醋酸巴多昔芬

發(fā)布時間：2013/8/21 10:54:00　瀏覽次數(shù)：1861　類別：其它

詳情介紹

醋酸巴多昔芬

【項目名稱】
【藥品名稱】
通用名：醋酸巴多昔芬 Bazedoxifene Acetate
商品名： Conbriza
CAS: 198481-33-3
【劑型】片劑
【規(guī)格】20 mg
【適應(yīng)癥】治療絕經(jīng)后骨折危險增加的婦女的骨質(zhì)疏松癥。
【用法用量】推薦劑量為一天一片，可在一天中的任意時間服用。
【類別】化藥原料3類制劑3類
【藥理】巴多昔芬可競爭性抑制1713一雌二醇與雌激素受體ERoc和ER13的結(jié)合，對骨骼有雌激素激動劑活性，能改善脊椎和髖部的骨密度，故能**降低骨質(zhì)疏松癥絕經(jīng)婦女的椎骨骨折風(fēng)險。
【專利情況】化合物專利2017年4月到期。
【國外上市】由惠氏原研，后轉(zhuǎn)讓給輝瑞制藥，已經(jīng)于2009年4月17通過歐洲藥監(jiān)局的批準(zhǔn)在意大利和西班牙上市，商品名為Conbriza，2010年7月在日本上市，商品名為Viviant。
【市場前景】世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計資料顯示，骨質(zhì)疏松癥及骨質(zhì)疏松骨折已經(jīng)成為困擾各國老年人身體健康的慢性疾病之一。其中髖部骨折是骨質(zhì)疏松骨折中后果*為嚴(yán)重的一種，骨折后患者的一年死亡率高達(dá)20％。全球每年因骨質(zhì)疏松導(dǎo)致髖部骨折的患者人數(shù)約166萬人，隨著全球人口老齡化，預(yù)計到2050年全球髖部骨折發(fā)生率將增長4倍。達(dá)到每年約700萬人。骨質(zhì)疏松患者中大部分是絕經(jīng)期后的女性，如果沒有相應(yīng)的治療，5O歲以上的女性平均每3個中有1個將經(jīng)歷一次骨質(zhì)疏松性骨折。骨質(zhì)疏松骨折給老年人帶來的不僅是難以承受的病痛，還有高昂的醫(yī)療費(fèi)用，僅髖部骨折手術(shù)費(fèi)用一項就可高達(dá)人均2萬元人民幣，患者手術(shù)后的生活質(zhì)量也將受到嚴(yán)重影響。
對于具有正�；虻虰MD(骨密度)的健康絕經(jīng)后婦女，SERM（選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑）能在不刺激子宮內(nèi)膜的情況下預(yù)防骨丟失和降低骨轉(zhuǎn)換。在一項擁有了6847名絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥婦女的3年的隨機(jī)對照試驗中（平均年齡66歲），每天20mg或40mg的巴多昔芬能分別使椎骨骨折的發(fā)生率降低42%和37%。但對非椎骨骨折無效。巴多昔芬治療的耐受性與****相似。與安慰劑組相比能使血管舒縮癥狀、VET和腿痛性痙攣的發(fā)生率增加。
根據(jù)骨密度數(shù)據(jù)，巴多昔芬在骨骼中顯示雌激素激動劑活性，能改善脊椎和髖部的骨密度，并**降低患骨質(zhì)疏松癥的絕經(jīng)婦女的椎骨骨折風(fēng)險。臨床前各模型均未表明巴多昔芬對子宮有雌激素樣刺激作用，例如皮下注射巴多昔芬(O．2和2．0mg/kg)并不使未成熟雌性大鼠子宮重量增加或子宮內(nèi)膜上皮細(xì)胞肥大或增生，而雌二醇及RX均有此不良反應(yīng)。不僅如此，巴多昔芬還能逆轉(zhuǎn)RX對子宮的這種刺激作用。這些結(jié)果提示，用巴多昔芬對絕經(jīng)期后的婦女進(jìn)行治療時不會刺激子宮及乳腺細(xì)胞。
巴多昔芬在能改善脊椎和髖部的骨密度的同時，對乳腺和子宮內(nèi)膜的影響很小。臨床試驗顯示，本品比同類的SERMs更具靶向活性，是個非常有潛力的品種！

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聯(lián) 系人：葉先生
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