甲磺酸萘莫司他

發(fā)布時(shí)間：2017/3/30 16:15:00　瀏覽次數(shù)：4378　類別：其它

詳情介紹

1、項(xiàng)目名稱：

通用名：甲磺酸萘莫司他

化學(xué)名稱：4-[(氨基亞氨基甲基)氨基]苯甲酸 6-(氨基亞氨基甲基)-2-萘酯二甲磺酸鹽

分子式：C21H25N5O8S2；

分子量：539.58；

英文名：Nafamostat Mesilate

漢語拼音：Jiahuangsuan Naimosita

2、適應(yīng)癥：

適用于急性胰腺炎、慢性胰腺炎的急性惡化、手術(shù)后急性胰腺炎、胰管造影后的急性胰腺炎與外傷性胰腺炎急性癥狀的改善。還用于DIC的治療及血液體外循環(huán)時(shí)的抗凝。

3、劑型：原料+凍干粉針劑

4、規(guī)格：10mg；50mg。

5、注冊分類：化學(xué)藥品3.1類。

6、知識產(chǎn)權(quán)：未見有專利及知識產(chǎn)權(quán)問題。

7、原研企業(yè)：是Japan Tobacco公司研發(fā)的非肽類蛋白酶抑制劑，l 986年首次在日本上市，臨床用于治療急性胰腺炎

9、項(xiàng)目優(yōu)勢：

【藥理作用】

本品為合成的蛋白酶抑制劑。它對胰蛋白酶、激肽釋放酶(血管舒緩素)、血纖維蛋白溶酶、纖維蛋白酶以及補(bǔ)休系統(tǒng)經(jīng)典途徑的Cl2–、Cl3–等胰蛋白酶樣絲氨酸蛋白酶有很強(qiáng)的選擇性抑制作用，對磷脂酶A2也有抑制用。體外對與α—巨球蛋白結(jié)合的胰蛋白酶，如同對游離型胰蛋白酶一樣，也有抑制作用。

大鼠和兔靜脈滴注本品對胰蛋白酶、腸激酶以及內(nèi)毒素經(jīng)胰管逆行注入而引起的**實(shí)驗(yàn)性胰腺炎，均可降低死亡率；并可抑制有胰腺炎引起的胰酶活性上升以及進(jìn)入血中的酶活性。大鼠靜注本品后，所采取的血漿由玻璃粉引起的激肽生成也受到抑制。胰腺炎患者給予本品可使激肽釋放酶激活引起的激肽原總量減少得到改善。本品靜脈給藥可使兔倍激活的部分凝血致活酶（凝血激酶）時(shí)間以及尿激酶激活的纖維蛋白塊溶解時(shí)間延長。對于靜注溶血素引起的全身性福斯曼嗜導(dǎo)性休克的豚鼠，本品靜注、口服均能延長生命。

【市場分析】

急性胰腺炎(acute pancreatitis，AP)是比較常見的一種急腹癥，其發(fā)病率僅次于闌尾炎、腸梗阻、急性膽囊炎、膽結(jié)石等，發(fā)病率占急腹癥的第3～5位。多見于青狀年，女性高于男性，其中80%以上的病人病情較輕，即急性水腫性胰腺炎，可經(jīng)非手術(shù)**，基本上是一種內(nèi)科病。10%左右的病人屬于重癥胰腺炎，即急性出血性壞死性胰腺炎，胰腺的炎癥已非可逆性或自限性，常須手術(shù)治療，應(yīng)視為外科病。由于對急性胰腺炎的認(rèn)識較前深入，診斷技術(shù)和治療方法更有了較大的發(fā)展，已成為外科醫(yī)生很感興趣的問題，同時(shí)因病死率仍居高不下，達(dá)30%～60%，且易發(fā)生**嚴(yán)重合并癥，對醫(yī)生是一個(gè)嚴(yán)峻的挑戰(zhàn)。急性胰腺炎(AP)的病因?qū)W、發(fā)病機(jī)理和臨床防治研究中尚存在許多問題未解決，90年代以來世界上有關(guān)專家對其發(fā)病機(jī)理有了新的揭示，盡管仍未統(tǒng)一但對胰蛋白酶-抗胰蛋白酶系統(tǒng)一直表示關(guān)注。強(qiáng)調(diào)AP對胰蛋白酶在病變局部無限地活化導(dǎo)致胰腺組織自身消化使病情惡化的重要因素。在AP時(shí)胰液中即使少量的蛋白酶—經(jīng)被激活就成為消化作用*強(qiáng)的酶，同時(shí)它起著始動**酶活化級聯(lián)作用，使多種胰消化酶同時(shí)被激活相互協(xié)同對胰腺進(jìn)行強(qiáng)大的自身消化。因此，在治療中抑制胰蛋白酶的活性尤為重要，但至今尚沒有理想的抑制胰蛋白酶的藥物用于臨床。因此，開發(fā)抑制胰蛋白酶活性的藥物尤為重要，該品種必然有廣闊的市場前景。

10、開發(fā)單位、進(jìn)度：

10.1濟(jì)南貴隆醫(yī)藥技術(shù)有限公司

10.2進(jìn)度：

（1）目前完成了原料和制劑工藝實(shí)驗(yàn)室研究，并且進(jìn)行了初步影響因素和穩(wěn)定性研究。隨時(shí)可以和藥廠同仁聯(lián)合開發(fā)申報(bào)。

（2）合同簽訂并在**收到2~3個(gè)月內(nèi)，到貴公司進(jìn)行中試放大。

（3）中試樣品完成6個(gè)月穩(wěn)定性試驗(yàn)后即可注冊申報(bào)。

（合計(jì)8~9個(gè)月）

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：李先生
聯(lián)系地址：濟(jì)南市華陽路69號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園
電　　話： 0571-85885083

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