阿瑞匹坦原料及膠囊技術(shù)轉(zhuǎn)讓－蘇州朗科

發(fā)布時(shí)間：2014/3/21 9:07:00　瀏覽次數(shù)：1226　類別：其它

詳情介紹

阿瑞匹坦原料及膠囊
藥品名稱：阿瑞匹坦
英文名稱：Aprepitant
化學(xué)名稱：5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)嗎啉-4-基甲基]-3,4-二氫-2H-1,2,4-三唑-3-酮
劑型及規(guī)格：阿瑞匹坦膠囊：40mg，80mg，125mg
適應(yīng)癥：預(yù)防化療引起的急性和延遲性惡心、嘔吐。
申報(bào)類別：化藥3+6。
產(chǎn)品特點(diǎn)：
阿瑞吡坦是全球**批準(zhǔn)上市的神經(jīng)激肽-1(NK-1)受體即P物質(zhì)拮抗劑的可注射劑型。P物質(zhì)作為一種體內(nèi)化學(xué)信使，能向腦神經(jīng)中樞發(fā)送一種產(chǎn)生惡心和嘔吐的信號(hào)，與現(xiàn)有的5HT3受體阻斷劑不同的位點(diǎn)，故可與標(biāo)準(zhǔn)止吐方案合用以期提高止吐效力。
臨床研究發(fā)現(xiàn)，NK-1受體阻斷劑阿瑞吡坦和5-HT3受體阻斷劑與地塞米松聯(lián)合應(yīng)用，使急性嘔吐控制率增加20%，使延遲性嘔吐控制率增加30%-40%，在以后的療程中阿瑞吡坦沒有出現(xiàn)耐藥性。
阿瑞吡坦Ⅲ期臨床試驗(yàn)表明, 以高劑量的順鉑為基礎(chǔ)的化療，口服阿瑞吡坦(第1天125mg，第2-3天80mg) 加昂丹司瓊和地塞米松對(duì)急性和延遲性嘔吐療效優(yōu)于昂丹司瓊和地塞米松，且耐受性好。Chawla等的試驗(yàn)表明，阿瑞吡坦也有類似的結(jié)果。
在北美歐洲和南美分別進(jìn)行了兩個(gè)相同的臨床試驗(yàn)，試驗(yàn)分為兩組，阿瑞吡坦組和對(duì)照組。在兩個(gè)試驗(yàn)中，阿瑞吡坦***均**優(yōu)于對(duì)照組，73% vs 52%( P < 0.001)和63% vs 43%( P < 0.001)。當(dāng)兩個(gè)試驗(yàn)分析急性CINV(第1天)和延遲性CINV(第2～5天)的完全緩解率時(shí)，阿瑞吡坦組則**優(yōu)于對(duì)照組(P<0.001)；阿瑞吡坦組和對(duì)照組不良反應(yīng)無**差異。
阿瑞吡坦是中等程度的CYP3A4阻斷劑，應(yīng)注意不能與匹莫齊特、特非那定、阿司咪唑和西沙必利等藥物合用�；熕幬镏幸阎慕�(jīng)由CYP3A4代謝的藥物有多西他賽、紫杉醇、長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿等。在臨床研究中，與阿瑞吡坦合用*多的化療藥物是依托泊苷、長(zhǎng)春瑞濱和紫杉醇，未見因藥物相互作用而調(diào)整劑量者，其他幾種藥物，因研究不夠深入，建議應(yīng)特別謹(jǐn)慎。阿瑞吡坦與華法林合用將導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比值(INR)**降低, 因此, 對(duì)于長(zhǎng)期服用華法林的患者，必須在阿瑞吡坦給藥后的2周內(nèi)嚴(yán)密檢測(cè)INR，特別是在第7-10天內(nèi)。阿瑞吡坦在嚴(yán)重肝功能受損患者(Child-Pugh評(píng)分>9)中的藥動(dòng)學(xué)和臨床數(shù)據(jù)尚缺，因此在這些患者中使用需慎重。
市場(chǎng)情況：
國(guó)內(nèi)目前尚未有上市產(chǎn)品，國(guó)際銷售情況2006年全球年銷售額為1.31億美元，排名340位；2009年全球3.13億美元；2010年3.78+0.54億美元，粉針1.6億美元。
國(guó)內(nèi)臨床跟隨國(guó)際治療標(biāo)準(zhǔn)，市場(chǎng)銷售也將緊隨市場(chǎng)發(fā)展趨勢(shì)，由于同類產(chǎn)品尚處于開發(fā)階段，市場(chǎng)上本品屬此類**產(chǎn)品，在未來本品將會(huì)有較大的市場(chǎng)容量前景。
知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況：
化合物專利1994年12月13日CN94195008.5，晶型專利1998年7月1日晶型專利CN98806703.X
研發(fā)進(jìn)度：已完成原料藥及制劑的中試研究及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的建立，待申報(bào)。
合作方式：面議。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：嚴(yán)先生
聯(lián)系地址：蘇州市東吳北路31號(hào)A樓底樓
電　　話： 0571-85885083

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