鹽酸考來維侖原料及片

發(fā)布時間：2015/3/24 17:14:00　瀏覽次數(shù)：2370　類別：其它

詳情介紹

鹽酸考來維侖原料及片
一、項目基本概況：
1、通用名：考來維侖
2、英文名： Colesevelam
3、申報類別： 3+3
4、劑型規(guī)格：薄膜包衣片：625mg
干混懸劑（但計量包裝）：1.875g,3.75g
5、適應癥：
降膽固醇：鹽酸考來維侖可單獨用藥或與他汀類藥物聯(lián)合用藥輔以控制飲食和適量運動來降低原發(fā)性高膽固醇血癥。此外，鹽酸考來維侖片和混懸劑用于雜合遺傳性高脂血癥10～17歲男孩和月經(jīng)初潮后女孩。
降血糖：鹽酸考來維侖還能與二甲雙胍、磺酰脲類降糖藥或胰島素聯(lián)合用藥、輔以控制飲食和適量運動來改善對2型糖尿病成人患者的血糖控制。
6、用法用量：
鹽酸考來維侖為片劑，每片含藥625mg。鹽酸考來維侖的推薦初始劑量每天2次、每次3片或每天1次6片。鹽酸考來維侖的*大治療效應約出現(xiàn)于開始給藥的2周時，其*大治療劑量推薦為每天7片。鹽酸考來維侖與他汀類藥物合用時可以同服，且其推薦劑量方案不變。
鹽酸考來維侖混懸劑為一日一袋。

二、國內(nèi)外研制開發(fā)情況：
鹽酸考來維侖是日本一三共制藥公司開發(fā)的一個非吸收性膽汁酸螯合劑類降脂藥物，原研是美國健贊公司，授權日本三共公司上市，*早片劑于2000年5月獲FDA批準，后來混懸劑于2009年獲得批準，并且增加了適應癥。目前已在日本、美國、英國、德國等40多個國家和地區(qū)上市。目前國內(nèi)沒有進口。本品在美國由watson（華生）公司2011年1月已向FDA提出非專利藥申請，但遭到健贊公司的抵制。

三、注冊及其他申報情況：
【國內(nèi)注冊情況】
有報道揚子江藥業(yè)公司也在開發(fā)本品，除此之外無其他申報信息。

【專利及行政保護情況】
化合物專利：CN95193522.4，已授權，申請日1995.5.24。
本專利里面提及適應癥和用途問題，沒有檢索到其他影響開發(fā)專利。

四、產(chǎn)品特點：
【作用機理】
膽汁酸螯合劑類降膽固醇藥物是抗高血脂的藥物之一，膽汁酸螯合劑類藥物包括考來烯胺(南京厚生藥業(yè)有限公司)、考來替蘭（國內(nèi)還未上市）、考來替泊(國內(nèi)未上市)和降膽葡胺(降脂3號樹脂)等。膽酸螯合劑適用于高膽固醇血癥（Ⅱ型高脂蛋白血癥），對高甘油三酯血癥（Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂蛋白血癥）無效，對膽固醇及甘油三酯都高的混合型高血脂癥（Ⅱb、Ⅲ型高脂蛋白血癥）需與其他類型的血脂調(diào)節(jié)藥物聯(lián)合應用才能起效。
鹽酸考來維侖是日本一三共制藥公司開發(fā)的一個非吸收性膽汁酸螯合劑類降脂藥物，它可與腸道中的膽酸結合并**減少后者的再吸收，作為飲食和運動療法的輔助療法。鹽酸考來維侖通過在腸道內(nèi)與膽酸不可逆結合，使膽酸在腸道內(nèi)的回吸收減少隨糞便從腸道排出的膽酸增加，促使肝細胞增加膽酸的合成，由于膽酸的耗竭會提高膽固醇轉化為膽酸的平衡，故能用來降低膽固醇濃度，同時通過反饋機制刺激肝細胞加速LDL受體的合成，與血液中LDL的結合增加，從而使血液中LDL和總膽固醇的含量減少。且通過腸道中HDL-C的形成增加HDL-C的水平。鹽酸考來維侖適合于除純合子家族性高膽固醇血癥以外的任何類型的高膽固醇血癥，對任何類型的高甘油三酯血癥效果不明顯。對血清中甘油三酯和膽固醇都升高的混合性高脂血癥的治療，須與其他類型的降血脂藥聯(lián)用。

五、臨床療效：
大量的臨床實驗表明鹽酸考來維侖單用可明顯減低患者的LDL-C水平(15％～18％)，升高HDL-C水平(3％)，但對甘油三酯的影響較小。鹽酸考來維侖與他汀類(阿托伐他汀、洛伐他汀及辛伐他汀)聯(lián)用，減低LDL-C的水平更加**(與他汀類單獨用相比額外降低16％)，相對于他汀類不良反應較少，相對于單用鹽酸考來維侖明顯改善脂質(zhì)的水平。
鹽酸考來維侖的這種作用機制與考來烯胺（cholestyramine/Questran等）和考來替泊（colestipol/Colestid）等已有藥物相似，但因其對膽酸的結合親和力更強，所以可以更低劑量使用，胃腸道副反應減少，藥物相互作用潛力亦更低。

六、市場容量分析：
隨著我國社會文明的進步、以及入世后與國際醫(yī)藥的**接軌，用藥水平與保健意識有所提高，推動了調(diào)脂藥物市場。目前我國主要調(diào)血脂治療藥物是：他汀類，煙酸類，貝特類，膽酸鰲合劑類，多烯類以及新型降脂藥和**復方制劑。
目前全球藥品市場上，躋身前500強的15個調(diào)血脂藥物品牌中，占據(jù)“霸主”地位的是他汀類藥物，其他調(diào)血脂藥如Lovaza(-脂肪酸)、TiCor(非諾貝特)、Niaspan(煙酸)和Welchol(考來維侖)也有較好的表現(xiàn)。
制劑銷售單價：625mg，180粒/盒，122美元/盒；混懸劑1.875g，30袋/盒，152美元/盒。
鹽酸考來維侖美國銷售額（億美元）
年份 2006 2007 2008 2009 2010
銷售額 2.97 2.91 3.16 3.52 3.648
膽固醇吸收抑制藥考來維侖（colesevelam，Welchol）在美國上市**年（2001年）的銷售額就超過8000萬美元。2010年在美國處方藥物排名中排在108位。

七、項目技術特點及優(yōu)勢：
1、劑型優(yōu)勢：片劑和混懸劑，混懸劑為單劑量，一日一次，服藥方便。
2、療效優(yōu)勢：單用可明顯減低患者的LDL-C水平(15％～18％)，升高HDL-C水平(3％)，但對甘油三酯的影響較小。
3、可用于兒科，2009年美國批準考來維侖用于兒童。
4、本品既可以降血脂又可以降血糖，作用多樣。
5、不影響脂溶性維生素A、D．E、K的吸收。
6、本品不在體內(nèi)代謝吸收，不良反應少。

九、研究進展：
臨床前研究已做完，原料已做到10公斤級規(guī)模！待報臨床！

如有需要，隨時聯(lián)系！
歡迎來我公司實地考察！

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聯(lián) 系人：樊先生
聯(lián)系地址：山東濟南高新區(qū)開拓路2350號
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