卡格列凈原料及片劑項(xiàng)目

發(fā)布時(shí)間：2017/6/26 8:25:00　瀏覽次數(shù)：1931　類別：其它

詳情介紹

1、項(xiàng)目名稱：
通用名：卡格列凈
英文名：Canagliflozin
漢語(yǔ)拼音：Kageliejing
化學(xué)名稱：(1S)-1,5-脫氫-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C24H25FO5S
分子量：444.52
CAS 登錄號(hào)：842133-18-0
商品名：Invokana
2、劑型：原料+片劑
3、規(guī)格：100mg；300mg。
4、適應(yīng)癥：適應(yīng)證和用途
INVOKANA是一種鈉-葡萄糖共-轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2(SGLT2)抑制劑適用作為對(duì)食物和運(yùn)動(dòng)的一種輔助在有2型糖尿病成年中改善血糖控制。
使用的限制：
● 不為1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的治療。
5、劑型和給藥方法
（1）推薦開(kāi)始劑量是100 mg每天1次服藥天**餐前服用。
（2）在耐受INVOKANA 100 mg每天1次患者有eGFR為60 mL/min/1.73 m2或大于和需要額外的血糖控制劑量可以增加至300 mg每天1次。
（3）在有eGFR為45至小于60 mL/min/1.73 m2患者INVOKANA被限制至100 mg每天1次。
（4）開(kāi)始INVOKANA前評(píng)估腎功能。如eGFR低于45 mL/min/1.73 m2不要開(kāi)始INVOKANA。
（5）終止INVOKANA如eGFR下降低于45 mL/min/1.73 m2。
6、禁忌證
（1）對(duì)INVOKANA嚴(yán)重超敏性反應(yīng)史。
（2）嚴(yán)重腎受損，腎病終末期ESRD，或正在透析。
7、警告和注意事項(xiàng)
（1）低血壓：開(kāi)始INVOKANA前，評(píng)估容積狀態(tài)和在有腎受損患者，老年人，在有低收縮壓患者，或如用利尿藥，ACEi，或ARB糾正低血容量。治療期間監(jiān)視體征和癥狀。
（2）腎功能受損：治療期間監(jiān)視腎功能。有eGFR低于60 mL/min/1.73 m2患者中建議更頻監(jiān)視。
（3）高鉀血癥：有腎功能受損患者和易患高鉀血癥患者中監(jiān)視鉀水平。
（4）低血糖：考慮較低劑量胰島素[insulin]或胰島素促分泌素[secretagogue]以減低當(dāng)與INVOKANA聯(lián)用低血糖風(fēng)險(xiǎn)。
（5）生殖器真菌感染：如指示監(jiān)視和治療。
（6）超敏性反應(yīng)：終止INVOKANA和監(jiān)視直至體征和癥狀解決。
（7）LDL-C增加：監(jiān)視LDL-C和用標(biāo)準(zhǔn)醫(yī)護(hù)治療。
8、不良反應(yīng)
伴INVOKANA*常見(jiàn)不良反應(yīng)(發(fā)生率5%或更大)：女性生殖器真菌感染，尿路感染，和排尿增加。
9、藥物相互作用
（1）UGT誘導(dǎo)劑(如，利福平[rifampin])：Canagliflozin暴露減低�？紤]增加劑量從100mg至300mg。
（2）地高辛[Digoxin]：監(jiān)視地高辛水平。
特殊人群中使用
（1）妊娠：在妊娠婦女中沒(méi)有適當(dāng)和對(duì)照良好研究。妊娠期間使用只有如潛在獲益公正地勝于對(duì)胎兒潛在風(fēng)險(xiǎn)。
（2）哺乳母親：終止藥物或哺乳。
（3）老年醫(yī)學(xué)：與血管內(nèi)血容量減少相關(guān)不良反應(yīng)的較高發(fā)生率。
（4）腎受損：與血管內(nèi)血容量減低和腎功能相關(guān)不良反應(yīng)的較高發(fā)生率。
（5）肝受損：有嚴(yán)重肝受損不建議使用。
10、注冊(cè)分類：化學(xué)藥品3.1類。
11、知識(shí)產(chǎn)權(quán)：國(guó)內(nèi)未查到相關(guān)專利�；衔飳＠鸘S2005233988
12、原研企業(yè)：
3月29日，美國(guó)FDA批準(zhǔn)了強(qiáng)生Invokana片(canagliflozin)結(jié)合飲食與鍛煉，用于治療2型糖尿病成人患者。這是美國(guó)批準(zhǔn)的**新類型糖尿病藥物。Invokana由強(qiáng)生旗下楊森制藥公司生產(chǎn)。Invokana是一種新類型的鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2(SGLT2)抑制劑藥物。Invokana(canagliflozin)為一種新類型強(qiáng)效的口服片劑
