轉(zhuǎn)讓甲磺酸達(dá)比加群酯項(xiàng)目

發(fā)布時(shí)間：2014/6/17 17:27:00　瀏覽次數(shù)：1174　類別：其它

詳情介紹

甲磺酸達(dá)比加群酯
一、基本信息
名稱：甲磺酸達(dá)比加群酯原料藥及膠囊
英文名稱： Dabigatran etexilate
商品名稱： Pradaxa
CAS 號(hào)： 21 1915-06-9
劑型及規(guī)格：膠囊， 75mg / 膠囊； 150mg / 膠囊 10 膠囊 / 板 6 板 ( 共 60 膠囊 )/ 盒
注冊(cè)分類：化藥 3+6
適應(yīng) 癥：適用于有非瓣膜性心房顫動(dòng)患者中減低中風(fēng)和全身栓塞的風(fēng)險(xiǎn)。
用法用量：（ 1 ）對(duì)有 CrCl >30 mL/min 患者： 150mg 口服，每天 2 次
（ 2 ）對(duì)有 CrCl15-30mL/min 患者： 75mg 口服，每天 2 次。

二、產(chǎn)品特點(diǎn)：
【藥理作用】
通過(guò)直接抑制凝血酶，達(dá)比加群及其活性代謝產(chǎn)物防止血栓的發(fā)展。既自由和血塊方向凝血酶，凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集有抑制作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
達(dá)比加群酯經(jīng)口服后在胃腸內(nèi)迅速吸收， 0.5~2.0h 達(dá)到峰濃度，餐后服用延遲 2.0h 。半衰期 14~17h ，多次給藥 3d 后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，生物利用度約為 6.5% 。酸性環(huán)境有利于助于達(dá)比加群酯溶解吸收， Ph ＞ 4.0 時(shí)幾乎不溶，故其膠囊制劑為酒石酸顆粒。末相表觀分布容積平均值為 1860L ，無(wú)劑量依賴性。
達(dá)比加群酯現(xiàn)在非特異性酯酶作用下水解為 BIBR087SE 和 BIBR951CL 兩個(gè)中間體，再進(jìn)一步水解為達(dá)比加群，達(dá)比加群與葡萄糖醛酸共價(jià)結(jié)合為葡萄糖醛酸苷發(fā)揮藥理作用。主要經(jīng)腎臟排泄，極少量精細(xì)胞色素 P450 酶系統(tǒng)代謝，在尿液和糞便中檢出的 I 相代謝產(chǎn)物僅占給藥劑量的 0.6% 和 5.8% 左右。另外隨著年齡增加及腎臟功能減退，藥物消除時(shí)間延長(zhǎng)。

三、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)：
達(dá)比加群酯是一種新型的合成的直接凝血酶抑制劑，是 dabigatran 的前體藥物，屬非肽類的凝血酶抑制劑�？诜�(jīng)胃腸吸收后，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為具有直接抗凝血活性的 dabigatran。 dabigatran 結(jié)合于凝血酶的纖維蛋白特異結(jié)合位點(diǎn)，阻止纖維蛋白原裂解為纖維蛋白，從而阻斷了凝血瀑布網(wǎng)絡(luò)的*后步驟及血栓形成。 dabigatran 可以從纖維蛋白一凝血酶結(jié)合體上解離，發(fā)揮可逆的抗凝作用。達(dá)比加群酯口服用藥后經(jīng)胃腸道迅速吸收，用藥后 1h 起效， 2 ～ 3h 即達(dá)血漿峰濃度，如果與食物同服，其血漿達(dá)峰時(shí)間后移。
達(dá)比加群酯是直接凝血酶抑制劑，具有可以口服、強(qiáng)效、無(wú)需特殊用藥監(jiān)測(cè)、藥物相互作用少等特點(diǎn)。體外、體內(nèi)試驗(yàn)和臨床各項(xiàng)研究均提示達(dá)比加群酯具有良好的療效及藥動(dòng)學(xué)特性，臨床應(yīng)用前景樂(lè)觀，其成功上市是抗凝血藥物研究領(lǐng)域的一項(xiàng)重大突破。
四、專利保護(hù)：
甲磺酸達(dá)比加群酯原始化合物專利（第 98802623.6 號(hào)專利， 2018 年 2 月 15 日失效）與晶型專利（第 200480024952.1 號(hào)專利， 2024 年 8 月 23 日失效）
五、進(jìn)度：
已經(jīng)完成原料藥合成工藝的中試放大、制劑小試工藝的開(kāi)發(fā)。帶申報(bào)

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：張先生
聯(lián)系地址：歷城區(qū)壩王路
電　　話： 0571-85885083

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