米鉑原料和注射用米鉑項目

發(fā)布時間：2017/6/26 8:25:00　瀏覽次數(shù)：1326　類別：其它

詳情介紹

1、項目名稱：
通用名：米鉑英文名： MIRIPLA
化學(xué)名：順式-[雙十四烷酸-(1R,2R)-1,2-環(huán)己二胺合鉑(Ⅱ)]單水合物分子式：C34H68N2O4Pt
分子量：764.02
2、適應(yīng)癥：
治療肝細(xì)胞癌。
3、劑型：粉針劑
4、規(guī)格：70mg 。
5、注冊分類：化學(xué)藥品3.1類。
6、知識產(chǎn)權(quán)：無化合物專利，其他專利可避開。
7、原研企業(yè)：本品為日本(住友制藥)公司研發(fā)，于2010年在日本批準(zhǔn)上市注射用粉針劑
8、國內(nèi)受理情況：目前國內(nèi)有三家注冊受理。
9、項目簡介：
本品是溶于專用碘化罌粟子油脂肪酸乙酯、肝動脈內(nèi)給藥的抗癌藥物，其與碘化罌粟子油脂肪酸乙酯的親和性高，且肝動脈內(nèi)給藥后滯留于腫瘤部位，混懸液中的鉑成分可長時間緩慢釋放進(jìn)入血液或組織中，鉑二價化合物與DNA 結(jié)合，通過阻止DNA 合成抑制癌細(xì)胞增殖，提高了抗癌效果。臨床試驗顯示，不論是首次接受此項治療肝細(xì)胞癌患者，還是一些接受過肝切除等其他治療方法的復(fù)發(fā)患者，本品都表現(xiàn)出良好的抗癌效果。而且產(chǎn)生副作用均為這類治療中常見的副作用，在精通這類療法的醫(yī)療機(jī)構(gòu)接受本品治療，這些副作用都控制在耐受范圍。
10、市場情況：
Miriplatin Hydrate 是大日本住友制藥株式會社開發(fā)的脂溶性鉑復(fù)合物抗癌藥，于2009 年10 月16 日獲得日本厚生勞動省批準(zhǔn)，用于治療肝細(xì)胞癌。本品專用混懸液已于同年8 月20 日獲得批準(zhǔn)。2010 年1 月20 日，Miriplatin Hydrate 及其專用混懸液同時上市銷售。
肝細(xì)胞癌是世界上*常見的、復(fù)發(fā)率很高的惡性腫瘤之一，位居全球惡性腫瘤發(fā)病率的第5 位，死因第3 位，且呈逐年增長趨勢，已超過62.6 萬人／年，我國發(fā)病人數(shù)約占全球總發(fā)病人數(shù)的55％，日本2005 年肝細(xì)胞癌患者約6.6 萬人。肝細(xì)胞癌的發(fā)病特點(diǎn)多為丙型肝炎病毒或乙型肝炎病毒持續(xù)感染導(dǎo)致慢性肝炎、肝硬化而*終發(fā)展為肝細(xì)胞癌。臨床上通常采用肝臟切除、移植等外科手術(shù)治療；射頻消融術(shù)、經(jīng)皮微波凝固療法、經(jīng)皮無水乙醇注射療法等內(nèi)科局部治療；經(jīng)導(dǎo)管肝動脈化療栓塞術(shù)（TACE）、經(jīng)導(dǎo)管的動脈灌注治療；全身化療。其中，TACE 盡管只在無法實(shí)施外科手術(shù)或內(nèi)科局部治療的時候才使用，但在首次治療中的比例卻為29.6％，在肝內(nèi)復(fù)發(fā)治療中占53.3％，其重要地位可見一斑。TACE 是將抗癌藥物與碘化罌粟子油的混合物從肝動脈內(nèi)注入病灶，同時注入明膠海綿等栓塞物質(zhì)堵塞動脈，切斷動脈血流，達(dá)到致腫瘤壞死的目的。用于TACE 的抗癌藥物有鹽酸阿霉素、鹽酸表柔比星、絲裂霉素、順鉑、凈司他丁斯酯等。其中，鉑類抗癌藥物順鉑因其高效抗癌活性與廣譜抗癌效果而被廣泛使用，對肝細(xì)胞癌也表現(xiàn)出良好的臨床效果，但其水溶性的特點(diǎn)使得它利用碘化罌粟子油為載體的物理穩(wěn)定性受到嚴(yán)重影響；凈司他丁斯酯是**作為以碘化罌粟子油脂肪酸乙酯（ethyl ester of iodinated poppy-seed oil fatty acid）為載體、由肝動脈注射給藥的抗癌藥物獲得批準(zhǔn)的，自1994 年上市后抗腫瘤效果獲得首肯，但該藥存在可能導(dǎo)致肝動脈血管損傷、對肝膽系統(tǒng)的影響不可逆轉(zhuǎn)等問題，對以后治療及預(yù)后有影響，用藥**存在隱患。因此，尋找與碘化罌粟子油脂肪酸乙基酯親和性高、抗癌效果不遜于凈司他丁斯酯、預(yù)后**、隱患小的藥物成為藥物研發(fā)的新目標(biāo)。
