維格列汀

發(fā)布時間：2013/11/28 14:09:00　瀏覽次數(shù)：1552　類別：其它

詳情介紹

維格列汀

【項目名稱】維格列汀
【藥品名稱】
通用名：維格列汀Vildagliptin
商品名：佳維樂Galvus
CAS: 127254-12-0
【劑型】片劑
【規(guī)格】50mg
【適應(yīng)癥】用于治療2型糖尿病
【用法用量】本品的推薦劑量為每日1次。飯前飯后服用均可。
【類別】化藥原料3.1類制劑6類
【藥理】維格列汀是一種具有選擇性、競爭性、可逆的DPP_4抑制劑。葡萄糖依賴性促
胰島素多肽(GIP)和胰高血糖素樣多肽-1(GLP-1)是維持體內(nèi)葡萄糖濃度的重要激素，都具有腸促胰島素作用。2型糖尿病患者GIP的促胰島素分泌作用受損，僅有GLP-1能發(fā)揮促胰島激素分泌作用，它通過作用于胰島B細胞膜上的受體，促進胰島素的分泌。GLP-1還可抑制胰高fliL糖素的分泌以及抑制胃排空從而增加飽足感(抑制食欲)。 DPP4與蛋白結(jié)合存在于許多組織中，如腎、肝、小腸膜的刷狀邊緣、胰管、淋巴細胞、內(nèi)皮細胞，其能通過水解GLP-1的N端第2位丙氨酸迅速使其失活。維格列汀通過與DPP一4結(jié)合形成DPP一4復(fù)合物而抑制該酶的活性，在提高GLP-l濃度，促使胰島B細胞產(chǎn)生胰島素的同時，降低胰高血糖素濃度，從而降低血糖，且對體重?zé)o明顯影響。
【專利情況】中國化合物專利2019年12月9日到期。
【國外上市】由諾華制藥原研，于2007年9月28日獲得歐盟委員會批準，在27個歐盟國
家及挪威和冰島上市。西班牙和巴西也已經(jīng)開始銷售。我國在2011年8月進口。
【市場前景】糖尿病是由于胰島素分泌及（或）作用缺陷引起的以血糖升高為特征的代謝病長期血糖控制不佳的糖尿病患者，可伴發(fā)**器官，尤其是眼、心、血管、腎、神經(jīng)損害或器官功能不全或衰竭，導(dǎo)致殘廢或者早亡。糖尿病是一種世界性的流行性疾病，其患病率日益增高，據(jù)WHO的估計，目前全球已有糖尿病患者1.75億左右，至2025年將達3億。中國糖尿病患病率亦在急劇增高，從20世紀80年代至90年代中期增加了4～5倍，估計現(xiàn)已有糖尿病患者三四千萬。我國屬糖尿病患病大國，目前世界排名第二，防治糖尿病的任務(wù)非常的艱巨，降糖藥物的市場是非常大的。
維格列汀是一種高選擇性底物樣酶抑制劑，更**抑制DPP-4酶活性，與競爭性抑制
劑（如：西格列�。┫啾瓤色@得更多的活性GLP-1。維格列汀與DPP-4催化位點共價結(jié)合，作用迅速，緩慢解離，因而可快速持久提高體內(nèi)活性GLP-1水平，有效覆蓋餐時和空腹時段，更有利于患者HbA1c水平達標。由于維格列汀獨特的作用機制，其降糖效果顯著，且為葡萄糖濃度依賴性降糖，因此低血糖少，不增加體重，更**。維格列汀同時改善α、β細胞功能，促進胰島素分泌，抑制胰高血糖素分泌，改善胰島素抵抗，可解決2型糖尿病的多重病理生理缺陷。
維格列汀在聯(lián)合用藥方面也很有優(yōu)勢，其與二甲雙胍的復(fù)方制劑已經(jīng)在國外上市。通
過大規(guī)模的臨床試驗，顯示其二甲雙胍聯(lián)用具有協(xié)同作用，療效增強，不良反應(yīng)卻非常低。
綜上所述，維格列汀是一個很有潛力值得開發(fā)的藥物品種。

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聯(lián) 系人：葉先生
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電　　話： 0571-85885083

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