替加環(huán)素原料及其注射劑

發(fā)布時(shí)間：2013/12/9 13:05:00　瀏覽次數(shù)：1073　類別：其它

詳情介紹

一、品種基本情況
　　替加環(huán)素（Tigecycline）是一種甘氨酰四環(huán)素類抗生素，是半合成的米諾環(huán)素的類似物。它通過(guò)對(duì)9位的修飾，加上一個(gè)丁基甘氨酰氨基的取代基，通過(guò)抑制細(xì)菌中蛋白質(zhì)翻譯而起效，從而克服了引起四環(huán)素耐藥的兩大機(jī)制：核糖體保護(hù)和細(xì)胞藥物外排，與四環(huán)素相比具有明顯的抗耐藥菌優(yōu)勢(shì)，包括抗甲氧西林的金黃色葡萄球菌、抗青霉素的肺炎鏈球菌和抗萬(wàn)古霉素的腸球菌。其抗菌譜很廣，能抑制多種革蘭陽(yáng)性菌、陰性菌和多種厭氧菌。臨床用于治療成人由敏感細(xì)菌引起的復(fù)雜性皮膚軟組織感染和復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染。
　　替加環(huán)素之所以受到如此大的關(guān)注，*重要的原因之一即是，它可有效地對(duì)抗耐藥菌株，包括流行率正逐漸增加的MRSA（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌）感染。
藥品名稱：替加環(huán)素+注射用替加環(huán)素
規(guī)格：50mg
注冊(cè)分類：原料和制劑均為注冊(cè)分類6
研究進(jìn)度：已經(jīng)完成原料的實(shí)驗(yàn)室中試工藝優(yōu)化及驗(yàn)證研究。
適應(yīng)癥：本品適用于18歲以上患者在下列情況下由特定細(xì)菌的敏感菌株所致感染的治療：復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染—弗勞地枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、產(chǎn)酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、糞腸球菌（僅限于萬(wàn)古霉素敏感菌株）、金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐藥菌株）、咽頰炎鏈球菌族（包括咽頰炎鏈球菌、中間鏈球菌和星座鏈球菌）、脆弱擬桿菌、多形擬桿菌、單形擬桿菌、普通擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜梭菌和微小消化鏈球菌等所致者。
二、品種特點(diǎn)和市場(chǎng)情況
　　本項(xiàng)目原研公司為惠氏(Wyeth)公司，惠氏公司于2004年12月份分別向美國(guó)、歐盟、加拿大和澳大利亞的藥品管理局遞交了替加環(huán)素的新藥上市申請(qǐng)。美國(guó)FDA于2005年1月28日給予替加環(huán)素新藥申請(qǐng)優(yōu)先審評(píng)地位，于2005年6月17日批準(zhǔn)惠氏的替加環(huán)素(Tigecycline，商品名Tygacil注射用替加環(huán)素)上市，歐盟于2006年5月批準(zhǔn)上市。
　　產(chǎn)品特點(diǎn)
　　1.抗菌譜廣
　　臨床研究表明，替加環(huán)素可用于大腸埃希氏桿菌，糞腸球菌 (僅萬(wàn)古霉素敏感株)，金黃色葡萄球菌 (甲氧西林敏感和耐藥株)，無(wú)乳鏈球菌，咽峽鏈球菌屬(包括咽峽鏈球菌，咽峽鏈球菌中間型和星群鏈球菌)，膿性鏈球菌和脆弱擬桿菌，費(fèi)氏檸檬酸桿菌, 陰溝腸桿菌, 大腸埃希氏桿菌, 產(chǎn)酸克雷伯菌, 肺炎克雷白菌,糞腸球菌 (僅萬(wàn)古霉素敏感株), 金黃色葡萄球菌 (僅甲氧西林敏感株), 咽峽鏈球菌屬 (包括咽峽鏈球菌，鏈球菌中間型和星群鏈球菌), 脆弱擬桿菌, 多形擬桿菌,單形擬桿菌, 普通擬桿菌, 產(chǎn)氣莢膜梭菌, 微小消化鏈球菌等引起的成人腹內(nèi)感染(cIAI)和復(fù)雜皮膚及其軟組織感染(cSSSI)。
