齊考諾肽

發(fā)布時間：2013/5/13 8:56:00　瀏覽次數(shù)：1849　類別：其它

詳情介紹

齊考諾肽項(xiàng)目轉(zhuǎn)讓
一、藥物基本情況
1.1申報類型及進(jìn)度：已完成產(chǎn)品小試，屬化藥申請3.1類
1.2通用名：齊考諾肽
1.3英文名稱：Ziconotide
1.4成份：齊考諾肽
1.5規(guī)格：1、2、5ml(100µg/ml)；20ml(25µg/ml)
1.6適應(yīng)癥：在需要鞘內(nèi)鎮(zhèn)痛的患者中用于治療嚴(yán)重慢性疼痛。
1.7用法用量：推薦齊考諾肽的初始劑量為2.4μg/d (0.1 μg/h)。根據(jù)鎮(zhèn)痛效果和不良反應(yīng)的發(fā)生情況調(diào)整用量，其時間間隔至少為24小時（推薦的間隔時間≥48小時），每次調(diào)整幅度不能超過2.4μg/d。推薦使用的*大劑量為21.6μg/d（0.9μg/h）。
1.8劑型：注射劑(鞘內(nèi))
二、項(xiàng)目特點(diǎn)
齊考諾肽鞘內(nèi)給藥用于治療慢性難治性疼痛，是神經(jīng)組織N型鈣離子通道阻滯劑。三項(xiàng)重要的臨床試驗(yàn)證實(shí)，與安慰劑比較，滴定式使用齊考諾肽能夠**改善惡性和非惡性疼痛病人的VAS評分。并且鎮(zhèn)痛效果持久，不產(chǎn)生耐受性。齊考諾肽具有輕到中度精神方面的不良反應(yīng)，隨著治療的進(jìn)行，不良反應(yīng)減輕或逆轉(zhuǎn)，停藥后不遺留后遺癥。初始小劑量及逐步滴定式增加齊考諾肽的用量，可以減少不良反應(yīng)的發(fā)生率和減輕其程度。
為期5-6天的安慰劑-對照臨床試驗(yàn)中對齊考諾肽治療有效的病人繼續(xù)后續(xù)的研究。病人接受先前已經(jīng)確定的*佳齊考諾肽劑量治療30天，之后再按需適當(dāng)調(diào)整劑量。另一項(xiàng)長期臨床試驗(yàn)主要評價其**性和耐受性。
后續(xù)研究的入選者為慢性非惡性疼痛病人（主要是神經(jīng)病理性疼痛，侵入性常規(guī)疼痛控制方法對其中大部分病人無效），齊考諾肽的初始劑量為0.1 μg/h，通常24小時內(nèi)劑量調(diào)整不超過一次，每次增加劑量為≤0.1 μg/h。治療第四周，139位病人的VASPI值與治療前基線相比**下降（平均由基線下降36.9%，p<0.0001）。VASPI值的改善一直保持穩(wěn)定：*后可以有效觀察的144為位病人，其VASPI值平均從基線下降36.9%，第12個月還可觀察到的31位病人下降45.8%（p<0.0001）。后續(xù)研究過程中，病人對齊考諾肽用量需求保持相對穩(wěn)定。研究起始時齊考諾肽的平均用量為0.6 μg/h，在研究的第12個月，可評估的病人的齊考諾肽用量還是0.6 μg/h。
在一個月的巨大量耐受性研究中，453位病人中有31%對治療有反應(yīng)（VASPI值平均下降≥30%）。當(dāng)考慮**病人時，VASPI值平均下降7.2%（p<0.01）。然而，基線VASPI值≥50mm的這部分病人（n=394）平均下降18.3%（p<0.0001）。
三、國內(nèi)外研發(fā)狀況
四、知識產(chǎn)權(quán)狀況
本品不屬于中藥保護(hù)品種，也不涉及侵犯他人專利的情況。
五、推薦依據(jù)及理由
慢性疼痛的治療目前仍然是很棘手的問題。當(dāng)全身療法和常規(guī)治療都不能控制時，可以通過植入泵經(jīng)鞘內(nèi)注射鎮(zhèn)痛藥物治療慢性疼痛。由于**類藥物（如**、二****、***和****叔丁啡）存在療效不佳（如鎮(zhèn)痛不足，不良作用和耐受性所致的劑量極限）及身體和/或精神依賴等問題，限制了其在鞘內(nèi)的長期使用。此外，**加量不當(dāng)可能造成呼吸抑制。這些因素促使發(fā)展非**類藥物在鞘內(nèi)的使用，其中包括合成肽——齊考諾肽(Ziconotide)。
齊考諾肽是N型鈣離子通道（N-type calcium channel (NCC)）阻滯劑，系從南太平洋海洋蝸牛Conus•m s提取的包含25個氨基酸，三個二硫鍵肽類毒素合成物。
脊髓背角神經(jīng)遞質(zhì)受體調(diào)節(jié)疼痛信號的傳遞。神經(jīng)元興奮性的調(diào)節(jié)和次級神經(jīng)遞質(zhì)的釋放均依賴于鈣離子的內(nèi)流。NCCs幾乎分布于神經(jīng)系統(tǒng)**的神經(jīng)組織并且在脊髓背角的分布密度*高。齊考諾肽可選擇性作用于樹突和軸突終末支N型電敏鈣通道，從而抑制*初的傷害刺激傳人。其鞘內(nèi)注射較**更具潛力而不必?fù)?dān)心藥物的耐受、成癮及呼吸抑制。

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聯(lián) 系人：臧小姐
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電　　話： 0571-85885083

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