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二丁酰環(huán)磷腺苷鈣(濟(jì)南維瑞特 技術(shù)轉(zhuǎn)讓)
發(fā)布時(shí)間:2015/1/29 9:27:00 瀏覽次數(shù):1318 類別:其它詳情介紹
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二丁酰環(huán)磷腺苷鈣(濟(jì)南維瑞特 技術(shù)轉(zhuǎn)讓)
注冊(cè)類別: 原料,凍干粉針( 化藥 6 + 6 )
專利與保護(hù)情況: 經(jīng)查詢,本品不存在專利及行政保護(hù)方面的申報(bào)限制。
項(xiàng)目介紹:
【適應(yīng)癥】 蛋白激酶致活劑?捎糜谛慕g痛、急性心肌梗死、心肌炎、心源性休克,也可用于治療牛皮癬。
【藥理及毒理】 由于 cAMP 不易透過細(xì)胞膜,而且進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)的 cAMP 很快地被細(xì)胞內(nèi)之磷酸二酯酶水解的緣故,故制成環(huán)磷酸腺苷的衍生物,環(huán)磷酸腺苷雙丁酰酯對(duì)細(xì)胞的滲透性比 cAMP 強(qiáng),且能對(duì)抗機(jī)體內(nèi)磷酸二酯酶的破壞作用,故其作用時(shí)間和速度均比 cAMP 持久和迅速。
【規(guī)格】 20mg
品種概述:
腦血栓形成通常指腦動(dòng)脈的主干或其皮層支因動(dòng)脈粥樣硬化及各類動(dòng)脈炎等血管病變,導(dǎo)致血管的管腔狹窄或閉塞,并進(jìn)而發(fā)生血栓形成,造成腦局部供血區(qū)血流中斷,發(fā)生腦組織缺血、缺氧,軟化壞死,出現(xiàn)相應(yīng)的神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和體征。目前認(rèn)為除力爭(zhēng)超早期溶栓治療外,應(yīng)針對(duì)腦梗死后的缺血瀑布及再灌注損傷進(jìn)行綜合保護(hù)治療。二丁酰環(huán)磷腺苷鈣注射劑作為 cAMP 的換代產(chǎn)品對(duì)缺血性腦血管病的治療與以下作用有關(guān):通過擴(kuò)張血管的作用,可降低血管阻力,促進(jìn)血液循環(huán),減少血栓形成,抑制自由基產(chǎn)生,防止再灌注損傷;促進(jìn)神經(jīng)內(nèi)磷脂、核酸和蛋白質(zhì)的合成代謝,調(diào)節(jié)神經(jīng)細(xì)胞生物膜的合成與改建,起到營(yíng)養(yǎng)神經(jīng)、活化神經(jīng)細(xì)胞、促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞的修復(fù)與再生的作用。改善微循環(huán).促進(jìn)腦組織細(xì)胞的代謝,減少腦缺血,改善腦組織供氧,對(duì)腦組織細(xì)胞起到保護(hù)作用。
“第二信使”學(xué)說作為成熟的醫(yī)學(xué)理論,在國(guó)外已進(jìn)行了廣泛的研究和探討。一般認(rèn)為激素作為**信使,在到達(dá)靶細(xì)胞后,通過刺激細(xì)胞膜上的腺苷酸環(huán)化酶而使細(xì)胞內(nèi)的 CAMP 濃度發(fā)生改變, CAMP 作為激素的第二信使在細(xì)胞內(nèi)發(fā)揮激素調(diào)節(jié)生理機(jī)能和物質(zhì)代謝作用。但 CAMP 在人體內(nèi)較易被磷酸二酯酶代謝滅活,作用持續(xù)時(shí)間較短,且不宜透過細(xì)胞膜,而二丁酰環(huán)磷腺苷鈣作為 CAMP 的換代產(chǎn)品,作用較 CAMP 更迅速,持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng),據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,二丁酰環(huán)磷腺苷鈣具有廣泛的細(xì)胞活化功能,可參與人體內(nèi)糖、脂肪、蛋白質(zhì)三大代謝的調(diào)節(jié),從而保護(hù)瀕死的細(xì)胞加速修復(fù)過程,使腎小管的完整性得以保護(hù),進(jìn)而改善腎內(nèi)血流動(dòng)力學(xué)和循環(huán)。增加腎血流量,達(dá)到保護(hù) 功能的作用。二丁酰環(huán)磷腺苷鈣為蛋白酶激活劑,可同時(shí)激活蛋白激酶 A 和蛋白激酶 C(cAMP 僅激活蛋白激酶 A) ,蛋白激酶是一種別構(gòu)酶,由 2 個(gè)催化亞基和 2 個(gè)調(diào)節(jié)亞基組成。本品可以擴(kuò)張血管,舒張平滑肌,改善心肌缺血缺氧,特別對(duì)心肌細(xì)胞的損傷修復(fù)及減輕缺血區(qū)再灌注的損傷有著十分重要的作用。
臨床數(shù)據(jù)顯示,用二丁酰環(huán)磷腺苷鈣治療腦血栓,總***為 92.1 %對(duì)照組為 73.7 %,兩組比較經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理有**性差異, (X2=4.55 , P<0.05) ,說明二丁酰環(huán)磷腺苷鈣注射劑治療腦血栓形成療效優(yōu)于對(duì)照組。另外此藥無明顯毒副作用。值得 應(yīng)用。
另有臨床資料顯示,二丁酰環(huán)磷腺苷鈣作為一種治療與營(yíng)養(yǎng)兼顧的心血管制劑,應(yīng)用在老年穩(wěn)定型心絞痛人群中,療效肯定,能提高生活質(zhì)量。
項(xiàng)目進(jìn)展:
原料藥合成工藝,制劑工藝均比較成熟,原料合成已經(jīng)是中試工藝。質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究完善,如有關(guān)物質(zhì)/含量/殘留溶劑等均已進(jìn)行了完善的方法學(xué)研究。樣品穩(wěn)定性良好。
本品原料合成路線在文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上進(jìn)行優(yōu)化,反應(yīng)條件比較溫和,利于工業(yè)化生產(chǎn);整條路線不涉及毒性大的試劑,利于環(huán)保。
合作方式:技術(shù)轉(zhuǎn)讓方式,轉(zhuǎn)讓原料及制劑的中試工藝,整理申報(bào)資料,協(xié)助廠家進(jìn)行現(xiàn)場(chǎng)核查,幫助解決審評(píng)過程中遇到的技術(shù)問題。
或者貴公司有其他的合作方式也可以提出來一起協(xié)商。
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人: 董經(jīng)理
聯(lián)系地址: 濟(jì)南市新祝路6號(hào)
電 話: 0571-85885083



