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醋酸巴多昔芬技術(shù)轉(zhuǎn)讓：原料及片（3+3）
發(fā)布時(shí)間：2013/3/3 19:00:00 瀏覽次數(shù)：30734 類別：其它詳情介紹
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【通用名稱】：醋酸巴多昔芬片
【英文名稱】：Bazedoxifene Acetate Tablet
【化學(xué)名稱】：1-【4-（2-氮雜環(huán)庚烷-1-基-乙氧基-芐基）-2-（4-羥基-苯基）-3-甲基-1H-吲哚-5-酚乙酸
【CAS號】：198481-33-3
【分子式】：C30H34N2O3.C2H4O2
【分子量】：530.661
【劑型及規(guī)格】片：20mg
【適應(yīng)癥】預(yù)防婦女絕經(jīng)后的骨質(zhì)疏松。
【用法用量】口服一日一次20mg
【作用機(jī)理】可競爭性抑制1713一雌二醇與雌激素受體ERoc和ER13的結(jié)合，對骨骼有雌激素激動(dòng)劑活性，能改善脊椎和髖部的骨密度，故能**降低骨質(zhì)疏松癥絕經(jīng)婦女的椎骨骨折風(fēng)險(xiǎn)。
【注冊分類】化藥3+3
【國內(nèi)外上市情況】由惠氏原研，后轉(zhuǎn)讓給輝瑞制藥，已經(jīng)于2009年4月27通過歐洲藥監(jiān)局的批準(zhǔn)在意大利和西班牙上市，商品名為Conbriza，2010年7月在日本上市，商品名為Viviant。我國處于進(jìn)口申報(bào)階段
【專利保護(hù)】CN97113496.0為化合物專利，2017年4月到期；未見晶型專利及其他主要專利。
【市場情況】巴多昔芬(bazedoxifene)是新一代選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑（SERM），可競爭性抑制1713一雌二醇與雌激素受體ERoc和ER13的結(jié)合，對骨骼有雌激素激動(dòng)劑活性，能改善脊椎和髖部的骨密度，故能**降低骨質(zhì)疏松癥絕經(jīng)婦女的椎骨骨折風(fēng)險(xiǎn)。
絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥（POP）是一種與衰老有關(guān)的常見病，主要發(fā)生在絕經(jīng)后婦女，由于雌激素缺乏導(dǎo)致骨量減少及骨組織結(jié)構(gòu)變化，使骨脆性增多易于骨折，以及由骨折引起的疼痛、骨骼變形、出現(xiàn)合并癥，乃至死亡等問題，嚴(yán)重地影響老年人的身體健康及生活質(zhì)量，甚至縮短壽命，增加國家及家庭財(cái)力與人力負(fù)擔(dān)。與絕經(jīng)相關(guān)的骨質(zhì)疏松癥已是不可忽視的重要保健課題。 婦女絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松發(fā)病率**高于男性。美國婦女因骨質(zhì)疏松發(fā)生骨折的危險(xiǎn)性為17％，而男性為6％。
澳大利亞60歲以上的婦女骨質(zhì)疏松發(fā)病率為58％，男性為28％。我國北京、上海等地流行病學(xué)調(diào)查顯示，60歲以上老年人骨質(zhì)疏松患病率女性為40％～50％，男性約為20％。巴多昔芬主要適應(yīng)證為預(yù)防和治療絕經(jīng)期后骨質(zhì)疏松癥。目前進(jìn)行的多中心，III期臨床研究顯示，巴多昔芬聯(lián)合雌激素可預(yù)防骨質(zhì)丟失，且不會(huì)刺激乳腺或子宮。
對于具有正�；虻虰MD的健康絕經(jīng)后婦女，SERM（選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑）能在不刺激子宮內(nèi)膜的情況下預(yù)防骨丟失和降低骨轉(zhuǎn)換。在一項(xiàng)擁有了6847名絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥婦女的3年的RCT中（平均年齡66歲），每天20mg或40mg的巴多昔芬能分別使椎骨骨折的發(fā)生率降低42%和37%。
臨床前各模型均未表明巴多昔芬對子宮有雌激素樣刺激作用，例如皮下注射巴多昔芬(O．2和2．0mg/kg)并不使未成熟雌性大鼠子宮重量增加或子宮內(nèi)膜上皮細(xì)胞肥大或增生，而雌二醇及RX均有此不良反應(yīng)。不僅如此，巴多昔芬還能逆轉(zhuǎn)RX對子宮的這種刺激作用。這些結(jié)果提示，用巴多昔芬對絕經(jīng)期后的婦女進(jìn)行治療時(shí)不會(huì)刺激子宮及乳腺細(xì)胞。
【研發(fā)情況】我公司已完成原料藥合成小試，進(jìn)一步優(yōu)化放大，歡迎感興趣的企業(yè)來我公司考察、洽談！
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 趙濤濤
聯(lián)系地址： 濟(jì)南市高新區(qū)穎秀路2766號高層次人才藥物研發(fā)基地
電 話： 0571-85885083
