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馬來酸氟吡汀膠囊及原料（濟南維瑞特 技術轉(zhuǎn)讓）
發(fā)布時間：2015/1/29 9:27:00 瀏覽次數(shù)：1501 類別：其它詳情介紹
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馬來酸氟吡汀膠囊及原料（濟南維瑞特 技術轉(zhuǎn)讓）
申報類別 原料（化藥3.1類）+膠囊（化藥6類）
項目描述
【適應癥】適用于急性、中度疼痛：如運動性肌肉痙攣導致的疼痛。
【規(guī)格】100mg(以氟吡汀計)
【藥理作用】氟吡汀是一種新型的止痛藥，其作用機制是一種選擇性神經(jīng)原鉀通道開放劑(Selective Neuronal Potassium Channel Opener, SNEPCO)，具有止痛，肌肉松弛和神經(jīng)保護三重功效。
動物實驗顯示，氟吡汀在小鼠、大鼠熱板法、牙髓電刺激法等多種疼痛模型實驗中，均具有鎮(zhèn)痛作用。其鎮(zhèn)痛強度(ED50)弱于***、****和嗎1啡，與噴1他1佐1辛(鎮(zhèn)痛新) 相當，強于哌1替1啶、***、非那西丁和對乙酰氨基酚(撲1熱1息1痛)。如在熱板法實驗中，氟吡汀的作用強度( ED50為32mg/Kg，灌胃給藥) 大約是嗎1啡的一半，是***的2倍，比非那西丁和撲1熱1息1痛強10倍。在清醒犬牙髓電刺激實驗中，鎮(zhèn)痛強度(ED50為3.5mg/Kg，灌胃給藥)與噴1他1佐1辛相當，其鎮(zhèn)痛作用于給藥后30min達峰值，作用至少持續(xù)75min。
在只有中樞性鎮(zhèn)痛藥才能發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用的兩種動物疼痛模型熱板法和Haffner舉尾實驗上，氟吡汀是有效的，且這一作用排除了純粹的脊髓刺激反射作用；可有效阻斷電刺激牙髓引起的疼痛，對刺激對側(cè)坐骨神經(jīng)引起的疼痛無效；氟吡汀腦室內(nèi)和鞘內(nèi)給予均產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用，其劑量低于全身用藥產(chǎn)生鎮(zhèn)痛活性的閾劑量。上述事實充分提示，氟吡汀的鎮(zhèn)痛作用是通過中樞所介導的。
氟吡汀是一功能性的NMDA受體阻斷劑，它可能通過活化NMDA受體上的G蛋白調(diào)節(jié)的內(nèi)向整流鉀通道而間接抑制了NMDA受體的活化；此外，氟吡汀可劑量依賴性地抑制NMDA誘導的Ca2+內(nèi)流入神經(jīng)細胞內(nèi)。目前研究發(fā)現(xiàn)，外周組織損傷或神經(jīng)受損后�？蓪е虏±硇蕴弁矗诖诉^程中，痛覺中樞敏感化起著重要作用，而NMDA受體在痛覺中樞敏感化中扮演重要角色：競爭性或非競爭性NMDA受體阻斷劑均可抑制中樞敏感化，多種NMDA受體阻斷劑如MRZ2/576，GV19677/1A，CGP37849及艾芬地爾等均具有鎮(zhèn)痛活性，提示阻斷NMDA受體可能是氟吡汀發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用的分子機制之一。
綜上，氟吡汀是中樞性鎮(zhèn)痛藥，其作用機制與**類藥物不同，可能與去甲腎上腺素系統(tǒng)有關，拮抗NMDA受體可能是其發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用的受體機制之一，其更深入的鎮(zhèn)痛作用機制還有待進一步闡明。
毒理研究
慢性毒性試驗：在高劑量多次給藥后．可見中樞抑制和肝臟代謝應激性毒性。在適應代謝應激反應時，肝藥酶會輕微升高，肝臟重量增加，肝細胞壞死率輕微增加。
遺傳毒性：體內(nèi)和體外遺傳毒性試驗未見基因突變作用。
生殖毒性：在*大耐受劑量下，未見對生育力和子代發(fā)育的影響，未見致畸性。
致癌性：小鼠和大鼠的致癌性研究中未見腫瘤發(fā)生率升高．小鼠肝細胞可見結(jié)節(jié)性增生，可能是由于肝細胞對長期給藥的代謝應激反應所致。
市場前景
馬來酸氟吡�。ǹ七_得龍®）是普利瓦公司的子公司德國AWD公司研制的一種新型的非**類止痛藥，于1986年在德國上市用于治療術后疼痛、牙痛、傷口和燒傷痛，1990年增加用于治療退行性關節(jié)病、神經(jīng)和癌癥疼痛、偏頭痛、頭痛和痛經(jīng)的適應癥，后在巴西和葡萄牙上市。國外售價22.15歐元/10粒，33.95歐元/30粒，45.59歐元/50粒。我國于2006年9月批準德國AWD公司的馬來酸氟吡汀膠囊進口，商品名：科達得龍 (Katadolon®)。
研究進展：本品原料藥合成工藝已經(jīng)中試放大，質(zhì)量研究基本完成，穩(wěn)定性良好，待報生產(chǎn)。
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 董經(jīng)理
聯(lián)系地址： 濟南市新祝路6號
電 話： 0571-85885083
