替諾福韋二吡呋酯（濟(jì)南維瑞特技術(shù)轉(zhuǎn)讓）

發(fā)布時(shí)間：2015/1/29 9:27:00　瀏覽次數(shù)：1750　類別：其它

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替諾福韋二吡呋酯（濟(jì)南維瑞特技術(shù)轉(zhuǎn)讓）
【注冊(cè)分類】化藥3+6類
【適應(yīng)癥】用于治療HIV、HBV感染。本品和其他逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑合用于HIV-1感染、乙肝的治療。
【規(guī)格】0.3g
【藥理作用】本品是一種核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，以與核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶，從而具有潛在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過(guò)直接競(jìng)爭(zhēng)性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶，及通過(guò)插入DNA中終止DNA鏈。在體外，本品可有效對(duì)抗多種病毒，包括那些對(duì)核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外，本品對(duì)野生型HIV-1的IC50為1.6微摩爾，對(duì)HIV-2為4.9微摩爾，對(duì)HBV為1.1微摩爾。
【藥代動(dòng)力學(xué)】替諾福韋幾乎不經(jīng)胃腸道吸收，因此進(jìn)行酯化、成鹽，成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋，替諾福韋然后被轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1～2小時(shí)內(nèi)替諾福韋達(dá)血藥峰值。本品與食物同服時(shí)生物利用度可增大約40%。替諾福韋雙磷酸鹽的胞內(nèi)半衰期約為10小時(shí)，從而使之適用于1天給藥1次。由于本品和替諾福韋均不經(jīng)cyp450酶系代謝。因此，由該酶引起的與其它藥物間相互作用的可能性很小。本品主要經(jīng)腎小球過(guò)濾和主動(dòng)小管轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)排泄，約70%～80%以原形經(jīng)尿液排出體外。
【臨床應(yīng)用評(píng)價(jià)】多項(xiàng)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)驗(yàn)證了本品與穩(wěn)定的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物聯(lián)用的療效。在一項(xiàng)有186例HIV-1感染者參與的研究中，病人接受安慰劑或本品3種劑量(75、150或300毫克)中的一種，聯(lián)合其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物，用藥 24～48周。24周時(shí)血漿HIV-1RNA水平對(duì)數(shù)值的加權(quán)時(shí)間平均值較基礎(chǔ)值變化為安慰劑組增高0.02，而本品治療組減低0.58。且反應(yīng)一直持續(xù) 著，至48周時(shí)本品組較基礎(chǔ)值的變化為減低0.62。
在另一項(xiàng)550例病人參與的研究中，病人平均基礎(chǔ)血漿HIV-1RNA水平對(duì)數(shù)值為3.4拷貝/毫升，平均基礎(chǔ)CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)為427/毫升。研究中病人接受安慰劑或本品245毫克，用藥24周。24周時(shí)，前一指標(biāo)安慰劑組和本品治療組分別下降0.03拷貝/毫升和0.61拷貝/毫升。CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)的加權(quán)時(shí)間平均值亦較基礎(chǔ)值有**變化，本品組上升13/毫升，而安慰劑組下降11/毫升。此外，在24周時(shí)，本品組45%的病人的病毒負(fù)荷低于可檢測(cè)閾，而安慰劑組為13%。
這些研究還顯示，對(duì)核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑敏感性下降的大部分毒株，對(duì)替諾福韋有響應(yīng)。對(duì)替諾福韋敏感性下降或?qū)塑疹惸孓D(zhuǎn)錄酶抑制劑敏感叉下降的可能性較小。
一般而言，本品易于耐受。與核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑不同，本品不會(huì)引起骨丟失、外周神經(jīng)病或胰腺炎。
基于此，歐盟委員會(huì)及美國(guó)FDA分別于2008年4月及2008年8月批準(zhǔn)TDF在其所屬地區(qū)用于乙型肝炎的抗病毒治療。此外，TDF在土耳其及新西蘭也獲準(zhǔn)用于乙型肝炎的治療。
國(guó)外上市情況：
2001年10月26日VIREAD在原產(chǎn)地批準(zhǔn)上市，歐盟委員會(huì)及美國(guó)FDA分別于2008年4月及2008年8月批準(zhǔn)TDF在其所屬地區(qū)用于乙型肝炎的抗病毒治療。
在中國(guó)上市和注冊(cè)情況：
國(guó)產(chǎn)1家制劑上市，國(guó)產(chǎn)1家原料+制劑申報(bào)，進(jìn)口1家原料+制劑申報(bào)
江蘇正大天晴藥業(yè)股份有限公司的富馬酸替諾福韋雙特戊酯/片（1.1類）于2011-6-3批準(zhǔn)臨床。
產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)：替諾福韋酯是美國(guó)吉爾德(Gilead)公司開(kāi)發(fā)上市的一種核苷酸類抗病毒藥。2001年經(jīng)美國(guó)FDA批準(zhǔn)用于治療人免疫缺陷病毒（HIV）的感染。已成為目前銷售額*大的抗艾滋病藥物。2008年4月和8月，歐盟和美國(guó)FDA根據(jù)大量的臨床試驗(yàn)結(jié)果，又分別批準(zhǔn)其用于治療乙型肝炎（乙肝），并被專家和媒體譽(yù)為*好的抗乙肝藥物之一。無(wú)疑將進(jìn)一步擴(kuò)大其銷售額，值得仿制開(kāi)發(fā)。吉利德公司2010年年報(bào)顯示，替諾福韋酯及其復(fù)方制劑2010年的銷售額已經(jīng)超過(guò) 60億美金。

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聯(lián) 系人：董經(jīng)理
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電　　話： 0571-85885083

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