　　2.不易產(chǎn)生耐藥性
　　研究表明，替加環(huán)素能克服限制很多抗生素使用的兩種主要耐藥機(jī)制：外排泵和核糖體保護(hù)。因此，替加環(huán)素適用范圍會(huì)更廣。
　　3.半衰期長(zhǎng)
　　單次用藥半衰期約27小時(shí)，多次用藥半衰期約42小時(shí)。因此，每12小時(shí)用藥一次，使用比較方便。
　　4.用量較小
　　參考惠氏臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)，給予替加環(huán)素(初始劑量100mg，維持劑量50mg，每12h)，對(duì)照組靜脈注射萬(wàn)古霉素聯(lián)合氨曲南(1g/2g，每12h)或亞胺培南/西司他汀(“泰能”200~500 mg/200~500mg[按照體重和肌酐清除率]，每6h給予維持量)，療程相近，兩組比較，療效相當(dāng)，替加環(huán)素甚至較好，但無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。替加環(huán)素用量極低。
　　市場(chǎng)情況：
　　臨床研究數(shù)據(jù)表明，替加環(huán)素具有廣譜抗菌的作用，且能有效地對(duì)抗耐藥性細(xì)菌尤其是耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus 簡(jiǎn)稱 MRSA)感染。另?yè)?jù)ECCMID所提供的一項(xiàng)對(duì)重癥監(jiān)護(hù)病房感染的研究數(shù)據(jù)顯示，替加環(huán)素對(duì)大多數(shù)常見的包括耐藥菌株在內(nèi)的分離病原菌(除銅綠假單胞菌外)的感染具有很好的療效�；诖�，替加環(huán)素毫無(wú)疑問(wèn)地將成為超級(jí)抗生素。
　　目前，盡管市場(chǎng)中已有幾種抗菌藥物可用來(lái)治療耐藥性細(xì)菌感染，如輝瑞公司的利奈唑烷、King公司的奎奴普�。_(dá)福普汀的復(fù)方制劑和Cubist公司新近被批準(zhǔn)上市的達(dá)托霉素。但這幾種藥物與細(xì)菌耐藥發(fā)展的洶洶勢(shì)頭相比還顯得遠(yuǎn)遠(yuǎn)不夠，而且，長(zhǎng)期使用利奈唑烷可能會(huì)導(dǎo)致骨髓抑制，于是耐受性問(wèn)題限制了其使用�？斩。_(dá)福普汀的復(fù)方制劑僅有注射一種給藥途徑，這為其醫(yī)院外治療帶來(lái)了不便；此外，這些藥物并非對(duì)**的耐藥菌株有效。根據(jù)ECCMID的數(shù)據(jù)顯示，單一使用替加環(huán)素對(duì)全球重癥監(jiān)護(hù)病房的住院患者常見的感染具有廣譜抗菌療效。
　　由于我國(guó)抗生素濫用的情況非常嚴(yán)重，細(xì)菌耐藥性的不斷增強(qiáng)，治療嚴(yán)重感染的市場(chǎng)逐步擴(kuò)大，同類的進(jìn)口藥物價(jià)格昂貴，而傳統(tǒng)的萬(wàn)古霉素毒副作用大，市場(chǎng)上急需一種新的高效低副作用抗菌藥，替加環(huán)素有望填補(bǔ)這個(gè)空白，成為抗嚴(yán)重感染的一支生力軍。替加環(huán)素集抗菌譜廣，不易產(chǎn)生耐藥性，使用方便，不良反應(yīng)少而且輕等諸多優(yōu)勢(shì)于一身，具有極好的市場(chǎng)推廣基礎(chǔ)，市場(chǎng)潛力極大。
三、已經(jīng)上市情況

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