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維拉佐酮

發(fā)布時(shí)間:2013/8/21 10:53:00 瀏覽次數(shù):1151 類(lèi)別:其它

詳情介紹

維拉佐酮

【項(xiàng)目名稱(chēng)】鹽酸維拉佐酮
【藥品名稱(chēng)】
通用名:維拉佐酮 Vilazodone
商品名:Viibryd
CAS:163521-12-8
【劑型】片劑
【規(guī)格】10 mg、20 mg、40 mg
【適應(yīng)癥】用于成人重度抑郁癥。
【用法用量】
(1)VIIBRYD的推薦劑量為40 mg每天1次。
(2)VIIBRYD應(yīng)遞增調(diào)整至40 mg劑量,開(kāi)始用初始劑量10 mg每天1次共7天。接著20 mg每天1次另外7天,和然后增加至40 mg每天1次。
(3)VIIBRYD應(yīng)與食物一起服用。無(wú)食物給藥可能導(dǎo)致不適當(dāng)藥物濃度和可能減低療效。
(4)當(dāng)終止治療時(shí),逐漸減低劑量。
【類(lèi)別】化藥原料3類(lèi),制劑3類(lèi)
【藥理】鹽酸維拉佐酮作用機(jī)制尚未完全清楚,研究發(fā)現(xiàn)其具有選擇性的5羥色胺再攝取抑制劑和5-HT1A受體部分激動(dòng)劑雙重作用,是**個(gè)吲哚烷基胺類(lèi)新型治療成人重度抑郁癥的藥物。維拉佐酮與5-羥色胺再攝取位點(diǎn)高親和力結(jié)合(Ki= 0.1 nM),但與去甲腎上腺素(Ki=56 nM)或多巴胺(Ki=37 nM)再攝取位點(diǎn)沒(méi)有高親和力。維拉佐酮選擇性地抑制5-羥色胺再攝取(IC50= 1.6 nM)。維拉佐酮還高親和力與5-HT1A受體結(jié)合(IC50=2.1 nM),是5-HT1A受體部分激動(dòng)劑。維拉佐酮的臨床數(shù)據(jù)試驗(yàn)表明,其療效明顯優(yōu)于安慰劑,耐受性好,不良反應(yīng)小。
【專(zhuān)利情況】化合物專(zhuān)利2014年9月27日到期。
【國(guó)內(nèi)外上市情況】維拉佐酮由德國(guó)默克KgaA公司原研。美國(guó)森林實(shí)驗(yàn)室擁有其許可權(quán),2011年1月21日美國(guó)森林實(shí)驗(yàn)室的Viibryd通過(guò)FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市。
【市場(chǎng)前景】抑郁是病理原因復(fù)雜,以情緒低落為主要癥狀的一類(lèi)精神障礙。重型抑郁癥患者會(huì)出現(xiàn)悲觀厭世、絕望、幻覺(jué)妄想、食欲不振、功能減退、并伴有嚴(yán)重的自殺企圖,甚至自殺行為。抑郁癥依據(jù)抑郁發(fā)作程度分為輕度、中度和重度三級(jí)。
世界衛(wèi)生組織(WHO)公布的*新調(diào)查結(jié)果顯示:全世界抑郁癥發(fā)病率約為3.1%,當(dāng)前全球的抑郁癥患者有3.4億左右,約平均每20人就有1人曾患抑郁癥,有13%~20%的人一生中曾有過(guò)1次抑郁考驗(yàn)。發(fā)達(dá)國(guó)家此病的發(fā)病率接近6%,美國(guó)每7個(gè)成人中就有1名抑郁癥或精神分裂癥患者,巴西的比例為7%,德國(guó)幾乎為10%,土耳其為4.2%。在美國(guó),5%的9歲~17歲兒童發(fā)現(xiàn)患有抑郁癥。抑郁癥作為高速發(fā)展的現(xiàn)代經(jīng)濟(jì)的“副產(chǎn)品”,已經(jīng)越來(lái)越廣泛地影響著人們的生活,目前已經(jīng)成為世界第四大疾患,到2020年可能成為僅次于心臟病的第二大疾患。
2010年,Datamonitor估計(jì)全球主要七大市場(chǎng)上約有3900萬(wàn)例18歲以上的重度抑郁癥患者。預(yù)期到2020年將會(huì)增長(zhǎng)到4070萬(wàn)例。
我國(guó)的抑郁癥形勢(shì)也不容樂(lè)觀,。根據(jù)北京安定醫(yī)院2005年的抑郁癥流行病學(xué)調(diào)查數(shù)據(jù),北京市15歲以上人群中抑郁障礙的終生患病率(一生中發(fā)病的機(jī)率)為6.87%。專(zhuān)家估計(jì),全國(guó)抑郁癥患病率在5%-10%之間。其中女性患病率是男性的2倍。
維拉佐酮是屬5-HT1A部分激動(dòng)劑和選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)雙重活性藥物,是**吲哚烷基胺類(lèi)新型抗抑郁藥。維拉佐酮的三期臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示其對(duì)重度抑郁癥的改善優(yōu)于安慰劑。其起效快,副作用少,患者依從性好,為抑郁癥患者提供了新的選擇!

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