波生坦

發(fā)布時間：2013/5/13 9:01:00　瀏覽次數(shù)：1215　類別：其它

詳情介紹

波生坦及波生坦片（3+6）技術(shù)轉(zhuǎn)讓

本品國內(nèi)僅一家進口。目前尚無國內(nèi)藥企申報仿制，無行政保護，無化合物專利，僅有一個中間體專利公示，屬浙江大學(xué)。
【藥品名稱】
通用名稱：波生坦
商品名稱：全可利TM(Tracleer)
英文名稱：Bosentan Tablets
漢語拼音：Boshengtan Pian

【成份】化學(xué)名稱：4-叔丁基-N-[6-（2-羥基-乙氧基）-5-（2-甲基-苯氧基）-[2,2’]-二嘧啶-4-基]-苯璜酰胺一水化合物
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C27H29N5O6S.H2O
分子量：569.64
【性狀】
本品為橙白色薄膜衣片。
【適應(yīng)癥】
本品用于治療WHO III 期和IV 期原發(fā)性肺高壓病人的肺動脈高壓，或者硬皮病引起的肺高壓。
【規(guī)格】
62.5mg，125mg（以C27H29N5O6S 計）
【用法用量】
本品初始劑量為一天2 次、每次62.5mg，持續(xù)4 周，隨后增加至維持劑量 125mg，一天2 次。高于一天2 次、一次125mg 的劑量不會帶來足以抵消肝臟損傷風(fēng)險的益處�？稍谶M食前或后，早、晚服用本品。
腎功能受損病人：
腎功能受損對本品藥代動力學(xué)的影響很小。不需作劑量調(diào)整。
老年人：
本品的臨床研究沒有包括足夠的年齡在65 歲及大于65 歲的病人并測定他們的反應(yīng)是否與年輕病人相同。通常來說，因為腎和/或心臟功能下降、有伴隨疾病、其它藥物治療，尤其有肝功能降低，所以老年病人的劑量應(yīng)該慎重選擇。
肝臟損害病人：
肝臟輕度損害病人應(yīng)慎用本品。中度和重度肝臟損害病人嚴禁使用。
治療中止：
沒有在推薦劑量下肺動脈高壓病人突然中止使用本品的經(jīng)驗。為了避免臨床突然惡化，應(yīng)緊密監(jiān)視病人，在停藥前的3-7 天應(yīng)將劑量減至一半。

