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富馬酸替諾福韋二吡呋酯及片

發(fā)布時間:2018/5/26 11:10:00 瀏覽次數(shù):3717 類別:其它

詳情介紹

富馬酸替諾福韋二吡呋酯及片

一、藥品名稱
富馬酸替諾福韋酯(Tenofovir disoProxil fumarate)
二、類別
原料及片劑:化學(xué)藥品3+6類
三、藥品情況
劑型及規(guī)格:片劑(300mg)
適應(yīng)癥:
用于治療HIV、HBV感染。本品和其他逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑合用于HIV-1 感染、HBV的治療。

四、項(xiàng)目簡介
本品是一種核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,以與核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶,從而具有潛在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶,及通過插入DNA中終止DNA鏈。在體外,本品可有效對抗多種病毒,包括那些對核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外,本品對野生型HIV-1的IC50為1.6微摩爾,對 HIV-2為4.9微摩爾,對HBV為1.1微摩爾。替諾福韋酯非常有前景的另一方面是對HBV的治療,特別是對拉米夫定耐藥患者的治療。對于此類患者,替諾福韋優(yōu)于阿德福韋酯和恩替卡韋(entecavir),而且其腎毒性遠(yuǎn)低于阿德福韋酯。另外作為未治療過的患者的一線治療藥物,這部分患者占了慢性HBV感染的大部分。核苷和核苷類似物的難題是長期應(yīng)用所致的耐藥性,而據(jù)研究表明,替諾福韋酯的耐藥率比拉米夫定、阿德福韋酯更低,因?yàn)槠湟种撇《镜寞熜Ц鼜?qiáng)。
富馬酸替諾福韋酯(tenofovir disoProxil fumarate),是美國Gilead Sciences公司研發(fā)的核苷酸逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,是替諾福韋(PMPA,2)的前藥,2001年首次在美國上市,隨后于2002年在歐盟上市,用于治療人類免疫缺陷病毒(HIV)感染,已在中國獲得上市批準(zhǔn);2008年,美國和歐盟又先后批準(zhǔn)本品用于慢性乙型肝炎的治療。

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