米拉貝隆原料及緩釋片劑項(xiàng)目

發(fā)布時(shí)間：2017/6/26 8:25:00　瀏覽次數(shù)：2734　類別：其它

詳情介紹

1、項(xiàng)目名稱：
通用名：米拉貝隆
英文名：Mirabegron
漢語(yǔ)拼音：Milabeilong
化學(xué)名稱：(R)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-4'-[2-[(2-羥基-2-苯乙基)氨基]乙基]苯乙酰胺
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C21H24N4O2S
分子量：396.51
商品名：Myrbetriq
2、適應(yīng)癥：治療成年人膀胱過(guò)度活動(dòng)癥(OAB), 包括尿頻、尿急和尿失禁。
3、用法用量：一日一次�？筛纳瞥溆螂椎拇鎯�(chǔ)量。
4、劑型：原料+緩釋片劑
5、規(guī)格：25mg；50mg。
6、注冊(cè)分類：化學(xué)藥品3.1類。
7、知識(shí)產(chǎn)權(quán)：蘇州永健生物醫(yī)藥有限公司在2013-04-17申請(qǐng)專利《一種米拉貝隆的合成方法》申請(qǐng)?zhí)枺?01310132722.8 目前狀態(tài)：審核中。
8、原研企業(yè)：米拉貝隆(Mirabegron)2012年6月28日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)的治療急迫性尿失禁、尿急、尿頻癥狀的膀胱過(guò)度活動(dòng)癥(overactive bladder, OAB)藥物。米拉貝隆是一種β3腎上腺素受體激動(dòng)劑(β-3 adrenergic agonist)，商品名Mybretriq,由Astellas Pharma Inc's開(kāi)發(fā)。
9、原研上市制劑價(jià)格：
MYRBETRIQ (MIRABEGRON) ER 25MG 30 Tablets. Mfg: Astellas (US). Pack Size: 30 ER Tablets. Price: $486.75
MYRBETRIQ (MIRABEGRON) ER 50MG 30 Tablets. Mfg: Astellas (US). Pack Size: 30 ER Tablets. Price: $486.75
10、國(guó)內(nèi)受理情況：國(guó)內(nèi)企業(yè)未見(jiàn)申報(bào)，進(jìn)口注冊(cè)情況見(jiàn)下表。
受理號(hào)碼藥品名稱藥品類型申請(qǐng)類型注冊(cè)分類承辦日期企業(yè)名稱辦理狀態(tài) 狀態(tài)開(kāi)始時(shí)間藥品批準(zhǔn)文號(hào)
JXHL1300265 米拉貝隆緩釋片化藥進(jìn)口 2013-07-31 安斯泰來(lái)制藥（中國(guó)）有限公司在審評(píng) 2013-07-29
JXHL1300266 米拉貝隆緩釋片化藥進(jìn)口 2013-07-18 安斯泰來(lái)制藥（中國(guó)）有限公司在審評(píng) 2013-07-16
JXHL1300182 米拉貝隆緩釋片化藥進(jìn)口 2013-05-20 愛(ài)恩希(北京)醫(yī)療科技有限公司在審評(píng) 2013-05-17
JXHL1300183 米拉貝隆緩釋片化藥進(jìn)口 2013-05-10 愛(ài)恩希(北京)醫(yī)療科技有限公司在審評(píng) 2013-05-07
11、項(xiàng)目介紹
膀胱過(guò)度活動(dòng)癥是一種以尿急、尿頻、急迫性尿失禁等為特征的癥候群。食品和藥物管理局的數(shù)據(jù)顯示，美國(guó)約有3300萬(wàn)人受這種疾病困擾。美國(guó)食品和藥物管理局28日批準(zhǔn)一種學(xué)名為米拉貝隆的藥物上市，這種藥物主要用于治療膀胱過(guò)度活動(dòng)癥。新上市的藥物商品名為MYRBETRIO，此前已在日本獲批上市，由日本第二大制藥公司安斯泰來(lái)生產(chǎn)。這種緩釋藥片每日服用一次可幫助服用者放松膀胱肌肉，并舒緩膀胱過(guò)度活動(dòng)癥引起的尿頻等癥狀。
2012年6月28日，美國(guó)食品藥品管理局（FDA）已批準(zhǔn)Myrbetriq（米拉貝隆）緩釋片治療伴急迫性尿失禁、尿急、尿頻癥狀的膀胱過(guò)度活動(dòng)癥（OAB），是一種β3腎上腺素受體激動(dòng)劑，每日服藥1次，使用這種藥物可使逼尿肌平滑肌松弛在膀胱充盈-排尿周期的存儲(chǔ)期變得松弛，從而促進(jìn)增加膀胱容量。
