鹽酸普拉格雷原料及片

發(fā)布時(shí)間：2017/3/30 16:16:00　瀏覽次數(shù)：1506　類別：其它

詳情介紹

、項(xiàng)目名稱：

通用名：鹽酸普拉格雷

化學(xué)名稱：2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氫噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-環(huán)丙基-2-(2-氟苯基)乙酮鹽酸鹽; 英文名：Prasugrel HCl 分子式：C20H21ClFNO3S 分子量：409.90

商品名：Effient

2、適應(yīng)癥：

心力衰竭、中風(fēng)、不穩(wěn)定心絞痛等心腦血管疾病。有急性冠狀動(dòng)脈綜合癥需要進(jìn)行經(jīng)皮冠脈介入術(shù)的患者。

3、劑型：原料+片劑

4、規(guī)格：5mg；10mg

5、注冊(cè)分類：化學(xué)藥品3.1類。

6、知識(shí)產(chǎn)權(quán)：普拉格雷有化合物專利，專利到期：2012年；鹽酸鹽及馬來酸鹽專利，2021年到期。

7、原研企業(yè)：日本Sankyo公司和美國 Eli Lilly公司共同開發(fā)，并于2009年2月23日獲歐盟批準(zhǔn)上市，應(yīng)用于治療動(dòng)脈粥樣硬化和急性冠狀動(dòng)脈綜合征。

