蘋果酸舒尼替尼原料及膠囊項目

發(fā)布時間：2017/5/2 8:22:00　瀏覽次數(shù)：1183　類別：其它

詳情介紹

1、項目名稱：
通用名：蘋果酸舒尼替尼
化學名稱：N- [(2-二乙氨基)乙基]-5-[(z)-5-氟-1，2-二氫-2-氧代-3H -吲哚-3-次甲基]-2，4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺-(S)-2-羥基丁二酸鹽（1:1)；
分子式：C22H27FN4O2•C4H6O5；
分子量：532.6；
商品名：Sutent,索坦
2、適應癥：
臨床上用于治療經(jīng)標準治療無效，或不能耐受的惡性胃腸道間質(zhì)瘤、轉(zhuǎn)移性腎細胞癌。
3、劑型：原料+硬膠囊劑
4、規(guī)格：12.5mg；25mg；37.5mg；50mg；
5、注冊分類：化學藥品3+6類。
6、知識產(chǎn)權(quán)：未見有專利及知識產(chǎn)權(quán)問題。
7、原研企業(yè)：蘋果酸舒尼替尼(sunitinib malate)是由美國輝瑞公司開發(fā)的一種口服小分子多靶點酪氨酸激酶受體抑制劑。分別于2006年1月和2007年1月由美國FDA和歐洲EMEA批準上市，商品名為Sutent，為口服硬明膠膠囊制劑，用于治療胃腸道問質(zhì)腫瘤(GIST)和晚期腎細胞瘤。
8、國內(nèi)受理情況：見下表。
受理號碼藥品名稱藥品類型申請類型注冊分類承辦日期企業(yè)名稱辦理狀態(tài) 狀態(tài)開始時間藥品批準文號
CXHS1300077 蘋果酸舒尼替尼化藥新藥 3.1 2013-06-18 齊魯安替（臨邑）制藥有限公司在審評 2013-06-17
9、生產(chǎn)廠家：目前只有Pfizer Italia S.r.l.進口。
10、項目優(yōu)勢：
10.1藥品自身特點：本品能抑制至少8種與腫瘤相關(guān)的受體酪氨酸激酶，以及腫瘤血管生長因子，對于腫瘤生長、細胞表達、轉(zhuǎn)移顯示出很強的抑制作用，在化療或放療的同時，使用舒尼替尼有助于增強抗腫瘤療效。它對乳腺癌，結(jié)腸直腸癌、前列腺癌和非小細胞肺癌的臨床試驗正在進行中。因此，其應用和市場前景十分廣闊。
蘋果酸舒尼替尼是一種能夠抑制多種酪氨酸激酶受體的小分子化合物，其中一些受體與腫瘤生長、病理性血管生成和癌癥轉(zhuǎn)移有關(guān)，它可以通過抑制血管內(nèi)皮生長因子受體、血小板衍生生長因子受體、干細胞因子受體、Fms-樣酪氨酸激酶-3、集落刺激因子受體I型和神經(jīng)膠質(zhì)細胞系衍生神經(jīng)營養(yǎng)因子受體的酪氨酸激酶受體的活性，阻斷腫瘤細胞生長的血液和營養(yǎng)供應，從而產(chǎn)生抗血管生成和抗腫瘤作用，此外，Sutent還可以直接殺傷腫瘤細胞。Ⅲ期臨床試驗結(jié)果證實，蘋果酸舒尼替尼能延緩已經(jīng)對伊馬替尼(imatinib，Gleevee)治療產(chǎn)生耐藥(或不能耐受)的胃腸道問質(zhì)腫瘤患者腫瘤的發(fā)展，**降低患者的死亡率。它對于產(chǎn)生耐藥性腎細胞癌的患者，也有很高的應答率，能夠有效地推遲腫瘤的發(fā)展。與使用干擾素-a的治療相比，給晚期/轉(zhuǎn)移性腎細胞癌(MRCC)患者使用Sutent，病情不惡化患者的存活時間由5個月增加到11個月[5 J�？诜utent可能會出現(xiàn)乏力、虛弱、惡心、消化不良、腹瀉或口腔黏膜炎、中性粒細胞減少、血小板減少以及皮炎、皮膚脫色或毛發(fā)褪色等輕中度不良反應，患者能夠很好地耐受。
10.2原料工藝特點：本工藝以乙酰乙酸乙酯為原料，經(jīng)Knorr反應，選擇性水解、脫羧、甲�；⑺饧翱s合得目標化合物，6步總收率為31.5%。舒尼替尼質(zhì)量收率為46.90%，蘋果酸鹽質(zhì)量收率54.68%。本工藝經(jīng)改進縮短了步驟，簡化了操作，降低了成本，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。
10.3市場前景：Sutent*先于2006年1月由美國FDA批準在美國上市，2006年7月31日在英國上市；2007年1月18日歐盟批準蘋果酸舒尼替尼作為MRCC的治療藥物，它是**個被歐盟批準的MRCC****，也是**個能夠選擇性地針對多種酪氨酸激酶受體的新型靶向藥物。它結(jié)合了抗腫瘤血管形成機制和直接抗腫瘤機制，而且又無常規(guī)化療所造成的毒副反應。截止到2006年10月1日，該藥品的銷售額為1．15億美元，所以這種僅上市一年的新藥被業(yè)界廣泛看好。該藥將在2008年下半年進入中國市場�，F(xiàn)在在國內(nèi)已達到銷售成熟期。
11、開發(fā)單位、進度：
11.1濟南貴隆醫(yī)藥技術(shù)有限公司
11.2進度：
（1）目前完成了原料和制劑工藝實驗室研究，并且進行了初步影響因素和穩(wěn)定性研究。隨時可以和藥廠同仁聯(lián)合開發(fā)申報。
（2）合同簽訂并在**收到2~3個月內(nèi)，到貴公司進行中試放大。
（3）中試樣品完成6個月穩(wěn)定性試驗后即可注冊申報。
（合計8~9個月）

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：李先生
聯(lián)系地址：高新區(qū)華陽路69號留學人員創(chuàng)業(yè)園1號樓
電　　話： 0571-85885083

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