塞來昔布片劑－山東誠創(chuàng)

發(fā)布時(shí)間：2015/3/17 16:26:00　瀏覽次數(shù)：1389　類別：其它

詳情介紹

塞來昔布片劑
一、項(xiàng)目基本信息
1、通用名：塞來昔布片、膠囊+原料
2、劑型：片劑
3、規(guī) 格：0.1g/0.2g
4 申報(bào)類別：膠囊為化藥6類，片劑為化藥 5類（日本上市劑型。已和日本劑型對(duì)比，國內(nèi)有進(jìn)口膠囊注冊(cè)），我公司已申報(bào)原料，可提供原料藥來源。
5、適應(yīng)癥： a 用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征 b用于緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征 c于治療成人急性疼痛 d作為常規(guī)療法（如內(nèi)鏡監(jiān)測(cè) 手術(shù)）的一項(xiàng)輔助治療可減少家族性腺瘤息肉（FAP）患者的腺瘤性結(jié)直腸息肉的數(shù)目。
二、市場(chǎng)前景
塞來昔布是輝瑞公司開發(fā)銷售的一個(gè)重磅炸彈藥物，主要用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，骨關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊柱炎。也用于治療急性疼痛、痛經(jīng)、結(jié)腸直腸息肉和手術(shù)后鎮(zhèn)痛等，是當(dāng)前國際上*暢銷的治療關(guān)節(jié)炎的藥物之一，年銷售額超過25億美元。
塞來昔布，169590-42-5，Celecoxib，急性期或慢性期骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。1998年12月在美國上市，上市規(guī)格50mg、100mg、200mg和400mg，1999年在加拿大上市，2003年在歐盟上市，2000年在我國上市，上市規(guī)格100mg和200mg，塞來昔布原料藥和膠囊均有進(jìn)口，片劑的日本等國家上市。目前已在110多個(gè)國家上市，我國只有進(jìn)口，國內(nèi)企業(yè)無申報(bào)。

