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鹽酸奧洛他定片
發(fā)布時間:2018/5/26 11:10:00 瀏覽次數(shù):2420 類別:其它詳情介紹
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鹽酸奧洛他定片
一、基本信息
【通用名稱】鹽酸奧洛他定片
【英文名稱】Olopatadine Hydrochloride Tablets
【成份】鹽酸奧洛他定
化學(xué)名稱: 11-[(Z)-3-(二鉀胺)丙烷]-6-11-二氫二苯[b.e]庚英-2-乙酸鹽
分子式:C21H23NO3•HCl
分子量: 373.88
化學(xué)結(jié)構(gòu)式:
【主要成分】鹽酸奧洛他定
【性狀】本品為白色片。
【規(guī) 格】2.5mg、5mg
【適 應(yīng) 癥】
過敏性鼻炎、蕁麻疹、皮膚。裾、皮膚炎、癢疹、皮膚瘙癢癥、尋常型干癬、多形性滲出性紅斑)伴發(fā)的瘙癢。
【注冊分類】化藥6類
二、項目簡介
1.化學(xué)名稱
本品主要成分為鹽酸奧洛他定,化學(xué)名稱11-[(Z)-3-(二鉀胺)丙烷]-6-11-二氫二苯[b.e]庚英-2-乙酸鹽。
2.藥理毒理
抗組胺作用:受體結(jié)合試驗顯示,本品對H1受體有強效拮抗作用,Ki值為16nmol/L,對M1受體有相似的親和力,對組胺誘發(fā)的豚鼠氣管收縮反應(yīng)有抑制作用。
體內(nèi)抗過敏作用:本品對抗原誘發(fā)的過敏性鼻炎動物模型(大鼠和豚鼠)血管通透性增強引起的鼻塞有抑制作用,對大鼠、豚鼠的被動皮膚過敏反應(yīng)及過敏性氣管收縮反應(yīng)均有強效抑制作用。本品對被動過敏豚鼠的遲發(fā)性氣管收縮反應(yīng)及炎性細胞浸潤均有抑制作用。另外,本品對血小板活化因子(PAF)引起的氣管過
敏性增強亦有抑制作用。
對化學(xué)遞質(zhì)的產(chǎn)生及游離過程的影響:本品對卵白蛋白、二硝基苯化兔血清白蛋白、A-23187及化合物48/80刺激的大鼠腹腔肥大細胞中組胺的游離均有抑制作用,IC30分別為72、110、26、270mmol/L;對白三烯、凝血激肽刺激的人嗜中性白細胞游離亦有抑制作用,IC30分別為1.8、0.77mmol/L;濃度為10mmol/L時對PAF刺激的脂質(zhì)介質(zhì)的產(chǎn)生、游離的抑制率分別為52.8%、26.7%。
對速激肽游離的抑制作用:目前已知感覺神經(jīng)末梢的神經(jīng)傳遞物質(zhì)速激肽能使過敏性疾病的癥狀加重。在電場刺激下,鹽酸奧洛他定對速激肽引起的豚鼠主支氣管肌肉收縮有抑制作用,IC30為5mmol/L,對小電導(dǎo)鈣激活鉀通道活化(SKCa channel)誘導(dǎo)的速激肽游離也有抑制作用。
3.藥代動力
4.用法用量
口服。通常成人一次5mg(2片),一日2次(早晚各1次)。根據(jù)年齡及癥狀酌情增減劑量。
5.生產(chǎn)企業(yè)
鹽酸奧洛他定原料:武邑慈航藥業(yè)、協(xié)和發(fā)酵麒麟株式會社。
鹽酸奧洛他定滴眼液:河北醫(yī)科大學(xué)制藥。
鹽酸奧洛他定片:協(xié)和發(fā)酵麒麟株式會社進口。
6.專利情況
日本協(xié)和發(fā)酵工業(yè)株式會社于1986年申請專利,現(xiàn)已過期,無相關(guān)專利糾紛。
7.國內(nèi)外研發(fā)概況
鹽酸奧洛他定由日本協(xié)和發(fā)酵工業(yè)株式會社,于2001年在日本批準(zhǔn)上市。后進口我國。
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人: 王經(jīng)理
聯(lián)系地址: 濟南市桑園路58號-3
電 話: 0571-85885083



