注射用帕瑞昔布鈉及原料藥-山東誠創(chuàng)

發(fā)布時間：2015/3/17 16:26:00　瀏覽次數(shù)：1165　類別：其它

詳情介紹

注射用帕瑞昔布鈉及原料藥
一、項目基本信息
1、通用名：帕瑞昔布鈉
2、英文名：parecoxib
3、商品名：特耐（DYNASTAT®）
4、化學(xué)名：N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-異惡唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺鹽
5、劑型：凍干粉針
6、規(guī) 格：20mg/40mg
7 申報類別：3.1類+6類
8、適應(yīng)癥：成人術(shù)后疼痛的短期治療。
9、用法用量：推薦劑量為40mg靜脈注射或肌肉注射，隨后每6到12小時根據(jù)需要用藥20mg或40mg，每天不超過80mg。鑒于心血管系統(tǒng)的風(fēng)險與環(huán)氧酶2抑制劑的劑量和用藥持續(xù)時間成正比，故對本品的應(yīng)用應(yīng)選擇*短的用藥持續(xù)時間和*小的有效劑量。對本品應(yīng)用超過3天的臨床經(jīng)驗尚有限。

二、國內(nèi)外研制開發(fā)情況：
本品為輝瑞制藥開發(fā)的用于成人術(shù)后疼痛的短期治療的注射用凍干粉針劑。于2002年3月22日在歐盟申報上市。2008年5月輝瑞公司的注射用帕瑞昔布鈉（20mg、40mg）在我國上市。

三、注冊及其他申報情況：
【國內(nèi)注冊情況】
2008年5月輝瑞公司的注射用帕瑞昔布鈉（20mg、40mg）在我國上市。
2013年8月四川科倫藥業(yè)有限公司注射用帕瑞昔布鈉在審評。
【專利及行政保護(hù)情況】
化合物專利：已授權(quán)，專利有效期至2017.4.10.
合成方法專利：有專利已授權(quán)，有效期至2022.10.1，可避開.
四、產(chǎn)品特點：
【作用機制】
帕瑞昔布是一種環(huán)氧合酶-2（COX-2）特異性抑制劑。主要用于手術(shù)后疼痛的短期治療。臨床上可用于中度或重度術(shù)后急性疼痛治療。本品是伐地昔布的前體藥物，為全球**個注射用選擇性COX-2抑制劑，填補此前國內(nèi)選擇性COX-2抑制劑僅有口服劑型的狀況，滿足了圍手術(shù)期非胃腸道途徑給藥的臨床需求，其快速持久鎮(zhèn)痛的特征與良好**性的結(jié)合，為術(shù)后鎮(zhèn)痛提供了更優(yōu)選擇。
帕瑞昔布是*早發(fā)現(xiàn)的可經(jīng)靜脈或肌肉給藥的選擇性COX-2 抑制劑，能解決口服劑型患者術(shù)后口服給藥困難或產(chǎn)生鎮(zhèn)痛效果不夠迅速的弊端。
【藥代動力學(xué)】
帕瑞昔布靜脈注射后迅速被肝酯酶水解為活性代謝物----伐地昔布，因此其血漿t1/2較短，為0.3～0.7 h。帕瑞昔布靜脈注射與肌肉注射相比，血漿中伐地昔布峰濃度(Cmax)更高，達(dá)峰時間(tmax)更短，tmax分別為0．5和1．5 h。伐地昔布血漿AUC和Cmax與劑量成正比，并與止痛作用起效和持續(xù)時間相關(guān)，帕瑞昔布進(jìn)一步的代謝途徑與伐地昔布相同。伐地昔布口服后吸收迅速，人體口服吸收的**生物利用度為83％，蛋白結(jié)合率約為98％，消除半衰期(t1/2)為8～11h。它主要由肝P450同工酶cYP3A4代謝，其活性代謝產(chǎn)物SC-66905也是一種高選擇性COX-2抑制劑，其血漿濃度約為伐地昔布的10％。代謝產(chǎn)物與N-葡糖苷酸結(jié)合后由尿排泄，尿中原形藥物<5％。老年人和肝功能損傷的病人，伐地昔布血藥濃度升高，應(yīng)引起注意并降低劑量，但腎功能損傷對該藥的消除無影響。
五、項目研究進(jìn)展：
中試生產(chǎn)工藝適合大生產(chǎn)。純度99.9%，單雜小于0.1%。待報生產(chǎn)。

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