鹽酸普拉格雷原料及片項目

發(fā)布時間：2017/5/2 8:22:00　瀏覽次數(shù)：1065　類別：其它

詳情介紹

1、項目名稱：
通用名：鹽酸普拉格雷
化學名稱：2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氫噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-環(huán)丙基-2-(2-氟苯基)乙酮鹽酸鹽; 英文名：Prasugrel HCl 分子式：C20H21ClFNO3S 分子量：409.90
商品名：Effient
2、適應(yīng)癥：
心力衰竭、中風、不穩(wěn)定心絞痛等心腦血管疾病。有急性冠狀動脈綜合癥需要進行經(jīng)皮冠脈介入術(shù)的患者。
3、劑型：原料+片劑
4、規(guī)格：5mg；10mg
5、注冊分類：化學藥品3.1類。
6、知識產(chǎn)權(quán)：普拉格雷有化合物專利，專利到期：2012年；鹽酸鹽及馬來酸鹽專利，2021年到期。
7、原研企業(yè)：日本Sankyo公司和美國 Eli Lilly公司共同開發(fā)，并于2009年2月23日獲歐盟批準上市，應(yīng)用于治療動脈粥樣硬化和急性冠狀動脈綜合征。
8、國內(nèi)受理情況：目前有3家或聯(lián)合注冊申報，有2家進口注冊。
9、項目簡介：
普拉格雷為一新的口服有效噻吩并吡啶類藥物。與氯吡格雷一樣，普拉格雷也是一個無活性的前體藥物，需經(jīng)細胞色素P450酶系代謝轉(zhuǎn)化至活性代謝物后才能不可逆地抑制血小板上的P2Y12二磷酸腺苷受體。普拉格雷的療效優(yōu)于氯吡格雷，這可以其藥動學性質(zhì)改善得到解釋：普拉格雷具有更高的前體藥物至活性代謝物轉(zhuǎn)化率以及更高的生物利用度，所以起效更快并能降低個體間的療效差異，更大程度地降低主要缺血性心血管事件發(fā)生率。新型血栓預(yù)防藥物Effient(prasugrel，普拉格雷)用于預(yù)防接受經(jīng)皮冠狀動脈介入(PCI)治療后的冠脈綜合癥患者的血栓形成。Effient幫助預(yù)防血小板凝聚成塊，在接受PCI手術(shù)后使用阿司匹林與Effient已證明可降低冠脈綜合癥患者發(fā)生心血管事件的風險。
普拉格雷是新一代強效噻蒽并吡啶類抗血小板藥。通過對健康志愿者的觀察及在穩(wěn)定性心絞痛和急性冠狀動脈綜合征介入手術(shù)中應(yīng)用,發(fā)現(xiàn)其比氯吡格雷有更快更強更持久的抗血小板作用,能**減少缺血事件的發(fā)生率,但出血的危險性有所增加。在臨床使用中應(yīng)注意識別血栓高�；颊吆统鲅L險高危人群。
　　圣路易斯(MD Consult)——2009年7月10日，美國食品藥品管理局(FDA)發(fā)布聲明，允許抗血小板藥普拉格雷(prasugrel)用于降低經(jīng)皮冠狀動脈介入治療中的血栓風險。
　　FDA解釋說，在一項納入了13,608名患有高�；虼_診為心肌梗死并將要進行血管成形術(shù)的患者的關(guān)鍵臨床試驗中，普拉格雷(商品名Effient)在減少隨后的非致命性心肌梗死發(fā)生率方面明顯優(yōu)于氯吡格雷(商品名玻立維)(9.1%對7%)。但是，有卒中病史的患者服用普拉格雷時發(fā)生再次卒中的可能性更高。同時普拉格雷帶來的嚴重出血事件風險明顯較高。
　　由于較高的出血風險，普拉格雷的標簽上會有黑框警告以警示出血風險，并建議患有活動性病理性出血、短暫性腦缺血發(fā)作或卒中病史或近期需要手術(shù)包括冠狀動脈搭橋手術(shù)的患者不要服用此藥。“Effient為醫(yī)生提供了預(yù)防血管成形術(shù)中或術(shù)后血栓形成，進而引起急性心臟事件或卒中的另一種替代療法，”FDA藥品評估和研究中心新藥辦公室主任John Jenkins博士在聲明中指出，“醫(yī)生在決定哪些患者可以使用此藥時，必須謹慎權(quán)衡潛在的獲益和風險�！�
