拉米夫定片

發(fā)布時間：2018/5/26 11:10:00　瀏覽次數(shù)：3216　類別：其它

詳情介紹

拉米夫定片
一、藥物基本情況
1.1注冊分類：化藥申請6類。
1.2通用名：拉米夫定片
1.3英文名稱：Lamivudine Tablets
1.4化學名稱：(2R-順式)-4-氨基-1-(2-羥甲基- 1,3-氧硫雜環(huán)戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮
1.5規(guī)格：0.1g
1.6適應癥：適用于乙型肝炎病毒復制的慢性乙型肝炎。
1.7用法用量：口服，成人一次0.1g，一日1次。
1.8劑型：片劑
二、項目特點
拉米夫定是核苷類抗病毒藥。對體外及實驗性感染動物體內(nèi)的乙型肝炎病毒（HBV）有較強的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細胞和正常細胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸鹽，它是拉米夫定的活性形式，既是HBV聚合酶的抑制劑，亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細胞脫氧核苷的代謝，它對哺乳動物DNA聚合酶a和b 的抑制作用微弱，對哺乳動物細胞DNA含量幾乎無影響。拉米夫定對線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含量及功能無明顯的毒性。對大多數(shù)乙型肝炎患者的血清HBV DNA檢測結(jié)果表明，拉米夫定能迅速抑制HBV復制，其抑制作用持續(xù)于整個治療過程，同時使血清氨基轉(zhuǎn)移酶降至正常。長期應用可**改善肝臟壞死炎癥性改變，并減輕或阻止肝臟纖維化的進展。拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g 約1小時左右達血藥峰濃度（Cmax）1.1～ 1.5mg/ml，生物利用度（F）為80%～85%。拉米夫定與食物同時服用可使達峰時間（Tmax）延遲0.25 ～2.5小時、血藥峰濃度（Cmax）下降10%～40%，但生物利用度不變。靜脈給藥研究結(jié)果表明拉米夫定平均分布容積(Vd)為1.3L/kg，平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h·kg，拉米夫定主要（＞70%）經(jīng)有機陽離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)經(jīng)腎清除，血消除半衰期(t1/2b)為5 ～7小時。在治療劑量范圍內(nèi)，拉米夫定的藥物代謝動力學呈線性關(guān)系，血漿蛋白結(jié)合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結(jié)合率＜16%～36%。拉米夫定可通過血-腦脊液屏障進入腦脊液。拉米夫定主要以藥物原型經(jīng)腎臟排泄，腎臟排泄約占總清除量的 70%左右，僅5%～10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。
三、知識產(chǎn)權(quán)狀況
無行政保護，本品不涉及侵犯他人專利的情況。
四、推薦依據(jù)及理由
賀普丁是一種核苷類似物，它對HBV有特異的抗病毒活性。它通過抑制病毒DNA的合成來迅速而強有力的抑制HBV的復制。賀普丁療法**改善肝臟的壞死-炎癥性病變、減少肝纖維化的進展、并使乙型肝炎e抗原HBeAg的血清轉(zhuǎn)換率增加。在長期治療時，賀普丁的耐受性良好。在大多數(shù)病人，繼續(xù)治療直至出現(xiàn)HBeAg血清轉(zhuǎn)換是取得持續(xù)效果所必需的。
五、國內(nèi)上市情況及申報受理情況
目前國內(nèi)只有葛蘭素史克制藥（蘇州）有限公司獲得生產(chǎn)文號。藥審中心有7家在審評。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：王經(jīng)理
聯(lián)系地址：濟南市歷下區(qū)花園路189號-2
電　　話： 0571-85885083

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