甲磺酸伊馬替尼原料及片劑、膠囊劑技術(shù)轉(zhuǎn)讓

發(fā)布時間：2017/9/26 16:06:00　瀏覽次數(shù)：1781　類別：其它

詳情介紹

【項(xiàng)目名稱】甲磺酸伊馬替尼原料及片劑、膠囊劑
【注冊分類】化藥6+6+6類
【劑型規(guī)格】膠囊：0.1g；片劑：0.1g，0.4g
【英文名】Imatinib Mesylate
【適應(yīng)癥】
用于治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者。
【用法與用量】
開始劑量：對慢性粒細(xì)胞白血病急變期和加速期患者，本品的推薦劑量為0.6g/日；對干擾素治療失敗的慢性期患者，以及不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者，推薦劑量為400mg/日，均為每日1次口服，宜在進(jìn)餐時服藥，并飲一大杯水，只要有效，就應(yīng)持續(xù)服用。
如果血象許可，沒有嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)，在下列情況下劑量可考慮從400mg/日增加到600mg/日，或從600mg/日增加到800mg/日（400mg，分2次服用）：疾病進(jìn)展、治療至少3個月后未能獲得滿意的血液學(xué)反應(yīng)，已取得的血液學(xué)反應(yīng)重新消失。下列情況中必須調(diào)整劑量：如治療過程中出現(xiàn)嚴(yán)重非血液學(xué)不良反應(yīng)（如嚴(yán)重水潴留），宜停藥，直到不良反應(yīng)消失，隨后再根據(jù)該不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度調(diào)整劑量。
嚴(yán)重肝臟毒副作用時劑量的調(diào)整：如膽紅質(zhì)升高超過正常范圍上限3倍或轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常范圍上限5倍，宜停藥，直到上述指標(biāo)分別降到正常范圍上限的1.5或2.5倍以下。
【藥理及作用機(jī)制】
甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子（PDGF）受體、干細(xì)胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。
臨床前和臨床數(shù)據(jù)提示，有些病人可通過不同的機(jī)制產(chǎn)生耐藥性。
本研究的藥代動力學(xué)系單劑量口服25-1000 mg甲磺酸伊馬替尼并達(dá)穩(wěn)態(tài)后測定。
甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000 mg范圍內(nèi)，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復(fù)給藥的藥物累積量可達(dá)穩(wěn)態(tài)時的1.5-2.5倍。成人人群藥代動力學(xué)研究表明，性別對藥代動力學(xué)無影響，體重的影響也可忽略而不計。
【上市情況】
本品由瑞士諾華（Novartis）制藥原研，2001年5月以商品名GLEEVEC在美國上市，同年在加拿大，韓國上市，以商品：Glivec在日本，德國，英國，瑞士，葡萄牙，巴西，澳大利亞等國上市，次年在香港，丹麥，意大利，西班牙，愛爾蘭，挪威等上市，目前全世界上市國家及地區(qū)超過90個。我國2002年4月批準(zhǔn)進(jìn)口。目前尚無國產(chǎn)。2009年11月，印度太陽藥業(yè)的仿制品獲得美國FDA暫時批準(zhǔn)。本品上市之廣泛且速度之快，均是不多見的。
【CDE申報情況】CDE已有多家本品的仿制申報。
【專利情況】經(jīng)檢索，目前仿制本品不存在知識產(chǎn)權(quán)風(fēng)險。
【產(chǎn)品特點(diǎn)及市場前景】
甲磺酸伊馬替尼是瑞士諾華公司研發(fā)的酪氨酸激酶抑制劑類藥物。2001年5月10日，甲磺酸伊馬替尼口服膠囊制劑以具有突破性的抗腫瘤機(jī)制進(jìn)入美國FDA特快審批通道，用于α-干擾素給藥失敗胚細(xì)胞危象病期、慢性病期、加速病期的粒細(xì)胞白血病治療用藥經(jīng)過廣泛的臨床驗(yàn)證后，甲磺酸伊馬替尼已獲得了全球醫(yī)學(xué)界的高度評價，2002年2月1日FDA又批準(zhǔn)了其第2個適用癥——用于治療胃腸道間質(zhì)細(xì)胞瘤的治療，目前已作為慢性粒細(xì)胞白血病的一線治療用藥，被醫(yī)學(xué)界譽(yù)為近年“有重大突破性”的口服抗癌藥物，成為馳騁世界醫(yī)藥市場上的又一匹“黑馬”。
甲磺酸伊馬替尼也是**個根據(jù)腫瘤細(xì)胞活動原理設(shè)計的藥物，從而使許多患者堅定了戰(zhàn)勝癌癥病魔的信心。在美國、歐盟和日本等國獲得罕見病藥物的地位后，現(xiàn)今已在全世界80多個國家核準(zhǔn)用于慢性粒細(xì)胞白血病，而在許多發(fā)達(dá)國家和發(fā)展中國家也核準(zhǔn)用于胃腸道間質(zhì)細(xì)胞瘤的治療。甲磺酸伊馬替尼膠囊問世后，在以昂貴的價格使眾多患者苦于無奈時，也提升了諾華的聲譽(yù)和銷售業(yè)績，在產(chǎn)品問世當(dāng)年取得了1.65億美元的顯赫佳績，上市3年后已培育成為“重磅炸彈”級藥物，到2004年其銷售額已達(dá)到了16.34億美元，同比增長了10倍。目前，該藥已在世界近百個國家、地區(qū)銷售。2005年的銷售額為21.70億美元，比上一年增長了33%，2006上半年的銷售額已達(dá)到了12億美元。
甲磺酸伊馬替尼在中國經(jīng)過1年多的臨床試驗(yàn)后，于2002年4月17日獲得國家食品藥品監(jiān)督管理局（****）的生產(chǎn)批文，同年3季度，首次以商品名“格列衛(wèi)”進(jìn)入醫(yī)院終端市場。產(chǎn)品入市后起步較快，目前已步入億元以上的抗腫瘤藥物行列。格列衛(wèi)是信號傳導(dǎo)抑制物的**個新型抗增殖劑，已顯示出空前的治療效果。

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