Myrbetriq的推薦起始劑量為25mg，1次/d，可與食物同服也可在非進(jìn)食時(shí)服用。Myrbetriq 25mg通常會(huì)在開(kāi)始治療后8周內(nèi)起效。根據(jù)個(gè)體的療效和耐受性，劑量可增加至50mg，1次/d。研究者在一個(gè)以白人女性為主，平均年齡59歲的人群中對(duì)Myrbetriq進(jìn)行了評(píng)估。受試者中52%此前曾使用抗毒蕈堿藥物治療OAB, Myrbetriq獲得批準(zhǔn)是基于3項(xiàng)安慰劑對(duì)照3期研究的**性和有效性數(shù)據(jù)，在這些研究中，Myrbetriq 25mg和50mg可**改善尿失禁和減少?zèng)]24h排尿次數(shù)。在研究受試者中*常報(bào)告的不良反應(yīng)包括高血壓、鼻咽炎、泌尿系統(tǒng)感染和頭痛。使用Myrbetriq可增加血壓，建議定期檢測(cè)血壓，特別是對(duì)于高血壓患者，不建議對(duì)嚴(yán)重失控的高血壓患者使用Myrbetriq。
3項(xiàng)納入4116例患者的多中心、雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)證明了米拉貝隆的**性和有效性。這些膀胱過(guò)度活動(dòng)癥患者分別接受每日一次的米拉貝隆25mg或50mg或100mg或安慰劑治療12周。結(jié)果顯示，米拉貝隆25mg和50mg有效減少患者24小時(shí)的排尿次數(shù)�；颊叻妹桌惵�50mg可排除較大量的尿液，表明該藥是通過(guò)改善膀胱容量起效的。試驗(yàn)中觀察到的*常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括血壓升高，鼻咽炎，泌尿系統(tǒng)感染，便秘，乏力，心動(dòng)過(guò)快或腹痛，F(xiàn)DA不推薦米拉貝隆用于那些難以控制的嚴(yán)重高血壓或終末期腎病或嚴(yán)重肝損傷的患者。
上市后已有膀胱出口梗阻（BOO）患者和服用抗毒蕈堿藥物這接受Myrbetriq治療期間發(fā)生尿潴留的報(bào)告，對(duì)于臨床**性的BOO患者慎用Myrbetriq，對(duì)于正在服用抗毒蕈堿藥物的OAB患者使用Myrbetriq也應(yīng)謹(jǐn)慎。Myrbetriq是一種溫和的CYP2D6抑制劑，如果將Myrbetriq與美托洛爾、地昔帕明合用，CYP2D6的系統(tǒng)性暴露會(huì)增加。因此，合理檢測(cè)和調(diào)整劑量可能是必要的，尤其是在合用經(jīng)CYP2D6代謝且治療指數(shù)范圍窄的藥物時(shí)（如硫利達(dá)嗪、氟卡尼和普羅帕酮）。
米拉貝隆藥品的上市為廣大的膀胱過(guò)度活動(dòng)癥患者帶來(lái)希望，而且用法用量都很簡(jiǎn)單，不必再為膀胱過(guò)度活動(dòng)癥而痛苦，這是為患者帶來(lái)的福音。
12、工藝優(yōu)勢(shì)：我們自主研發(fā)的原料合成工藝有4步，合成過(guò)程中無(wú)特殊反應(yīng)，未用到特殊設(shè)備，反應(yīng)條件溫和，同時(shí)更重要的是解決了現(xiàn)有技術(shù)中合成米拉貝隆產(chǎn)品收率低、成本高、不適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)等問(wèn)題。而且產(chǎn)品初步檢測(cè)，單雜小于0.1%，質(zhì)量穩(wěn)定。在制劑方面，緩釋工藝是我們的優(yōu)勢(shì)所在，小試工藝基本確定，并初步考察其影響因素試驗(yàn)和加速試驗(yàn)，質(zhì)量良好。
13、開(kāi)發(fā)單位、進(jìn)度：
濟(jì)南貴隆醫(yī)藥技術(shù)有限公司，目前完成了原料和制劑工藝實(shí)驗(yàn)室研究，并且進(jìn)行了初步影響因素和穩(wěn)定性研究。隨時(shí)可以和藥廠同仁聯(lián)合開(kāi)發(fā)申報(bào)。

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：李先生
聯(lián)系地址：高新區(qū)華陽(yáng)路69號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園1號(hào)樓
電　　話： 0571-85885083

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