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米諾地爾
發(fā)布時(shí)間:2013/5/13 16:16:00 瀏覽次數(shù):1131 類別:其它詳情介紹
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米諾地爾技術(shù)轉(zhuǎn)讓
一、藥物基本情況
1.1申報(bào)類型及進(jìn)度:化藥,已完成質(zhì)量研究和工藝研究
1.2通用名:米諾地爾
1.3英文名稱:Minoxidil
1.4成份:米諾地爾
本品化學(xué)名稱為:6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺,3-氧化物。
1.5規(guī)格:片劑,每片2.5mg、5mg
1.6標(biāo)準(zhǔn)來(lái)源:自擬
1.7用法及用量:
成人常用量:口服 開始2.5mg/次 一日兩次 以后每3日將劑量加倍 逐漸增至出現(xiàn)療效 維持量每日10~40mg 單次或分次服用 *多一日不能超過(guò)100mg
小兒常用量:口服按體重每日0.2mg/kg 一日一次給藥 以后每3日調(diào)整劑量 每次每日按體重增加0.1mg/kg 12歲以下一日*多為50mg 維持量按體重一日0.25~1mg/kg 每日單次或分次服用。
1.8適應(yīng)癥:
用于頑固性高血壓及腎性高血壓,其降壓作用比肼苯達(dá)嗪強(qiáng)。作用機(jī)制為K+通道開放,使血管平滑肌舒張。屬擴(kuò)血管類降壓藥。不引起體位性低血壓,長(zhǎng)期用藥未見藥效降低。與普奈洛爾等合用有協(xié)同作用,且可互相抵消二者的不良反應(yīng)。
二、項(xiàng)目特點(diǎn)
1藥理毒理
1.1藥理作用
米諾地爾直接擴(kuò)張小動(dòng)脈 因而降壓 但具體機(jī)制未明 本品不擴(kuò)張小靜脈 周圍血管阻力減低后引起反射性心率加快 心排血量增加 降壓后腎素活性增高 引起水鈉潴留 本品不干擾血管運(yùn)動(dòng)反射 故不發(fā)生直立性低血壓
1.2藥物相互作用
本品與其它降壓藥 硝酸鹽類同用可使降壓作用加重 非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 擬交感胺類與本品同用使降壓作用減弱
1.3禁忌癥
以下情況時(shí)慎用本品:腦血管病 非高血壓所致的心力衰竭 冠心病 心絞痛 心肌梗死 心包積液 嗜鉻細(xì)胞瘤 腎功能障礙
三、國(guó)內(nèi)外研發(fā)狀況:在日本首先上市,其他國(guó)家和地區(qū)陸續(xù)開始研發(fā)和仿制,生產(chǎn)上市。
四、知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況 :本發(fā)明不侵犯他人專利。
五、推薦依據(jù)及理由:發(fā)展中國(guó)家面臨心血管病大流行
多數(shù)發(fā)展中國(guó)家亦基本上按上述四階段發(fā)展。經(jīng)濟(jì)較不發(fā)達(dá)的地區(qū),人口迅速增長(zhǎng)和老齡化使出生率與平均壽命同步增長(zhǎng),加之生活水平逐漸提高,收入增加,足以購(gòu)買**食物,但平衡膳食,預(yù)防高血壓、冠心病、糖尿病的知識(shí)不夠普及,攝食高脂肪和高膽固醇食物過(guò)多,體力活動(dòng)減少,生活節(jié)奏緊張,吸煙、飲酒無(wú)節(jié)制,遂使心血管病成為目前發(fā)展中國(guó)家的一個(gè)主要死亡原因。預(yù)測(cè)心血管病將在亞洲、拉美、中東和非洲的某些地區(qū)大規(guī)模流行。印度1990年非傳染性疾病占總死因的29%,據(jù)預(yù)測(cè)至2020年將升至57%。中國(guó)將由58%升至2020年的79%,其中心血管病占首位。20年后,心血管病將在發(fā)展中國(guó)家流行,其中主要是腦卒中和冠心病。
我國(guó)高血壓現(xiàn)狀
在我國(guó)高血壓普遍存在著患病率高、死亡率高、殘疾率高的“三高”和知曉率低、治療率低、控制率低的“三低”特點(diǎn)。2004年10月12日國(guó)務(wù)院新聞辦新聞發(fā)布會(huì)上發(fā)布的“中國(guó)居民營(yíng)養(yǎng)與健康狀況調(diào)查報(bào)告”中指出:我國(guó)成人高血壓患病率為18.8%,估計(jì)全國(guó)現(xiàn)患病人數(shù)為1.6億,比1991年增加7000多萬(wàn),而人群高血壓知曉率、治療率和控制率僅為30.2%、24.7%和6.1%。這些數(shù)字使我國(guó)成為世界上高血壓危害*嚴(yán)重的國(guó)家之一。高血壓患者占全國(guó)人口比例及患者類型圖。
我國(guó)高血壓發(fā)病率有北方高于南方、男性高于女性的特點(diǎn),另外我國(guó)農(nóng)村高血壓發(fā)病率正在快速上升,“城鄉(xiāng)差別”明顯減少;更令人擔(dān)憂的是,高血壓患病率的增加趨勢(shì),年輕人群比老年人更明顯。35歲至44歲人群高血壓患病增長(zhǎng)率男性為74%,女性為62%。在我國(guó),每三個(gè)家庭就有一個(gè)高血壓患者。
總體來(lái)講,在過(guò)去幾十年中,我國(guó)高血壓的患病率正在快速增加。我國(guó)成年人中估計(jì)的高血壓人數(shù)已經(jīng)從1960年的3000萬(wàn)增加到1980年的5900萬(wàn),而后又增加到1991年的9400萬(wàn),而現(xiàn)在是1.6億,每年新增高血壓患者600多萬(wàn),另有150萬(wàn)人死于由高血壓引起的中風(fēng)。由此可見,我國(guó)的衛(wèi)生保健教育及健康知識(shí)的普及工作任重道遠(yuǎn)。
高血壓這樣的發(fā)展趨勢(shì),對(duì)于降血壓的藥物的研發(fā)是極為重要,并具有發(fā)展前景的,本發(fā)明就是這類藥品的典范。
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