替格瑞洛

發(fā)布時間：2013/8/21 10:51:00　瀏覽次數(shù)：1420　類別：其它

詳情介紹

替格瑞洛

【項目名稱】替格瑞洛
【藥品名稱】
通用名：替格瑞洛 Ticagrelor
商品名：Brilinta
CAS: 274693-27-5
【劑型】片劑
【規(guī)格】90mg
【適應癥】抗血小板凝集藥
【用法用量】治療的初始計量為每天180mg(兩片)/次，一天一次。后續(xù)維持治療劑量為90mg/次，每天兩次。
【類別】化藥原料3類，制劑3類
【藥理】一種口服可逆性P2Y12抑制劑。不需要代謝活化，對P2Y12 受體能快速產生抑制效應。與氯吡格雷相比，能更強效抑制血小板聚集，更快失去效應，使循環(huán)中的**血小板均可恢復功能。
【國外上市】已經在歐洲上市。2010年12月17日美國食品和藥品管理局（FDA）再次決定推遲批準阿斯利康的新抗血小板藥物替卡格雷。FDA發(fā)信給公司要求提供PLATO研究關于血小板抑制和患者預后的附加分析。2011年已經批準其在美國上市。
【專利情況】化合物專利2019年12月2日到期。
【市場前景】近年來，隨著社會經濟的發(fā)展和人民生活水平的提高，血栓類疾病的發(fā)病率正逐年攀升，而日趨嚴重的人口老齡化又推動了這一市場的進一步擴大。心肌梗塞是致死率*高的疾病，腦梗塞則是致殘率*高的疾病，而這些惡性疾病的發(fā)生都與血栓形成有直接關系。因此，如今抗血栓藥物市場的發(fā)展速度非�？�，已成為全球藥物開發(fā)的熱門領域之一。據(jù)IMS Health的統(tǒng)計數(shù)據(jù)顯示，2008年全球抗血栓藥物市場的銷售額約為180億美元，與上一年相比增長了16%。而在中國，截至2009年9月的近4年中，抗血栓藥物的醫(yī)院購藥金額已從23億元上升到52億元，年均增速為32%。4年中，市場規(guī)模勁增一倍以上，擁有不俗的發(fā)展態(tài)勢。
臨床上，抗血栓藥物主要分為抗血小板凝集藥物、抗凝血藥物和溶栓酶類藥物3種，其中，抗血小板藥物兼具治療和預防作用，因此是抗血栓藥物中的主要品類�，F(xiàn)階段，稱霸于抗血小板藥市場上的是美國百時美施貴寶和法國賽諾菲安萬特聯(lián)合研制開發(fā)的氯吡格雷。近年來，該產品的全球銷售額穩(wěn)步攀升，如今已成為全球第二**的處方藥。
阿斯利康公司從1999年便開始研制替格瑞洛，2009年11月，該公司向美國FDA提交了該產品的新藥申請。盡管市場已有兩大藥物先入為主，然而替格瑞洛卻是**只可逆的結合型口服P2Y12腺苷二磷酸受體拮抗劑，這一優(yōu)勢使其頗具市場發(fā)展?jié)摿�。�?PLATO試驗中，口服、可逆性P2Y12受體直接抑制劑替格瑞洛與氯吡格雷相比，使得心血管（CV）死亡、心肌梗死（MI）和卒中組成的主要復合終點相對危險度**降低16%，同時未增加主要**性終點——PLATO大出血的發(fā)生率。替格瑞洛所造成的、與冠狀動脈搭橋術無關的主要出血事件有較高的發(fā)生率，包括了一些致命的顱內出血。但在**出血事件中，替格瑞洛組患者的死亡率明顯要低。然而，到目前為止，研究者還無法從眾多復雜的研究結果中總結出替格瑞洛能降低過量出血的真正原因，其為何具有良好治療效果的問題尚待闡明。隨著替格瑞洛這一新化合藥物的出現(xiàn)，很多患者都會得到有效的治療保障，尤其是替格瑞洛停藥后血小板功能很快得到恢復。對**ACS患者進行用藥治療，只需在冠脈造影發(fā)現(xiàn)需要進行冠狀動脈搭橋時停藥即可，藥物應用顯得更加靈活。替格瑞洛是一個非常值得關注的品種！

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