　　今年2月，F(xiàn)DA心血管和腎臟藥物咨詢委員會一致認為該藥的獲益超出了其風險，并支持批準普拉格雷。該藥是禮來公司和**制藥三共株式會社共同研發(fā)的噻吩并吡啶類藥。它于今年2月下旬通過了歐洲委員會的許可。在歐洲，該藥以商品名Efient出售。用于預(yù)防已接受急診和將進行延遲經(jīng)皮冠脈干預(yù)術(shù)的急性冠脈綜合征患者的動脈粥樣硬化性血栓形成( atherothrombosis)事件。這是普拉格雷在全球范圍內(nèi)首次獲得批準。
　臨床試驗情況　普拉格雷由DaiichiSankyoCompany,Limited(TSE:4568)和禮來公司(NYSE:LLY)聯(lián)合開發(fā)，是一種由DaiichiSankyo和其日本研究合作伙伴UbeIndustries,Ltd.發(fā)明的試驗中口服抗血小板藥。該藥物將被開發(fā)成一種面向正接受經(jīng)皮冠狀動脈介入治療的急性冠脈綜合征患者的潛在藥物。
　　Prasugrel的工作原理是通過在血小板表面阻礙P2Y12腺苷二磷酸受體而抑制血小板活化和并發(fā)的聚集。抗血小板藥物用于防止血小板聚集或粘到一起，如果血小板聚集會導致動脈阻塞并可能引發(fā)心臟病或中風。
　　Effient的開始劑量為60mg，維持劑量為10mg，對體重低于60mg的患者可考慮劑量為每天5mg。使用者也需每天聯(lián)合使用75mg 至325mg劑量的阿司匹林。75歲以上患者使用該藥出血風險加大，因此75歲以上患者不推薦使用。
　　在2007年11月4日網(wǎng)絡(luò)版的《新英格蘭醫(yī)學雜志》上發(fā)表了這一關(guān)于普拉格雷與氯吡格雷(Clopidogrel，波立維，Plavix)的臨床對照試驗，其結(jié)果表明普拉格雷與氯吡格雷相比，前者更能有效地降低非致死性心臟病和卒中導致的死亡，但導致患者出血更多。
　　研究共納入13608例需置入支架的急性冠脈綜合征患者，患者被隨機分配為兩組：一組患者術(shù)前予以氯比格雷300mg負荷量，然后每天75mg維持1年；另一組術(shù)前予以Prasugrel負荷量60mg，每天10mg維持1年。總體來看，Prasugrel不僅**減少早期支架內(nèi)血栓（支架置入30天內(nèi)），同時減少晚期支架內(nèi)血栓（支架置入30天后）。對于金屬裸支架，Prasugrel較氯吡格雷的支架內(nèi)血栓風險明顯下降（1.3%vs2.4%,RR0.52,P=0.009），對于藥物支架來說，Prasugrel仍優(yōu)于氯吡格雷（0.8%vs2.3%,RR0.36,P<0.001）。在消除了患者自身和手術(shù)過程的差異后，Prasugrel的優(yōu)勢仍有高度的統(tǒng)計學意義。
　　楷倫化學公司有研究報告指出，相較于「保栓通」（Plavix）（保栓通是美國必治妥施貴寶及法國賽諾菲藥廠研發(fā)出來的標準治療法），普拉格雷能降低支架外圍血小板形成風險平均達**之五十八。研究人員發(fā)現(xiàn)，在臨床實驗期間，由美國禮來藥廠和日本**三共公司開發(fā)出來的抗血栓劑普拉格雷，較保栓通能提供對抗中風和死亡風險的更大保護效果。
　　新華美通德國慕尼黑2008年9月1日電：重大試驗的亞組分析表明，普拉格雷相對于氯吡格雷而言能大幅降低患有糖尿病的急性冠狀動脈綜合征患者的心臟病發(fā)作和支架血栓的風險，對比研究顯示，接受普拉格雷治療的糖尿病患者的心血管事件比氯吡格雷低30%.

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聯(lián) 系人：李先生
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