批準(zhǔn)日期：2013年3月29 javascript: 公司：Janssen Research & Development，LLC
13、國(guó)內(nèi)企業(yè)未見(jiàn)申報(bào)。
14、項(xiàng)目介紹
本品的作用機(jī)理為：鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運(yùn)體（sodium-glucose linked transporter, SGLT）一種葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，有兩種亞型即SGLT1和SGLT2，分別分布于小腸粘膜和腎小管，能夠?qū)⑵咸烟寝D(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)血液。Canagliflozin能抑制SLCT2，使腎小管中的葡萄糖不能順利重吸收進(jìn)入血液而隨尿液排出，從而降低血糖濃度。其不良反應(yīng)為：伴INVOKANA*常見(jiàn)不良反應(yīng)(發(fā)生率5%或更大)：女性生殖器真菌感染，尿路感染，和排尿增加。特殊人群中使用（1）妊娠：在妊娠婦女中沒(méi)有適當(dāng)和對(duì)照良好研究。妊娠期間使用只有如潛在獲益公正地勝于對(duì)胎兒潛在風(fēng)險(xiǎn)。（2）哺乳母親：終止藥物或哺乳。（3）老年醫(yī)學(xué)：與血管內(nèi)血容量減少相關(guān)不良反應(yīng)的較高發(fā)生率。（4）腎受損：與血管內(nèi)血容量減低和腎功能相關(guān)不良反應(yīng)的較高發(fā)生率。（5）肝受損：有嚴(yán)重肝受損不建議使用。
15、市場(chǎng)情況：
糖尿病是一種困擾全球的慢性病，目前全世界約有2.3億病人，估計(jì)到2025年糖尿病病人數(shù)目將增加到3億，2型糖尿病多在35～40歲之后發(fā)病，占糖尿病病人90％以上，隨著生活水平的提高兒童中的發(fā)病率近年也有升高的趨勢(shì)。市場(chǎng)患病率高，全球用藥人群廣泛，有巨大的市場(chǎng)。Canagliflozin是**個(gè)被FDA批準(zhǔn)的SGLT2抑制劑，2012年2月FDA拒絕了AstraZenca & Bristol-Myers Squib的Dapagliflozin，2013年3月25日，Boehringer Ingelheim & Eli Lilly向FDA提交了Empagliflozin的上市申請(qǐng)。SGLT2抑制劑的降糖效果比DPP-4抑制劑好，副作用主要是血糖排入尿液后引起的。Merck的西他列汀（**個(gè)FDA批準(zhǔn)的DPP-4抑制劑）在2012年拿下40億美元的銷售額，Canagliflozin的年銷售額可能更高。Canagliflozin*初由Mitsubishi Tanabe發(fā)現(xiàn)，Janssen獲得了其專利許可。
16、工藝優(yōu)勢(shì)：我們自主研發(fā)的原料合成工藝，經(jīng)初步合成過(guò)程中無(wú)特殊反應(yīng)，未用到特殊設(shè)備，反應(yīng)條件溫和，同時(shí)更重要的是解決了現(xiàn)有技術(shù)中產(chǎn)品收率低、成本高、不適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)等問(wèn)題。而且產(chǎn)品初步檢測(cè)，單雜小于0.1%，質(zhì)量穩(wěn)定。在制劑方面，小試工藝基本確定，溶出度好，并初步考察其影響因素試驗(yàn)和加速試驗(yàn)，質(zhì)量良好。
17、開(kāi)發(fā)單位、進(jìn)度：
濟(jì)南貴隆醫(yī)藥技術(shù)有限公司，目前完成了原料和制劑工藝實(shí)驗(yàn)室研究，并且進(jìn)行了初步影響因素和穩(wěn)定性研究。隨時(shí)可以和藥廠同仁聯(lián)合開(kāi)發(fā)申報(bào)。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：李先生
聯(lián)系地址：高新區(qū)華陽(yáng)路69號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園1號(hào)樓
電　　話： 0571-85885083

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