鹽酸考尼伐坦

發(fā)布時間：2013/5/13 16:16:00　瀏覽次數(shù)：1604　類別：其它

詳情介紹

鹽酸考尼伐坦技術轉讓

一、藥物基本情況
1.1申報類型及進度：已完成產品小試，屬化藥申請3.1類
1.2通用名：鹽酸考尼伐坦
1.3英文名稱：Conivaptan HCL
1.4成份：鹽酸考尼伐坦
1.5規(guī)格：20mg/4ml
1.6適應癥：鹽酸考尼伐坦主要用于血容量正常的低鈉血癥（常伴發(fā)于抗利尿激素異常分泌綜合征患者、甲狀腺機能減退患者、腎上腺機能減退患者或肺部疾病患者）住院病人的治療。7
1.7用法用量：Ｖａｐｒｉｓｏｌ（鹽酸考尼伐坦注射劑）的規(guī)格為４ｍｌ２０ｍｇ，一般在１５～３０℃下避光保存（不可保存在１５℃以下環(huán)境）。Ｖａｐｒｉｓｏｌ只能經大靜脈給藥，建議每天更換一次注射部位，以減輕可能出現(xiàn)的血管刺激反應。Ｖａｐｒｉｓｏｌ只能用５％葡萄糖注射液稀釋給藥，而不適用于乳酸林格注射液或生理鹽水。
在負荷劑量給藥時，抽�。矗恚欤海玻埃恚�，鹽酸考尼伐坦注射劑，加入到１００ｍｌ５％葡萄糖注射液中給藥，輸注時間至少３０分鐘。在維持劑量給藥時，抽�。矗恚�(２０ｍｇ)鹽酸考尼伐坦注射劑，加入到２５０ｍｌ５％葡萄糖注射液中給藥，輸注時間為２４小時。
1.8劑型：注射劑
二、項目特點
鹽酸考尼伐坦是Ｖ１ａ和Ｖ２受體的雙重抑制劑，體外實驗顯示，鹽酸考尼伐坦與上述兩種受體之間的親和力極強，可達到納摩爾（ｎａｎｏｍｏｌａｒ）級。目前已知，精氨酸加壓素效應是由腎臟集合管頂膜中水通道上的Ｖ２受體所介導的。
鹽酸考尼伐坦在體內與血漿蛋白廣泛結合，在１０～１０００ｎｇ／ｍｌ濃度范圍中，鹽酸考尼伐坦的血漿蛋白結合率達到９９％。鹽酸考尼伐坦僅通過細胞色素Ｐ４５０同功酶ＣＹＰ３Ａ４代謝，其代謝產物目前已發(fā)現(xiàn)有４種。研究發(fā)現(xiàn)，在靜脈（１０ｍｇ）或口服（２０ｍｇ）給藥后，鹽酸考尼伐坦的糞排泄率約為８３％，尿排泄率約為１２％。與腎功能正常患者相比，腎功能減退（ＣｒＣｌ＜６０ｍｌ／ｍｉｎ＝患者的藥時曲線下面積（ＡＵＣ）要高８０％左右。
在一項隨機、雙盲、使用安慰劑的對照研究中，靜脈注射Vaprisol，4天，40毫克/天，可有效校正輕度和中度住院患者體內的水鈉平衡。治療的首日就可**提高患者的血清鈉濃度。Vaprisol*常見的不良反應是注射部位反應，通常是輕度的，不需要停止用藥。
“目前使用的限制水分、使用利尿藥、生理鹽水等治療手段，普遍存在療效不佳的問題�！眴讨味卮髮W醫(yī)學中心（Georgetown University Medical Center）醫(yī)療部主席、醫(yī)學博士Joseph Verbalis說，“Vaprisol能有效校正低鈉血癥患者的水鈉平衡，更好的管理這種無明顯癥狀但預后非常嚴重的疾病�！�
三、國內外研發(fā)狀況
日本Astellas制藥美國分公司宣布，美國食品及藥品管理局（the U.S. Food and Drug Administration）批準了該公司的VAPRISOL(R) （研究名：YM087，通用名：鹽酸考尼伐坦）。
四、知識產權狀況
本品不涉及侵犯他人專利的情況。
五、推薦依據及理由
低鈉血癥是終末期肝病肝移植前死亡的重要因素之一。VAPRISOL將對肝移植圍手術期血容量過多性低鈉血癥的治療起到良好的作用。
Vaprisol為精氨酸后葉加壓素（AVP）拮抗劑，用于治療住院患者低鈉血癥的靜脈注射治療。Vaprisol由Astellas公司研發(fā)和制造，是**個專門治療低血鈉的藥物。當身體中的血鈉水平明顯低于正常值時便會潛在的威脅生命。FAD同時頒發(fā)了Vaprisol治療高容量性低鈉血癥的批準函。Astellas正積極與FDA聯(lián)系，努力爭取獲得將Vaprisol應用于臨床治療高容量性低鈉血癥的批文。在美國每年有4%的住院患者深受這種疾病的困擾。
盡管很多低鈉血癥患者的癥狀都不明顯，但嚴重時會導致腦水腫、呼吸停止甚至死亡。癌癥、甲狀腺功能減退、使用某些藥物（如某些抗抑郁藥）等，極易造成全身體液增加而鈉不增加，出現(xiàn)低鈉血癥。
“Vaprisol有助于醫(yī)生有效地治療這種無明顯癥狀但預后非常嚴重的疾病�！� Astellas 制藥美國分公司的總裁Ph.D. Makoto Nishimura說，“Vaprisol獲得批準進一步證明了Astellas公司研發(fā)創(chuàng)新藥品以推動健康事業(yè)發(fā)展的決心。”

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：臧小姐
聯(lián)系地址：濟南市華陽路
電　　話： 0571-85885083

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