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鹽酸帕唑帕尼原料及片劑項(xiàng)目
發(fā)布時(shí)間：2017/5/2 8:22:00 瀏覽次數(shù)：1666 類別：其它詳情介紹
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1、項(xiàng)目名稱：
通用名：鹽酸帕唑帕尼
英 文 名：Pazopanib hydrochloride
漢語拼音：Yansuan Pazuopani
化學(xué)名稱：5-[ [ 4-[ ( 2, 3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲氨基]-2-嘧啶基]氨基] -2-甲基-苯磺酰胺鹽酸鹽
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C21H23N7O2S•HCl
分子量：473.99
商品名：Vortrient
2、適應(yīng)癥：用于晚期腎癌的治療。
3、用法用量：推薦劑量每日一次800mg，對于中等肝功能障礙的患者，服用劑量可調(diào)整至每天200mg。。
4、劑型：原料+片劑
5、規(guī)格：200mg；400mg。
6、注冊分類：化學(xué)藥品3.1類。
7、知識(shí)產(chǎn)權(quán)：未查到相關(guān)專利。
8、原研企業(yè)：鹽酸帕唑帕尼( pazopanib hydrochloride ) 商品名為Votrient, 由葛蘭素史克公司( GlaxoSm ithK line )研制開發(fā)。該藥為口服制劑, 2009 年10月19日由美國食品藥品管理局( FDA )宣布批準(zhǔn)上市, 用于晚期腎癌的治療。
9、原研上市制劑價(jià)格：
德國
Votrient (PAZOPANIB HYDROCHLORIDE) 200mg 30 Tablets. Mfg: GlaxoSmithKline GmbH & Co. KG. Price: $3594.31
Votrient (PAZOPANIB HYDROCHLORIDE) 400mg 30 Tablets. Mfg: GlaxoSmithKline GmbH & Co. KG. Price: $7077.82
美國
VOTRIENT (PAZOPANIB HYDROCHLORIDE) 200MG/TAB 120TABS/BOTTLE. Mfg: GLAXOSMITHKLINE (US). Price: $14588.69
10、國內(nèi)受理情況：國內(nèi)企業(yè)未見申報(bào)，進(jìn)口注冊情況見下表。
受理號碼 藥品名稱 藥品類型 申請類型 注冊分類 承辦日期 企業(yè)名稱 辦理狀態(tài) 狀態(tài)開始時(shí)間 藥品批準(zhǔn)文號
CXHL1300539 鹽酸帕唑帕尼 化藥 新藥 3.1 2013-07-18 齊魯安替（臨邑）制藥有限公司 在審評 2013-07-16
CXHL1300540 鹽酸帕唑帕尼片 化藥 新藥 3.1 2013-07-18 齊魯制藥有限公司 在審評 2013-07-16
11、項(xiàng)目介紹
鹽酸帕唑帕尼是一種抑制血管生成的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑, 用于晚期腎細(xì)胞癌( renal cell carcinoma,RCC)的治療。酪氨酸激酶是*常見的生長因子受體, 大部分RCC 患者由于VHL 基因突變以及腫瘤組織異常生長造成缺氧誘導(dǎo)因子(HIF)相關(guān)的轉(zhuǎn)錄激活, 使血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)、血小板衍生的生長因子( PDGF)、表皮生長因子( EGF)、轉(zhuǎn)化生長因子2a( TGF2a) 過表達(dá), 并通過受體酪氨酸激酶自磷酸化的方式激活Raf/MEK/ERK 和PI3K/Akt/mTOR通路, 使細(xì)胞失控性分裂、增殖和轉(zhuǎn)化, 刺激新生血管, 促進(jìn)腫瘤生長和轉(zhuǎn)移。帕唑帕尼能選擇性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-a、PDGFR -β和C-2K it, 通過阻斷酪氨酸激酶可破壞腫瘤細(xì)胞的信號傳遞, 進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞增殖和新生血管形成, 從而達(dá)到抗腫瘤的目的。
鹽酸帕唑帕尼口服片劑有200mg、400mg兩種規(guī)格,用于治療晚期腎癌的推薦劑量為每日一次800mg, 對于中等肝功能障礙的患者, 服用劑量可調(diào)整至每天200mg;該藥未在重度肝功能障礙的患者中進(jìn)行評估, 因此不推薦此類患者應(yīng)用此藥。服用該藥應(yīng)盡量避免同時(shí)使用CYP3A4( 細(xì)胞色素P450 3A4酶) 抑制劑和誘導(dǎo)劑( 如酮康唑、利托那韋和利福平等), 如果患者確需同時(shí)服用以上藥物, 則鹽酸帕唑帕尼的劑量應(yīng)有所調(diào)整。服用鹽酸帕唑帕尼常見的不良反應(yīng)包括腹瀉、高血壓、毛發(fā)顏色改變、惡心、食欲不振、嘔吐、疲勞、虛弱、腹痛及頭痛等。其他不良反應(yīng)包括引起嚴(yán)重的肝臟問題、導(dǎo)致心律不齊、甲狀腺功能減退、蛋白尿等。本品對胎兒有危害, 妊娠期間禁用此藥。
腫瘤是威脅人類健康的重大疾病, 多靶點(diǎn)抑制腫瘤信號轉(zhuǎn)導(dǎo)是腫瘤治療和藥物開發(fā)的新方向。鹽酸帕唑帕尼作為多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑對包括腎癌在內(nèi)的幾種腫瘤均有活性, 其毒性較小且藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)良好, 具有很好的市場前景及**空間。
12、工藝優(yōu)勢：我們自主研發(fā)的原料合成工藝有5步（或應(yīng)藥廠需求訂步驟），經(jīng)合成過程中無特殊反應(yīng)，未用到特殊設(shè)備，反應(yīng)條件溫和，同時(shí)更重要的是解決了現(xiàn)有技術(shù)中產(chǎn)品收率低、成本高、不適合大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)等問題。而且產(chǎn)品初步檢測，單雜小于0.1%，質(zhì)量穩(wěn)定。在制劑方面，小試工藝基本確定，溶出度好，并初步考察其影響因素試驗(yàn)和加速試驗(yàn)，質(zhì)量良好。
13、開發(fā)單位、進(jìn)度：
濟(jì)南貴隆醫(yī)藥技術(shù)有限公司，目前完成了原料和制劑工藝實(shí)驗(yàn)室研究，并且進(jìn)行了初步影響因素和穩(wěn)定性研究。隨時(shí)可以和藥廠同仁聯(lián)合開發(fā)申報(bào)。
聯(lián)系方式
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聯(lián) 系 人： 李先生
聯(lián)系地址： 高新區(qū)華陽路69號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園1號樓
電 話： 0571-85885083
