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替諾福韋二吡呋酯（濟南維瑞特 技術轉讓）
發(fā)布時間：2015/1/29 9:27:00 瀏覽次數(shù)：1765 類別：其它詳情介紹
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替諾福韋二吡呋酯（濟南維瑞特 技術轉讓）
【注冊分類】化藥3+6類
【適應癥】用于治療HIV、HBV感染。本品和其他逆轉錄酶抑制劑合用于HIV-1感染、乙肝的治療。
【規(guī)格】0.3g
【藥理作用】本品是一種核苷酸類逆轉錄酶抑制劑，以與核苷類逆轉錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉錄酶，從而具有潛在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替 諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結合而抑制病毒聚合酶，及通過插入DNA中終止DNA鏈。在體外，本品可有效對抗多種病毒，包括那 些對核苷類逆轉錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外，本品對野生型HIV-1的IC50為1.6微摩爾，對HIV-2為4.9微摩爾，對HBV為1.1微摩爾。
【藥代動力學】替諾福韋幾乎不經(jīng)胃腸道吸收，因此進行酯化、成鹽，成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物質替諾福 韋，替諾福韋然后被轉變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1～2小時內替諾福韋達血藥峰值。本品與食物同服時生物利用度可增大約40%。替諾福韋雙 磷酸鹽的胞內半衰期約為10小時，從而使之適用于1天給藥1次。由于本品和替諾福韋均不經(jīng)cyp450酶系代謝。因此，由該酶引起的與其它藥物間相互作用 的可能性很小。本品主要經(jīng)腎小球過濾和主動小管轉運系統(tǒng)排泄，約70%～80%以原形經(jīng)尿液排出體外。
【臨床應用評價】多項安慰劑對照試驗驗證了本品與穩(wěn)定的抗逆轉錄病毒藥物聯(lián)用的療效。在一項有186例HIV-1感染者參與的研究中，病人接受安慰劑或本品3種劑量(75、150或300毫克)中的一種，聯(lián)合其它抗逆轉錄病毒藥物，用藥 24～48周。24周時血漿HIV-1RNA水平對數(shù)值的加權時間平均值較基礎值變化為安慰劑組增高0.02，而本品治療組減低0.58。且反應一直持續(xù) 著，至48周時本品組較基礎值的變化為減低0.62。
在另一項550例病人參與的研究中，病人平均基礎血漿HIV-1RNA水平對數(shù)值為3.4拷貝/毫升，平均基礎CD4細胞計數(shù)為427/毫升。研究中病人 接受安慰劑或本品245毫克，用藥24周。24周時，前一指標安慰劑組和本品治療組分別下降0.03拷貝/毫升和0.61拷貝/毫升。CD4細胞計數(shù)的加 權時間平均值亦較基礎值有**變化，本品組上升13/毫升，而安慰劑組下降11/毫升。此外，在24周時，本品組45%的病人的病毒負荷低于可檢測閾，而 安慰劑組為13%。
這些研究還顯示，對核苷類逆轉錄酶抑制劑敏感性下降的大部分毒株，對替諾福韋有響應。對替諾福韋敏感性下降或對核苷類逆轉錄酶抑制劑敏感 叉下降的可能性較小。
一般而言，本品易于耐受。與核苷類逆轉錄酶抑制劑不同，本品不會引起骨丟失、外周神經(jīng)病或胰腺炎。
基于此，歐盟委員會及美國FDA分別于2008年4月及2008年8月批準TDF在其所屬地區(qū)用于乙型肝炎的抗病毒治療。此外，TDF在土耳其及新西蘭也獲準用于乙型肝炎的治療。
國外上市情況：
2001年10月26日VIREAD在原產(chǎn)地批準上市，歐盟委員會及美國FDA分別于2008年4月及2008年8月批準TDF在其所屬地區(qū)用于乙型肝炎的抗病毒治療。
在中國上市和注冊情況：
國產(chǎn)1家制劑上市，國產(chǎn)1家原料+制劑申報，進口1家原料+制劑申報
江蘇正大天晴藥業(yè)股份有限公司的富馬酸替諾福韋雙特戊酯/片（1.1類）于2011-6-3批準臨床。
產(chǎn)品優(yōu)勢：替諾福韋酯是美國吉爾德(Gilead)公司開發(fā)上市的一種核苷酸類抗病毒藥。2001年經(jīng)美國FDA批準用于治療人免疫缺陷病毒（HIV）的感染。已成為 目前銷售額*大的抗艾滋病藥物。2008年4月和8月，歐盟和美國FDA根據(jù)大量的臨床試驗結果，又分別批準其用于治療乙型肝炎（乙肝），并被專家和媒體 譽為*好的抗乙肝藥物之一。無疑將進一步擴大其銷售額，值得仿制開發(fā)。吉利德公司2010年年報顯示，替諾福韋酯及其復方制劑2010年的銷售額已經(jīng)超過 60億美金。
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 董經(jīng)理
聯(lián)系地址： 濟南市新祝路6號
電 話： 0571-85885083
