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福沙吡坦

發(fā)布時間:2013/11/28 14:09:00 瀏覽次數(shù):1457 類別:其它

詳情介紹

福沙吡坦
【項目名稱】福沙吡坦
【藥品名稱】
通用名:福沙匹坦二甲葡胺Fosaprepitant dimeglumine
商品名:Emend
CAS: 172673-20-0
【劑型】注射劑
【規(guī)格】115mg、150mg
【類別】化藥原料3.1類,制劑3.1類
【藥理】本品是阿瑞匹坦(aprepitant)口服制劑的前體藥物,注射后在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化
成阿瑞吡坦。福沙匹坦二甲葡胺與阿瑞匹坦屬于稱作人P物質(zhì)/神經(jīng)激肽1(NK-1)選擇性高親和性受體阻斷劑,主要通過阻斷大腦惡心和嘔吐信號新穎的作用機制發(fā)揮作用。阿瑞匹坦對5-羥色胺(5-HT3)、多巴胺和糖皮質(zhì)激素受體極微弱或無親和性,用于治療化療誘導(dǎo)的惡心和嘔吐及術(shù)后惡心和嘔吐。
【適應(yīng)癥】與其它止吐藥聯(lián)用靜脈注射防治中等催吐和大劑量催吐的抗癌藥化療(包括大劑量順鉑)初始和反復(fù)用藥引起的急性和遲后的惡心和嘔吐。
【用法用量】本品推薦劑量為115mg,給藥方法為靜脈注射(15分鐘)。
【專利情況】 化合物專利2015年2月28日到期
【國內(nèi)外上市情況】默克公司原研,2008年2月【市場前景】由于鉑類、阿霉素等多種抗腫瘤藥物在使用過程中會產(chǎn)生嚴重的嘔吐反應(yīng),急性劇烈的惡心、嘔吐可能導(dǎo)致患者脫水、電解質(zhì)紊亂、營養(yǎng)不良,嚴重者可能因消化道粘膜損傷而出血、感染甚至死亡,從而使患者的對化療心存恐懼,依從性明顯降低,結(jié)果導(dǎo)致化療減量或中止治療,嚴重影響治療效果,因而止吐藥物是抗腫瘤治療重要的輔助治療藥物,特別是中、重度嘔吐的治療藥物使用也主要集中在腫瘤的輔助治療領(lǐng)域。同時,止吐藥物也被用于術(shù)后嘔吐的預(yù)防和治療。
隨著近代社會腫瘤發(fā)病率的不斷提高,止吐藥物的市場容量也水漲船高,一直呈增長態(tài)勢。2005年止吐類藥物的用藥金額為2.5億元,到2009年已經(jīng)達到5.7億元。目前其藥物品種主要是5-HT3 受體拮抗劑司瓊類的藥物。NK-1 受體拮抗劑具有全新的作用機制的止吐藥物,抑制 P 物質(zhì)向腦神經(jīng)中樞發(fā)送一種產(chǎn)生惡心和嘔吐的信號,從而起到止吐作用。2003年阿瑞匹坦作為**個 NK-1 受體拮抗首次在美國上市,開啟該領(lǐng)域新的研究方向。它可以明顯有效的預(yù)防化療引起的急性惡心和嘔吐,而其突出優(yōu)點是還可以同時預(yù)防化療中的嘔吐和延遲性嘔吐。2009年默克公司阿瑞匹坦銷售額為3.13億美元,且自從其上市以來其用藥金額就一直呈現(xiàn)良好的增長態(tài)勢。而福沙匹坦是阿瑞匹坦的前體藥物,他們在藥效上是相當?shù),且是注射劑型。在治療過程中,有時嘔吐患者口服給藥難以實現(xiàn),這時就需要通過直腸或靜脈給藥的方式,所以福沙匹坦對于口服阿瑞匹坦來說是個很好的補充。在美國上市。我國還未上市。

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