2007年塞來昔布又被批準(zhǔn)用于下背疼痛、肩周炎和腱鞘炎。塞來昔布用于外傷性疼痛、撥牙后疼痛正在III期臨床，用于治療**腫瘤包括乳腺癌、肺癌和胰腺癌等也在研究之中。這些適應(yīng)癥的擴(kuò)大，將為塞來昔布帶來更大的市場(chǎng)，產(chǎn)生更大的需求。
塞來昔布作用機(jī)理為選擇性作用于環(huán)氧合酶2（COX-2），屬選擇性COX-2抑制劑。一般認(rèn)為選擇性環(huán)氧合酶2抑制劑，由于不作用于COX-1，不影響對(duì)胃腸道及腎臟有保護(hù)作用的PGI2的合成，胃腸道副作用及腎毒性均比一般非甾體抗炎藥小。但是由于同類產(chǎn)品羅非昔布的撤回，又認(rèn)為其心血管副作用較大。不過，塞來昔布是較特別的一個(gè)。涉及8059名患者的長(zhǎng)期的**性研究，并沒有發(fā)現(xiàn)塞來昔布比其他非選擇性NSAIDs有更高的心血管疾病發(fā)生率。在另一項(xiàng)更大規(guī)模樣本的研究中服用塞來昔布組充血性心力衰竭和高血壓發(fā)病率，也不比服用非選擇性NSAIDs高。不過確實(shí)發(fā)現(xiàn)服用羅非昔布組充血性心力衰竭和高血壓發(fā)病率比服用非選擇性NSAIDs和塞來昔布組高。FDA專家和官員經(jīng)過仔細(xì)評(píng)價(jià)塞來昔布的臨床試驗(yàn)資料后，決定在塞來昔布的使用說明書上加注黑框警示“有心血管不良反應(yīng)”后，允許其繼續(xù)留在市場(chǎng)。
塞來昔布與羅非昔布心血管副作用不同的原因?yàn)椋?、塞來昔布是磺胺類藥物，羅非昔布是砜類化合物。已經(jīng)有研究證實(shí)，低密度脂蛋白的氧化修飾與細(xì)胞的形成、內(nèi)皮損傷、以及血栓的形成有關(guān)，砜類選擇性COX-2抑制劑如羅非昔布，對(duì)血漿低密度脂蛋白有促氧化作用，而磺胺類藥物塞來昔布和其他非選擇性NSAIDs則沒有此作用。2、在動(dòng)物和人體臨床實(shí)驗(yàn)中，塞來昔布可以**改善內(nèi)皮依賴性血管舒張，而羅非昔布則沒有這方面的作用。在VIGOR實(shí)驗(yàn)中，羅非昔布引起心臟收縮壓平均增長(zhǎng)4.6mmHg，舒張壓平均增長(zhǎng)1．7mmHg，而萘普生組收縮壓增長(zhǎng)平均僅為1mmHg，舒張壓增長(zhǎng)平均僅為0．1mmHg，沒有觀察到塞來昔布會(huì)引起患者血壓變化。3、塞來昔布能改善腎小球、腎間質(zhì)和腎血管的高血壓病理性改變（腎小球硬化和腎系膜硬化），防止巨噬細(xì)胞和淋巴細(xì)胞在腎血管聚集，降低腎臟CRP的水平，從而預(yù)防蛋白尿出現(xiàn),但羅非昔布則不能。4、血管平滑肌細(xì)胞的增殖是動(dòng)脈粥樣硬化發(fā)生的標(biāo)志。有研究發(fā)現(xiàn)塞來昔布可以抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞的增殖，在高濃度時(shí)，甚至可以引起細(xì)胞的調(diào)亡，而羅非昔布即使在高濃度下也不會(huì)抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞的增殖，更不會(huì)引起細(xì)胞的調(diào)亡。
有了這些研究結(jié)果，明白了塞來昔布與其它選擇性COX-2抑制劑不同后，塞來昔布的銷售額從2005年開始又大幅反彈。塞來昔布2005、2006、2007和2008年銷售額分別為17.3、20.9、22.9和25億美元。預(yù)計(jì)隨著其適應(yīng)癥的進(jìn)一步擴(kuò)大，到2012年將達(dá)到31.4億美元。
據(jù)資料報(bào)道，我國關(guān)節(jié)炎患者超過1億，以10%的患者服用塞來昔布，每人每年服用20克計(jì)算，我國僅關(guān)節(jié)炎患者塞來昔布需求量就在200噸以上。加上其它鎮(zhèn)痛用藥，預(yù)計(jì)我國塞來昔布年需求量在500噸以上。
塞來昔布國內(nèi)只有進(jìn)口產(chǎn)品，商品名：西樂葆，沒有國產(chǎn)產(chǎn)品。西樂葆每片（200mg）9元多，價(jià)格昂貴。
全國醫(yī)保乙類品種，口服常釋劑型，限有嚴(yán)重胃腸道潰瘍及出血史的。
2003年西樂葆全球銷售額約30億美元。在我國16大重點(diǎn)城市樣本醫(yī)院用藥中，2003年西樂葆的銷售為1000.63萬元人民幣。
以我國類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎藥物市場(chǎng)為例，其一直維持著快速增長(zhǎng)的態(tài)勢(shì)，2003 年以來的年復(fù)合增長(zhǎng)率為22.3%，2009 年的銷售總額達(dá)到了38.56億元，同比增長(zhǎng)高達(dá)41.86%。其中賽來昔布約占9%的市場(chǎng)份額。排名第4。
三、項(xiàng)目進(jìn)度
中試工藝，已完成質(zhì)量研究和穩(wěn)定性考察，待報(bào)生產(chǎn)。
【優(yōu)勢(shì)】我方可提供自行申報(bào)的原料來源。貴方只需申報(bào)制劑。

如有需要，隨時(shí)聯(lián)系！
歡迎來我公司實(shí)地考察！

聯(lián)系方式

聯(lián) 系人：樊先生
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