【不良反應(yīng)】
在安慰劑對照研究中，165 名肺動脈高壓病人每日接受本品 250mg（n＝95）以及500mg（n＝70）。對667 名肺動脈高壓或者其它癥狀病人進行安慰劑對照和開放研究中，獲得本品的**性數(shù)據(jù)。劑量高達給予肺動脈高壓推薦劑量的8 倍。治療期為1 天到4.1 年。在推薦的維持劑量125mg、b.i.d.，本品治療的肺動脈高壓病人中發(fā)生率超過1％的不良事件見下表：
肺動脈高壓安慰劑對照研究中，本品(125mg b.i.d.)治療病人中發(fā)生率超過1％的不良事件，不考慮藥物因果。
在肺動脈高壓和其它疾病的本品安慰劑對照研究中，共677 名病人接受本品治療，288 名病人接受安慰劑治療，劑量范圍為每天100～2000mg。治療期為4周至6個月。本品治療病人中發(fā)生率高于1％的不良事件見下表：
安慰劑對照研究中，本品治療病人中發(fā)生率超過1％的不良事件，不考慮藥物因果。
注意：病人數(shù)量包括肺動脈高壓病人和其它癥狀病人。在某些安慰劑對照研究中，使用高于推薦治療肺動脈高壓的劑量。本品治療的病人比安慰劑組病人發(fā)生率高的不良事件為頭疼、潮紅、肝功能異常、貧血和腿水腫。
本品治療病人中發(fā)生率低于1％的不良事件為：堿性磷酸酶增加、過敏性休克、厭食、腹水、吸引、哮喘、房室完全阻滯、血尿素增加、支氣管痙攣、心跳停止、中樞神經(jīng)系統(tǒng)阻抑、腦血管病、胸痛（非心臟）、凝血時間延長、凝血時間縮短、結(jié)膜炎、膀胱炎、脫水、皮炎、注意力失調(diào)、皮膚干燥、十二指腸潰瘍、排尿困難、淤斑、濕疹、嗜酸性細胞計數(shù)增加、鼻出血、紅斑、眼炎、情緒激動、氣脹、胃腸炎、糖耐量受損、痛風(fēng)、血尿、咯血、輕偏癱、腦積水、高血糖、感染、失眠、腸梗阻、過敏、乳酸脫氫酶增加、疲勞、性欲增加、易排便、情緒不寧、嘴潰瘍、肌肉痙攣、顫搐、肌肉骨骼疼痛、心肌梗塞、鼻充血、夢魘、疼痛、恐慌、感覺異常、外周局部出血、畏光、肺炎、腎衰、腎功能不全、呼吸抑制、呼吸衰竭、不寧腿綜合征、負重感、顫抖、皮膚變色、瞌睡、痰液增加、Stevens-Johnson 綜合癥、蛛網(wǎng)膜下腔出血、出汗增加、心動過速、口渴、血小板減少、耳鳴、震顫、尿頻、尿深、蕁麻疹、迷走發(fā)射、心室心率失常、心動過速、眩暈、虛弱、體重降低以及眼球干燥。
實驗室異常：
安慰劑對照研究中，丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）和天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶（AST）高于正常上限值3 倍的發(fā)生率，在本品治療病人中為11％（n＝658），在安慰劑治療組中為2％（n＝280）。95 名肺動脈高壓病人接受本品125mg、b.i.d.治療，12％病人ALT 和AST 增加3 倍；70 名肺動脈高壓病人接受本品 250mg、b.i.d.治療，14％病人ALT 和AST 增加3 倍。在接受125mg、b.i.d 治療的病人中，2％病人ALT 和AST 增加8 倍；接受250mg、b.i.d.治療的病人中，7％病人ALT 和AST 增加8 倍。膽紅素升高至超過正常值上限的3 倍，與本品治療的658 名病人中的2名（0.3%）轉(zhuǎn)氨酶升高有關(guān)。
本品引起的ALT 和AST 升高是劑量相關(guān)的，發(fā)生于治療的早期，偶爾晚期發(fā)生。通常進展緩慢，無典型癥狀，當(dāng)治療中斷或者停止后是可逆的。持續(xù)用本品治療，轉(zhuǎn)氨酶升高也可能自然逆轉(zhuǎn)。在**使用本品的安慰劑對照試驗中，治療組6.2%的病人和安慰劑組2.9%病人出現(xiàn)**血紅蛋白降低（比基線值降低超過15％，且 <11 g/dL）。在125 和250 mg b.i.d.劑量治療的肺動脈高壓病人中，3％的病人血紅蛋白**減少，安慰劑對照組為1％。
觀察到治療組57％的病人和安慰劑組29％病人血紅蛋白濃度至少下降1g/dL。血紅蛋白降低至少1g/dL 的病人中，80％的病人血紅蛋白減少出現(xiàn)在本品治療的前6周。
治療組68％病人和安慰劑組76％病人的血紅蛋白濃度在治療期間保持在正常范圍。還不清楚血紅蛋白變化的原因，但并沒有出血、溶血或者骨髓毒性。
建議在治療后的**和第三個月以及隨后每隔3 個月檢查血紅蛋白濃度。
體液潴留:
在安慰劑對照研究中，1611 名嚴重慢性心衰病人接受本品治療，治療期平均1.5 年。在研究中，發(fā)現(xiàn)以前肺動脈高壓研究中沒有觀察到的新的**性結(jié)果。由于慢性心衰惡化而導(dǎo)致早期入院率增加，本品和安慰劑組間的死亡率沒有差異。在研究末期，本品和安慰劑組病人間的總體入院人數(shù)或者死亡率均沒有差異。本品治療的前4-8 周中觀察到的入院率增加可能是由于體液潴留的結(jié)果。在試驗中，下面這些癥狀表明體液潴留：早期體重增加、血紅蛋白濃度降低和腿水腫發(fā)生率增加。
在肺動脈高壓病人的安慰劑對照試驗中，外周水腫和血紅蛋白濃度降低，沒有因臨床惡化而很早入院的證據(jù)。
建議監(jiān)測病人的體液潴留癥狀（例如體重增加）。建議在出現(xiàn)體液潴留時采用利尿劑治療，

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