鹽酸厄洛替尼技術(shù)轉(zhuǎn)讓：原料及片（3+6）

發(fā)布時間：2013/3/3 18:58:00　瀏覽次數(shù)：1570　類別：其它

詳情介紹

【商品名】：特羅凱
【通用名】：鹽酸厄洛替尼片
【英文名】：Tarceva (Erlotinib Hydrochloride Tablets)
【化學(xué)名】：N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽
【分子式】：C22H24ClN3O4
【分子量】：429.8967
【劑型及規(guī)格】片劑：25mg、100mg、150mg
【適應(yīng)癥】：厄洛替尼單藥適用于既往接受過至少一個化療方案失敗后的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。
【用法用量】：厄洛替尼單藥用于非小細(xì)胞肺癌的推薦劑量為150mg/日，至少在飯前1小時或飯后2小時服用。持續(xù)用藥直到疾病進(jìn)展或出現(xiàn)不能耐受的毒性反應(yīng)。無證據(jù)表明進(jìn)展后繼續(xù)治療能使患者受益。
【注冊分類】化藥3+6
【國內(nèi)外上市情況】羅氏制藥分別于2004年11月與2005年9月獲得歐盟及美國批準(zhǔn)，現(xiàn)已經(jīng)在全球75個國家上市銷售；我國2007年批準(zhǔn)進(jìn)口，商品名為特羅凱。
【專利情況】中國專利CN96102992.7為本品化合物專利，至2016年3月28日到期；專利CN00817848.8為晶型專利，至2020年11月9號到期。
【市場情況】厄洛替尼(Erlotinib),CASNo：183319-69-9，由瑞士羅氏制藥廠(Roche Pharma)研制開發(fā)，是**選擇性地作用于EGFR酪氨酸激酶的抑制劑。該藥分別于2004年11月、2005年9月及2007年4月在美國、歐洲及我國通過審批(商品名:特羅凱，Tarceva)。適用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌的二、三線治療。
它是一種高效、口服、高特異性、可逆的表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑(EGFR)。它通過抑制EGFR(HER1)自身磷酸化，從而抑制了下游信號傳導(dǎo)與細(xì)胞增殖。在頭頸部鱗癌(HNSCC)與非小細(xì)胞肺癌的腫瘤體外移植瘤模型中，特羅凱通過抑制腫瘤細(xì)胞生長或促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡達(dá)到抗腫瘤作用。特羅凱是目前**被證實的對晚期非小細(xì)胞肺癌具有生存優(yōu)勢GER1/EGFR酪氨酸激酶抑制劑，對各類別非小細(xì)胞肺癌患者均有效，且耐受性好，無骨髓抑制和神經(jīng)毒性，能**延長生存期，改善患者生活質(zhì)量。<
厄洛替尼經(jīng)肝臟代謝，主要通過CYP3A4，少量通過CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何通過這些酶代謝或者酶的抑制劑或誘導(dǎo)劑均有可能與厄洛替尼發(fā)生相互作用。厄洛替尼的溶解度與pH值相關(guān)。pH值升高時，厄洛替尼的溶解性降低。厄洛替尼與質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑合用，厄洛替尼暴露[AUC]和*大濃度[Cmax]分別降低了46%和61%。Tmax或半衰期無變化。因此，影響上消化道pH值的藥物可能會改變厄洛替尼的溶解度，從而改變其生物利用度。在與這些藥物同用時增加厄洛替尼的劑量不太可能補(bǔ)償暴露量的減少。
【研發(fā)情況】我公司已完成原料藥合成小試(2013年2月25日截止)，進(jìn)一步優(yōu)化放大，歡迎感興趣的企業(yè)來我公司考察、洽談！

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聯(lián) 系人：趙濤濤
聯(lián)系地址：濟(jì)南市高新區(qū)穎秀路2766號高層次人才藥物研發(fā)基地
電　　話： 0571-85885083

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