Miriplatin Hydrate 是日本國立癌癥中心研究所前田等人研發(fā)的脂溶性鉑復(fù)合物，與碘化罌粟子油脂肪酸乙酯的親和性高，能穩(wěn)定溶于碘化罌粟子油脂肪酸乙酯構(gòu)成緩釋藥物，經(jīng)肝動脈給藥后選擇性地、長時間滯留在癌癥部位，緩慢地釋放藥物，抗癌效果出色。住友以前田等人的研究為基礎(chǔ)，從20 世紀(jì)90 年代開始有關(guān)本品的合成、物理性質(zhì)、制劑化的探討以及非臨床試驗，并以獲得的非臨床試驗結(jié)果為依據(jù)，從1994 年開始在日本對肝細(xì)胞癌患者進(jìn)行臨床試驗。1994 年10 月開始Ⅰ期臨床試驗，1998 年7 月開始Ⅱ期A 階段臨床試驗，2002年4 月開始Ⅱ期B 階段臨床試驗。臨床試驗表明，不僅對首次接受治療患者，而且對一些曾接受過肝切除術(shù)等其他方法治療又再次復(fù)發(fā)的肝細(xì)胞癌患者，本品都顯示出良好的抗腫瘤效果。而且本品的不良反應(yīng)都是本療法已知的一般性不良反應(yīng)，患者只要在精通本療法的醫(yī)療機(jī)構(gòu)接受本品治療，這些不良反應(yīng)可耐受。基于這3 次臨床試驗的成績以及Ⅱ期B 階段臨床試驗的后續(xù)給藥試驗成績，本品*終獲得了日本厚生勞動省的批準(zhǔn)。
拜耳的多吉美（索拉非尼）已獲得中國國家食品藥品監(jiān)督管理局（****）批準(zhǔn)2009-9，用于無法切除的肝細(xì)胞癌（HCC）或肝癌患者的治療。目前，多吉美（索拉非尼）已在40多個國家獲批用于治療晚期肝細(xì)胞癌（HCC）。是迄今為止全球**被批準(zhǔn)用于晚期肝癌系統(tǒng)治療的藥物，也是**一個證實(shí)可**延長晚期肝癌患者總生存期的藥物。本品是兼具抗血管生成和抗腫瘤生長作用的多靶點(diǎn)抑制劑。其一項二期臨床試驗結(jié)果，評價該藥對肝細(xì)胞癌的有效性和**性。具有很大的市場前景。
11、開發(fā)單位、進(jìn)度：
11.1濟(jì)南貴隆醫(yī)藥技術(shù)有限公司，目前已打通原料和片的小試工藝，隨時可以和藥廠同仁聯(lián)合開發(fā)申報。
11.2進(jìn)度：
（1）完成了實(shí)驗室每批50g，共3批的原料合成，單一雜質(zhì)控制在千分之一以下，并且進(jìn)行了初步的穩(wěn)定性研究。
（2）完成了實(shí)驗室每批500片，共3批的制劑研究，4條溶出曲線F2因子符合要求，并且進(jìn)行了初步影響因素和穩(wěn)定性研究。
（3）合同簽訂并在**收到3個月內(nèi)，到貴公司進(jìn)行原料和制劑的中試放大。
（4）中試樣品完成6個月穩(wěn)定性試驗后即可注冊申報。
（合計8~9個月）

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：李先生
聯(lián)系地址：高新區(qū)華陽路69號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園1號樓
電　　話： 0571-85885083

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