苯甲酸阿格列汀(濟南維瑞特技術轉讓)

發(fā)布時間：2015/1/29 9:25:00　瀏覽次數：1070　類別：其它

詳情介紹

苯甲酸阿格列汀(濟南維瑞特技術轉讓)

注冊分類：化藥三類
英文名：Alogliptin benzoate
分子式：C25H27N5O4
分子量：461.513
劑型及規(guī)格：片劑，25mg/片
適應癥：適用于治療2型糖尿病。
開發(fā)上市情況：
苯甲酸阿格列汀(Alogliptin benzoate)是日本Takeda公司研發(fā)，2010年4月獲得日本厚生勞動省的上市批準。2013年1月25日獲得FDA批準在美國上市。
申報信息：目前無仿制申報信息
產品特點：
苯甲酸阿格列汀(Alogliptin benzoate)是日本Takeda公司研發(fā)的絲氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制劑，能維持體內胰高血糖素樣肽1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)的水平，促進胰島素的分泌，從而發(fā)揮降糖療效。2010年4月獲得日本厚生勞動省的上市批準。
DPP-Ⅳ是由766個氨基酸組成的錨在細胞膜上的跨膜蛋白質分子，在血漿和很多組織的細胞上廣泛存在，淋巴細胞表面存在的DPP-Ⅳ被稱為CD26，在免疫系統(tǒng)中起著重要作用。DPP-Ⅳ是體內外促使GLP-1降解失活的主要關鍵酶之一，該酶能通過水解GLP-1的N端第2位丙氨酸致使其失活，所以抑制該酶后可以提高GLP-1濃度，促使胰島細胞產生胰島素，同時降低胰高血糖素濃度。
Alogliptin高度選擇性地**抑制DPP-4，延緩胰高血糖素樣肽-1（glucagon-like peptide-1，GLP-1）的滅活。GLP-1有助于改善胰島β細胞功能，增加胰島素分泌，到目前為止，Alogliptin可用于下列血糖控制不好的2型糖尿病患者：單純飲食和運動療法治療者，可單獨使用Alogliptin；飲食和運動療法及α-葡萄糖苷酶抑制劑（α-glucosidase inhibitor）或噻唑烷二酮類治療者，可加用Alogliptin。Alogliptin具有很強的靶向特異性，在病人血糖正常時該藥沒有活性，不會導致低血糖。
Alogliptin對于2型糖尿病病人耐受性良好，無劑量限制性毒性，在多劑量給藥時未出現藥物蓄積現象，肝、腎功能不全病人亦無需調整劑量且藥動學結果也不受食物影響在研究中亦未發(fā)現嚴重不良反應事件和死亡的病例也沒有病人因不良反應而中途退出在已發(fā)現的不良反應中，*常見的為頭痛，此外還有便秘和低血糖。
市場情況：
糖尿病是一種困擾全球的慢性病，目前全世界約有2.3億病人，估計到2025年糖尿病病人數目將增加到3億，2型糖尿病多在35～40歲之后發(fā)病，占糖尿病病人90％以上，隨著生活水平的提高兒童中的發(fā)病率近年也有升高的趨勢。
DPP-Ⅳ抑制劑口服生物利用度高，與注射劑相比大大提高了病人的依從性，另外DPP-Ⅳ抑制劑可使內源性GLP-1和其他促胰島素激素保持在生理水平，促進胰島素分泌，降低血糖并且能避免低血糖、肥胖等并發(fā)癥，因此這類藥物非常適合2型糖尿病的早期治療。Alogliptin是繼西他列汀sitagliptin，維格列汀vildagliptin問市后又一種口服有效的特異性DPP-Ⅳ抑制劑研究表明，該藥適宜口服，qd，無論單用還是與其他抗糖尿病藥物合用均能明顯降低糖尿病病人HbA1c水平，具有臨床意義并具有良好的耐受性，而且不會引起病人體重的增加，也不會帶來低血糖的風險，可以預見今后將會有更多的DPP-Ⅳ抑制劑問世。
知識產權狀況：
原始化合物中國專利未被授權。

聯系方式

聯系人：董經理
聯系地址：濟南市新祝路6號
電　　話： 0571-85885083

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