蘋(píng)果酸舒尼替尼原料及膠囊

發(fā)布時(shí)間：2017/3/30 16:17:00　瀏覽次數(shù)：1247　類(lèi)別：其它

詳情介紹

1、項(xiàng)目名稱(chēng)：

通用名：蘋(píng)果酸舒尼替尼

化學(xué)名稱(chēng)：N- [(2-二乙氨基)乙基]-5-[(z)-5-氟-1，2-二氫-2-氧代-3H -吲哚-3-次甲基]-2，4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺-(S)-2-羥基丁二酸鹽（1:1)；

分子式：C22H27FN4O2·C4H6O5；

分子量：532.6；

商品名：Sutent,索坦

2、適應(yīng)癥：

臨床上用于治療經(jīng)標(biāo)準(zhǔn)治療無(wú)效，或不能耐受的惡性胃腸道間質(zhì)瘤、轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌。

3、劑型：原料+硬膠囊劑

4、規(guī)格：12.5mg；25mg；37.5mg；50mg；

5、注冊(cè)分類(lèi)：化學(xué)藥品3+6類(lèi)。

6、知識(shí)產(chǎn)權(quán)：未見(jiàn)有專(zhuān)利及知識(shí)產(chǎn)權(quán)問(wèn)題。

7、原研企業(yè)：蘋(píng)果酸舒尼替尼(sunitinib malate)是由美國(guó)輝瑞公司開(kāi)發(fā)的一種口服小分子多靶點(diǎn)酪氨酸激酶受體抑制劑。分別于2006年1月和2007年1月由美國(guó)FDA和歐洲EMEA批準(zhǔn)上市，商品名為Sutent，為口服硬明膠膠囊制劑，用于治療胃腸道問(wèn)質(zhì)腫瘤(GIST)和晚期腎細(xì)胞瘤。項(xiàng)目?jī)?yōu)勢(shì)：

10.1藥品自身特點(diǎn)：本品能抑制至少8種與腫瘤相關(guān)的受體酪氨酸激酶，以及腫瘤血管生長(zhǎng)因子，對(duì)于腫瘤生長(zhǎng)、細(xì)胞表達(dá)、轉(zhuǎn)移顯示出很強(qiáng)的抑制作用，在化療或放療的同時(shí)，使用舒尼替尼有助于增強(qiáng)抗腫瘤療效。它對(duì)乳腺癌，結(jié)腸直腸癌、前列腺癌和非小細(xì)胞肺癌的臨床試驗(yàn)正在進(jìn)行中。因此，其應(yīng)用和市場(chǎng)前景十分廣闊。

蘋(píng)果酸舒尼替尼是一種能夠抑制多種酪氨酸激酶受體的小分子化合物，其中一些受體與腫瘤生長(zhǎng)、病理性血管生成和癌癥轉(zhuǎn)移有關(guān)，它可以通過(guò)抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體、血小板衍生生長(zhǎng)因子受體、干細(xì)胞因子受體、Fms-樣酪氨酸激酶-3、集落刺激因子受體I型和神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞系衍生神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子受體的酪氨酸激酶受體的活性，阻斷腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的血液和營(yíng)養(yǎng)供應(yīng)，從而產(chǎn)生抗血管生成和抗腫瘤作用，此外，Sutent還可以直接殺傷腫瘤細(xì)胞。Ⅲ期臨床試驗(yàn)結(jié)果證實(shí)，蘋(píng)果酸舒尼替尼能延緩已經(jīng)對(duì)伊馬替尼(imatinib，Gleevee)治療產(chǎn)生耐藥(或不能耐受)的胃腸道問(wèn)質(zhì)腫瘤患者腫瘤的發(fā)展，**降低患者的死亡率。它對(duì)于產(chǎn)生耐藥性腎細(xì)胞癌的患者，也有很高的應(yīng)答率，能夠有效地推遲腫瘤的發(fā)展。與使用干擾素-a的治療相比，給晚期/轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌(MRCC)患者使用Sutent，病情不惡化患者的存活時(shí)間由5個(gè)月增加到11個(gè)月[5 J�？诜utent可能會(huì)出現(xiàn)乏力、虛弱、惡心、消化不良、腹瀉或口腔黏膜炎、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少以及皮炎、皮膚脫色或毛發(fā)褪色等輕中度不良反應(yīng)，患者能夠很好地耐受。

10.2原料工藝特點(diǎn)：本工藝以乙酰乙酸乙酯為原料，經(jīng)Knorr反應(yīng)，選擇性水解、脫羧、甲酰化、水解及縮合得目標(biāo)化合物，6步總收率為31.5%。舒尼替尼質(zhì)量收率為46.90%，蘋(píng)果酸鹽質(zhì)量收率54.68%。本工藝經(jīng)改進(jìn)縮短了步驟，簡(jiǎn)化了操作，降低了成本，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。

10.3市場(chǎng)前景：Sutent*先于2006年1月由美國(guó)FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市，2006年7月31日在英國(guó)上市；2007年1月18日歐盟批準(zhǔn)蘋(píng)果酸舒尼替尼作為MRCC的治療藥物，它是**個(gè)被歐盟批準(zhǔn)的MRCC****，也是**個(gè)能夠選擇性地針對(duì)多種酪氨酸激酶受體的新型靶向藥物。它結(jié)合了抗腫瘤血管形成機(jī)制和直接抗腫瘤機(jī)制，而且又無(wú)常規(guī)化療所造成的毒副反應(yīng)。截止到2006年10月1日，該藥品的銷(xiāo)售額為1．15億美元，所以這種僅上市一年的新藥被業(yè)界廣泛看好。該藥將在2008年下半年進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)�，F(xiàn)在在國(guó)內(nèi)已達(dá)到銷(xiāo)售成熟期。

11、開(kāi)發(fā)單位、進(jìn)度：

11.1濟(jì)南貴隆醫(yī)藥技術(shù)有限公司

11.2進(jìn)度：

（1）目前完成了原料和制劑工藝實(shí)驗(yàn)室研究，并且進(jìn)行了初步影響因素和穩(wěn)定性研究。隨時(shí)可以和藥廠同仁聯(lián)合開(kāi)發(fā)申報(bào)。

（2）合同簽訂并在**收到2~3個(gè)月內(nèi)，到貴公司進(jìn)行中試放大。

（3）中試樣品完成6個(gè)月穩(wěn)定性試驗(yàn)后即可注冊(cè)申報(bào)。

（合計(jì)8~9個(gè)月）

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：李先生
聯(lián)系地址：濟(jì)南市華陽(yáng)路69號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園
電　　話(huà)： 0571-85885083

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