中顯示具有治療效應(yīng)。
三、品種概括
2010年6月歐盟批準(zhǔn)其用于嚴(yán)重的慢性阻塞性肺病(COPD)和慢性支氣管炎，在歐盟國(guó)家，其商品名為Daxas。2011年2月28日，美國(guó)FDA批準(zhǔn)其用于嚴(yán)重的COPD治療，在美國(guó)的商品名為Daliresp。
在過去20年中，慢性阻塞性肺病管理已經(jīng)取得了很大的進(jìn)步。吸入用長(zhǎng)效支氣管擴(kuò)張劑、特別是長(zhǎng)效 β2-腎上腺受體激動(dòng)劑和長(zhǎng)效抗膽堿能藥物以及吸入用皮質(zhì)激素都能**減少慢性阻塞性肺病癥狀和疾病惡化頻率、改善患者的肺功能和生活質(zhì)量。不過，這些藥物的療效依然有限。例如，對(duì)重度慢性阻塞性肺病患者，使用上述藥物治療*多只能使患者的肺功能自30%預(yù)測(cè)值改善至40%～50%預(yù)測(cè)值，而疾病惡化率也*多降低30%。此外，這些吸入用藥物對(duì)慢性阻塞性肺病相關(guān)肺部和全身慢性炎癥幾無(wú)作用，對(duì)慢性阻塞性肺病相關(guān)慢性共患疾病亦沒有影響。
羅氟司特是一種口服的選擇性磷酸二酯酶4 (PDE4)抑制劑，該藥品已經(jīng)證明能夠以一種嶄新的作用方式抑制與慢性阻塞性肺病 (COPD) 有關(guān)的炎癥。作為一天口服一次的藥片，羅氟司特不僅是嚴(yán)重 COPD 新療法中的**種藥品，而且是**種面向 COPD 患者的口服抗炎藥。其獨(dú)特的性質(zhì)，有助于更好地管理慢性阻塞性肺病患者：當(dāng)與支氣管擴(kuò)張劑聯(lián)合用藥治療*重度慢性阻塞性肺病患者時(shí)，羅氟司特能夠提供進(jìn)一步減少癥狀和疾病惡化率的額外益處，由此成為靶向特定表型慢性阻塞性肺病即存在與長(zhǎng)期咳嗽和多痰相關(guān)的嚴(yán)重氣流受限且具反復(fù)疾病惡化史患者的**個(gè)藥物。
羅氟司特以中至重度慢性阻塞性肺病患者（非可逆性氣道阻塞且 FEV1 為預(yù)測(cè)值的 40% ～ 70%）為對(duì)象進(jìn)行過兩項(xiàng)為期 6 個(gè)月的支持性臨床試驗(yàn)。在這兩項(xiàng)研究中，受試者除繼續(xù)使用****（一項(xiàng)試驗(yàn)，933例患者）或噻托溴銨（另一項(xiàng)試驗(yàn)，743 例患者）治療外，還隨機(jī)分組分別加用羅氟司特或安慰劑治療。研究結(jié)果顯示，加用羅氟司特治療能較單用****或單用噻托溴銨分別平均提高49和80 mL的使用支氣管擴(kuò)張劑前FEV1。
四、市場(chǎng)情況
2009 年，全球呼吸道疾�。ㄖ饕ㄏ吐宰枞苑尾。┲委熕幬锸袌�(chǎng)價(jià)值為 570 億美元，估計(jì)未來5年內(nèi)仍會(huì)以年均5%的速率持續(xù)增長(zhǎng)。呼吸道疾病治療藥物目前絕大多數(shù)為吸入用藥物，其中銷售額**的是GlaxoSmithKline 公司的****和****（fluticasone）復(fù)合制劑 Seretide/Advair 及 Boehringer Ingelheim 和 Pfizer兩公司的噻托溴銨，這兩藥2009 年的全球銷售額分別高達(dá) 85 和 39 億美元。茶堿作為一個(gè)也用于治療慢性阻塞性肺病的口服藥物，2009年在歐洲主要市場(chǎng)（法國(guó)、德國(guó)、意大利、英國(guó)和西班牙5國(guó)）上的合計(jì)銷售額為3.75億美元。
羅氟司特是Nycomed公司開發(fā)、以期用于治療哮喘和慢性阻塞性肺病的一個(gè)新型口服藥物，2010 年7月已在歐盟獲準(zhǔn)用于輔助支氣管擴(kuò)張劑維持治療重度慢性阻塞性肺病患者，由此成為十?dāng)?shù)年來在全球范圍內(nèi)獲準(zhǔn)用于慢性阻塞性肺病治療的**個(gè)新型口服藥物。有關(guān)分析家預(yù)測(cè)，在歐盟地區(qū)，羅氟司特上市當(dāng)年的銷售額為700萬(wàn)歐元，到2015年可升至1.50億歐元。
五、專利情況
經(jīng)檢索，羅氟司特在中國(guó)有化合物專利“氟烷氧基取代的苯甲酰胺類及其制備方法和應(yīng)用”，該專利于1994年7月2日申請(qǐng)，1999年12月1日授權(quán)，保護(hù)了該化合物、制備方法以及在治療氣道疾病或皮膚病的應(yīng)用。該專利將于2014年7月2日到期。
六、申報(bào)情況：目前國(guó)內(nèi)已有兩家于今年4月份申請(qǐng)?jiān)摦a(chǎn)品的臨床。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：王經(jīng)理
聯(lián)系地址：濟(jì)南市歷下區(qū)花園路189號(hào)-2
電　　話： 0571-85885083

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