8、國內(nèi)受理情況：目前有3家或聯(lián)合注冊(cè)申報(bào)，有2家進(jìn)口注冊(cè)。

9、項(xiàng)目簡(jiǎn)介：

普拉格雷為一新的口服有效噻吩并吡啶類藥物。與氯吡格雷一樣，普拉格雷也是一個(gè)無活性的前體藥物，需經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系代謝轉(zhuǎn)化至活性代謝物后才能不可逆地抑制血小板上的P2Y12二磷酸腺苷受體。普拉格雷的療效優(yōu)于氯吡格雷，這可以其藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)改善得到解釋：普拉格雷具有更高的前體藥物至活性代謝物轉(zhuǎn)化率以及更高的生物利用度，所以起效更快并能降低個(gè)體間的療效差異，更大程度地降低主要缺血性心血管事件發(fā)生率。新型血栓預(yù)防藥物Effient(prasugrel，普拉格雷)用于預(yù)防接受經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療后的冠脈綜合癥患者的血栓形成。Effient幫助預(yù)防血小板凝聚成塊，在接受PCI手術(shù)后使用阿司匹林與Effient已證明可降低冠脈綜合癥患者發(fā)生心血管事件的風(fēng)險(xiǎn)。
普拉格雷是新一代強(qiáng)效噻蒽并吡啶類抗血小板藥。通過對(duì)健康志愿者的觀察及在穩(wěn)定性心絞痛和急性冠狀動(dòng)脈綜合征介入手術(shù)中應(yīng)用,發(fā)現(xiàn)其比氯吡格雷有更快更強(qiáng)更持久的抗血小板作用,能**減少缺血事件的發(fā)生率,但出血的危險(xiǎn)性有所增加。在臨床使用中應(yīng)注意識(shí)別血栓高�；颊吆统鲅L(fēng)險(xiǎn)高危人群。
　　圣路易斯(MD Consult)——2009年7月10日，美國食品藥品管理局(FDA)發(fā)布聲明，允許抗血小板藥普拉格雷(prasugrel)用于降低經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療中的血栓風(fēng)險(xiǎn)。
　　FDA解釋說，在一項(xiàng)納入了13,608名患有高�；虼_診為心肌梗死并將要進(jìn)行血管成形術(shù)的患者的關(guān)鍵臨床試驗(yàn)中，普拉格雷(商品名Effient)在減少隨后的非致命性心肌梗死發(fā)生率方面明顯優(yōu)于氯吡格雷(商品名玻立維)(9.1%對(duì)7%)。但是，有卒中病史的患者服用普拉格雷時(shí)發(fā)生再次卒中的可能性更高。同時(shí)普拉格雷帶來的嚴(yán)重出血事件風(fēng)險(xiǎn)明顯較高。
　　由于較高的出血風(fēng)險(xiǎn)，普拉格雷的標(biāo)簽上會(huì)有黑框警告以警示出血風(fēng)險(xiǎn)，并建議患有活動(dòng)性病理性出血、短暫性腦缺血發(fā)作或卒中病史或近期需要手術(shù)包括冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)的患者不要服用此藥�！癊ffient為醫(yī)生提供了預(yù)防血管成形術(shù)中或術(shù)后血栓形成，進(jìn)而引起急性心臟事件或卒中的另一種替代療法，”FDA藥品評(píng)估和研究中心新藥辦公室主任John Jenkins博士在聲明中指出，“醫(yī)生在決定哪些患者可以使用此藥時(shí)，必須謹(jǐn)慎權(quán)衡潛在的獲益和風(fēng)險(xiǎn)�！�
　　今年2月，F(xiàn)DA心血管和腎臟藥物咨詢委員會(huì)一致認(rèn)為該藥的獲益超出了其風(fēng)險(xiǎn)，并支持批準(zhǔn)普拉格雷。該藥是禮來公司和**制藥三共株式會(huì)社共同研發(fā)的噻吩并吡啶類藥。它于今年2月下旬通過了歐洲委員會(huì)的許可。在歐洲，該藥以商品名Efient出售。用于預(yù)防已接受急診和將進(jìn)行延遲經(jīng)皮冠脈干預(yù)術(shù)的急性冠脈綜合征患者的動(dòng)脈粥樣硬化性血栓形成( atherothrombosis)事件。這是普拉格雷在全球范圍內(nèi)首次獲得批準(zhǔn)。
　臨床試驗(yàn)情況　普拉格雷由DaiichiSankyoCompany,Limited(TSE:4568)和禮來公司(NYSE:LLY)聯(lián)合開發(fā)，是一種由DaiichiSankyo和其日本研究合作伙伴UbeIndustries,Ltd.發(fā)明的試驗(yàn)中口服抗血小板藥。該藥物將被開發(fā)成一種面向正接受經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療的急性冠脈綜合征患者的潛在藥物。
　　Prasugrel的工作原理是通過在血小板表面阻礙P2Y12腺苷二磷酸受體而抑制血小板活化和并發(fā)的聚集�？寡“逅幬镉糜诜乐寡“寰奂蛘车揭黄�，如果血小板聚集會(huì)導(dǎo)致動(dòng)脈阻塞并可能引發(fā)心臟病或中風(fēng)。
　　Effient的開始劑量為60mg，維持劑量為10mg，對(duì)體重低于60mg的患者可考慮劑量為每天5mg。使用者也需每天聯(lián)合使用75mg 至325mg劑量的阿司匹林。75歲以上患者使用該藥出血風(fēng)險(xiǎn)加大，因此75歲以上患者不推薦使用。
　　在2007年11月4日網(wǎng)絡(luò)版的《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》上發(fā)表了這一關(guān)于普拉格雷與氯吡格雷(Clopidogrel，波立維，Plavix)的臨床對(duì)照試驗(yàn)，其結(jié)果表明普拉格雷與氯吡格雷相比，前者更能有效地降低非致死性心臟病和卒中導(dǎo)致的死亡，但導(dǎo)致患者出血更多。
　　研究共納入13608例需置入支架的急性冠脈綜合征患者，患者被隨機(jī)分配為兩組：一組患者術(shù)前予以氯比格雷300mg負(fù)荷量，然后每天75mg維持1年；另一組術(shù)前予以Prasugrel負(fù)荷量60mg，每天10mg維持1年�？傮w來看，Prasugrel不僅**減少早期支架內(nèi)血栓（支架置入30天內(nèi)），同時(shí)減少晚期支架內(nèi)血栓（支架置入30天后）。對(duì)于金屬裸支架，Prasugrel較氯吡格雷的支架內(nèi)血栓風(fēng)險(xiǎn)明顯下降（1.3%vs2.4%,RR0.52,P=0.009），對(duì)于藥物支架來說，Prasugrel仍優(yōu)于氯吡格雷（0.8%vs2.3%,RR0.36,P<0.001）。在消除了患者自身和手術(shù)過程的差異后，Prasugrel的優(yōu)勢(shì)仍有高度的統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。
　　楷倫化學(xué)公司有研究報(bào)告指出，相較于「保栓通」（Plavix）（保栓通是美國必治妥施貴寶及法國賽諾菲藥廠研發(fā)出來的標(biāo)準(zhǔn)治療法），普拉格雷能降低支架外圍血小板形成風(fēng)險(xiǎn)平均達(dá)**之五十八。研究人員發(fā)現(xiàn)，在臨床實(shí)驗(yàn)期間，由美國禮來藥廠和日本**三共公司開發(fā)出來的抗血栓劑普拉格雷，較保栓通能提供對(duì)抗中風(fēng)和死亡風(fēng)險(xiǎn)的更大保護(hù)效果。
　　新華美通德國慕尼黑2008年9月1日電：重大試驗(yàn)的亞組分析表明，普拉格雷相對(duì)于氯吡格雷而言能大幅降低患有糖尿病的急性冠狀動(dòng)脈綜合征患者的心臟病發(fā)作和支架血栓的風(fēng)險(xiǎn)，對(duì)比研究顯示，接受普拉格雷治療的糖尿病患者的心血管事件比氯吡格雷低30%.
　　哈佛醫(yī)學(xué)院(HarvardMedicalSchool)醫(yī)學(xué)助理教授、美國波士頓Brigham&Women's醫(yī)院心肌梗死溶栓治療(TIMI)研究小組研究員StephenWiviott醫(yī)學(xué)博士在德國慕尼黑舉行的歐洲心臟病學(xué)會(huì)(ESC)會(huì)議上介紹了這一糖尿病亞組分析。Wiviott表示：“從該亞組分析中觀察到的結(jié)果表明，與那些接受氯吡格雷治療的患者相比，使用普拉格雷進(jìn)行抗血小板治療大幅降低了糖尿病患者的心血管事件�！辈豢紤]糖尿病治療（胰島

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