替諾福韋酯

發(fā)布時(shí)間：2013/8/21 10:52:00　瀏覽次數(shù)：1168　類別：其它

詳情介紹

替諾福韋酯

【項(xiàng)目名稱】替諾福韋酯
【藥品名稱】
通用名：富馬酸替諾福韋二吡呋酯 Tenofovir　disoproxil　fumarate
商品名：韋瑞德 Viread
CAS: 201341-05-1
【劑型】片劑
【規(guī)格】300mg
【適應(yīng)癥】用于治療HIV、HBV感染。本品和其他逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑合用于HIV-1感染、乙肝的治療。
【用法用量】口服每日1次，每次300mg,與食物同服。
【類別】化藥3+6類
【藥理】替諾福韋酯是一種核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，以與核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶，從而具有潛在的抗HIV-1的活性。其活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競(jìng)爭(zhēng)性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶，及通過插入DNA中終止DNA鏈。在體外，本品可有效對(duì)抗多種病毒，包括那些對(duì)核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外，本品對(duì)野生型HIV-1的IC50為1.6微摩爾，對(duì)HIV-2為4.9微摩爾，對(duì)HBV為1.1微摩爾。
【專利情況】中國(guó)化合物專利2017年7月25日到期。
【國(guó)內(nèi)外上市情況】于2001年1月獲得美國(guó)批準(zhǔn)，并于同年11月上市。隨后陸續(xù)在多個(gè)國(guó)家上市。2008年進(jìn)入我國(guó)。
【市場(chǎng)前景】乙肝是一種發(fā)病率高、感染力強(qiáng)、嚴(yán)重危害人類健康的流行性傳染病，我國(guó)是高發(fā)區(qū)。根據(jù)2002年全國(guó)乙肝病毒（HBV）感染者血清流行病學(xué)調(diào)查，HBsAg的流行率為9.09％，即約有1.2億人攜帶HBV，其中慢性乙肝患者約3000多萬。我國(guó)每年有30萬以上人死于乙肝相關(guān)性并發(fā)癥，其中慢性乙肝、代償期和失代償期肝硬化的5年病死率分別為0％-2％、14％-20％和70％-86％。
富馬酸替諾福韋酯屬于核苷類抗病毒藥物，通過抑制HBV DNA聚合酶發(fā)揮作用。曾被用于艾滋病的治療。美國(guó)和歐洲已經(jīng)批準(zhǔn)用于成人慢性乙型肝炎的治療。*近一項(xiàng)Ⅲ期雙盲隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)比較了替諾福韋酯與阿德福韋酯治療慢性乙型肝炎的療效。結(jié)果，替諾福韋酯300mg po qd（口服、一天一次）與阿德福韋酯10mg po qd治療48周，在HBeAg陽性患者，其HBV DNA 轉(zhuǎn)陰率分別為76%與13%；在HBeAg陰性患者，其HBV DNA 轉(zhuǎn)陰率分別為93%與63%。沒有發(fā)現(xiàn)對(duì)替諾福韋酯耐藥相關(guān)的HBV表型變異，替諾福韋酯不良事件的發(fā)生率接近于阿德福韋酯。研究者認(rèn)為，替諾福韋酯治療慢性乙型肝炎的療效相似于拉米夫定，但耐藥的發(fā)生率非常低�？傊浏熜П劝⒌赂ｍf酯好，但毒性卻更低，耐藥率也更低，在目前治療乙肝的藥物中具有*好的費(fèi)用效能。而且它是經(jīng)美國(guó)FDA和歐盟EDMA批準(zhǔn)既可用于HIV感染又可用于HBV感染的少數(shù)藥物之一，因此又是HIV/HBV合并感染重要的治療藥物。

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