富馬酸替諾福韋二吡呋酯原料藥及其片劑

發(fā)布時間：2015/3/25 9:17:00　瀏覽次數(shù)：3848　類別：其它

詳情介紹

一、品種基本信息
1、藥品名稱
通用名：富馬酸替諾福韋二吡呋酯、富馬酸替諾福韋二吡呋酯片
英文名：TenofovirDisoproxil Fumarate、Tenofovir Disoproxil Fumarate Capsules
主成份化學(xué)名：9-[(R)-2-[[二[（異丙氧基酰氧基）甲氧基] 膦酰基]甲氧基]丙基]腺嘌呤富馬酸鹽
2、分子式：C19H30N5O10P•C4H4O4
3、分子量：635.51
4、CAS NO：202138-50-9
5、藥理類型及作用機制
富馬酸替諾福韋二吡呋酯是核苷類口服抗病毒藥，富馬酸替諾福韋二吡呋酯在體內(nèi)代謝成泰諾福韋，泰諾福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細(xì)胞激酶的作用下進一步被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即泰諾福韋二磷酸鹽。泰諾福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HIV 和HBV DNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。
6、適應(yīng)癥：用于治療HIV、HBV感染。本品和逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑合用于HIV-1感染、乙肝的治療。
7、制劑的劑型及規(guī)格：片劑，規(guī)格為300mg/片。
二、注冊申報類別
HIV：化學(xué)藥品6+6
HBV：化學(xué)藥品6+3.4
三、品種特點
目前，國內(nèi)艾滋病感染者正逐年增加，我國屬于HBV感染高流行區(qū)，用藥需求十分巨大。國內(nèi)目前上市的抗HIV或抗HBV藥物，多有療效差，副作用大、易形成耐藥等缺點，因此臨床需要更有效、**、不易形成耐藥且對現(xiàn)有耐藥毒株仍有強抗病毒活性的藥物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片具備了以下特點：有效性高、**性高、不易形成耐藥、依從性高。
四、知識產(chǎn)權(quán)
化合物專利2017年到期，但原研廠家的四個核心專利在多個國家受到了嚴(yán)重挑戰(zhàn)，在美國該產(chǎn)品已有多家獲得暫時批準(zhǔn)。目前該品種在國內(nèi)已有多家申報，近日，我國專利復(fù)審委員會判定替諾福韋專利**無效，因此可以忽略專利問題。
五、本品國內(nèi)上市及在研情況
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片于2001年10月和2002年2月分別在美國和歐盟上市。初始批準(zhǔn)適應(yīng)癥為富馬酸替諾福韋二吡呋酯片與其他抗病毒藥聯(lián)用，用于18歲以上人類免疫缺陷病毒I型（HIV-1）感染成年人的抗病毒治療。2008年美國和歐盟又批準(zhǔn)富馬酸替諾福韋二吡呋酯用于乙型肝炎病毒（HBV）的抗病毒治療。2010年3月，富馬酸替諾福韋二吡呋酯在美國批準(zhǔn)用于12到18歲青少年的抗HIV-1病毒治療。
1. 進口批準(zhǔn)
我國于2008年6月18日批準(zhǔn)進口富馬酸替諾福韋二吡呋酯片用于治療HIV-1感染，后又于2012年11月22日批準(zhǔn)了其原料藥的進口。該公司目前正在申請進口富馬酸替諾福韋二吡呋酯片用于治療慢性乙型肝炎的適應(yīng)癥，2011年1月國家局批準(zhǔn)了其臨床批件，目前正在進行臨床試驗，估計將會于近期獲得批準(zhǔn)。
2. 國內(nèi)批準(zhǔn)及注冊申請情況
原料藥：國內(nèi)尚未批準(zhǔn)。目前8家國內(nèi)申請，1家進口（利和上海）申請尚在審評中。
片劑：安徽貝克生物已經(jīng)獲得批件。目前有7家國內(nèi)申請，2家進口申請。
六、市場分析
富馬酸替諾福韋二吡呋酯，由于治療效果確切，適用性好，劑量合適，目前已成為多個治療指南推薦使用的一線抗HIV藥物，替諾福韋酯及其復(fù)方制劑也成為目前銷售額*大的抗艾滋病藥物。
替諾福韋二吡呋酯（TDF）在國外零售價格為800美元/盒。目前國內(nèi)進口產(chǎn)品為2180元/盒。估計專利到期后，國內(nèi)應(yīng)定價不低于200元人民幣/盒。吉利德公司2010年年報顯示，替諾福韋酯及其復(fù)方制劑2010年的銷售額已經(jīng)超過60億美金。
七、研發(fā)進度
目前我公司已經(jīng)完成原料藥及制劑中試工藝的研究，待轉(zhuǎn)讓。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：付經(jīng)理
聯(lián)系地址：石家莊市高新技術(shù)開發(fā)區(qū)長江大道壹號天山科技園B座2602
電　　話： 0571-85885083

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